Alai

Drogová závislost, tolerance a možnost zneužití

U všech pacientů může dlouhodobé užívání tohoto přípravku vést k drogové závislosti (návyku), a to i při terapeutických dávkách. Riziko je zvýšené u jedinců se současnou nebo minulou anamnézou poruchy způsobené zneužíváním návykových látek (včetně zneužívání alkoholu) nebo poruchou duševního zdraví (např, velká deprese).

Při předepisování pacientům s rizikem zneužívání opioidů může být nutná další podpora a sledování.

Měla by být odebrána komplexní anamnéza pacienta, aby byla zdokumentována souběžná léčba, včetně volně prodejných léků a léků získaných on-line, a minulé a současné zdravotní a psychiatrické stavy.

Pacienti mohou zjistit, že při chronickém užívání je léčba méně účinná a vyjádří potřebu zvýšit dávku, aby dosáhli stejné úrovně kontroly bolesti jako na počátku. Pacienti mohou také doplňovat léčbu dalšími léky proti bolesti. To mohou být známky toho, že se u pacienta rozvíjí tolerance. Rizika rozvoje tolerance by měla být pacientovi vysvětlena.

Příliš časté nebo nesprávné užívání může mít za následek předávkování a/nebo smrt. Je důležité, aby pacienti užívali pouze léky, které jsou jim předepsány, v dávce, která jim byla předepsána, a aby tento lék nedávali nikomu jinému.

Pacienti by měli být pečlivě sledováni, zda se u nich neobjevují známky zneužívání, nadužívání nebo závislosti.

Klinická potřeba analgetické léčby by měla být pravidelně přezkoumávána.

Syndrom z vysazení léku

Před zahájením léčby jakýmikoli opioidy je třeba s pacienty probrat strategii ukončení léčby kodeinfosfátem.

Při náhlém ukončení léčby nebo snížení dávky se může objevit syndrom z vysazení léku. Pokud pacient již léčbu nepotřebuje, doporučuje se snižovat dávku postupně, aby se minimalizovaly příznaky z vysazení. Snižování vysoké dávky může trvat týdny až měsíce.

Syndrom z vysazení opioidů je charakterizován některými nebo všemi následujícími příznaky: neklid, slzení, rýma, zívání, pocení, zimnice, myalgie, mydriáza a palpitace. Mohou se objevit i další příznaky včetně podrážděnosti, agitovanosti, úzkosti, hyperkineze, třesu, slabosti, nespavosti, anorexie, křečí v břiše, nevolnosti, zvracení, průjmu, zvýšeného krevního tlaku, zvýšené dechové frekvence nebo srdeční frekvence.

Pokud ženy užívají tento lék během těhotenství, existuje riziko, že se u jejich novorozenců vyskytne novorozenecký abstinenční syndrom.

Hyperalgezie

Hyperalgezie může být diagnostikována, pokud se u pacienta dlouhodobě léčeného opioidy objeví zvýšená bolest. Ta může být kvalitativně a anatomicky odlišná od bolesti související s progresí onemocnění nebo průlomové bolesti v důsledku rozvoje tolerance na opioidy. Bolest spojená s hyperalgezií bývá difuznější než předcházející bolest a méně definovaná co do kvality. Příznaky hyperalgezie mohou ustoupit při snížení dávky opioidu.

Metabolismus CYP2D6

Kodein je metabolizován jaterním enzymem CYP2D6 na morfin, jeho aktivní metabolit. Pokud má pacient tohoto enzymu nedostatek nebo mu zcela chybí, nebude dosaženo odpovídajícího terapeutického účinku. Podle odhadů může mít tento nedostatek až 7 % kavkazské populace. Pokud je však pacient extenzivním ultra-rapidním metabolizátorem, existuje zvýšené riziko vzniku nežádoucích účinků toxicity opioidů i při běžně předepisovaných dávkách. Tito pacienti rychle přeměňují kodein na morfin, což vede k vyšším hladinám morfinu v séru, než se očekává.

Mezi obecné příznaky opioidní toxicity patří zmatenost, somnolence, mělké dýchání, malé zorničky, nevolnost, zvracení, zácpa a nechutenství. V závažných případech může jít o příznaky oběhové a dechové deprese, které mohou být život ohrožující a velmi vzácně smrtelné. Odhady prevalence ultrarychlých metabolizátorů v různých populacích jsou shrnuty níže:

Post.operační užití u dětí

V publikované literatuře se objevily zprávy, že kodein podaný pooperačně u dětí po tonzilektomii a/nebo adenoidektomii pro obstrukční spánkovou apnoe, vedly ke vzácným, ale život ohrožujícím nežádoucím účinkům včetně úmrtí (viz také bod 4.3). Všechny děti dostávaly dávky kodeinu, které byly v přiměřeném dávkovém rozmezí, nicméně bylo prokázáno, že tyto děti byly buď ultra rychlými, nebo extenzivními metabolity, pokud jde o jejich schopnost metabolizovat kodein na morfin.

Děti se zhoršenou respirační funkcí

Kodein se nedoporučuje používat u dětí, u kterých by mohla být respirační funkce zhoršena, včetně neuromuskulárních poruch, závažných srdečních nebo respiračních stavů, infekcí horních cest dýchacích nebo plic, mnohočetných traumat nebo rozsáhlých chirurgických zákroků. Tyto faktory mohou zhoršit příznaky toxicity morfinu.

Kodein-fosfát by měl být používán s opatrností u následujících stavů:

– Křeče – mohou být vyvolány nebo zhoršeny

– Myasthenia gravis

– Faeochromocytom – opiáty mohou stimulovat uvolňování katecholaminů tím, že vyvolávají uvolňování endogenního histaminu

– Adrenokortikální insuficience e.Addisonova choroba

– Hypotyreóza

– Hypotenze a šok, srdeční arytmie v anamnéze.

– Snížená respirační funkce nebo astma v anamnéze

– Zánětlivé onemocnění střev – kodein snižuje peristaltiku, zvyšuje tonus a segmentaci ve střevě a může zvýšit tlak v tlustém střevě, proto by měl být užíván s opatrností při divertikulitidě, akutní kolitidě, průjmu spojeném s pseudomembranózní kolitidou nebo po operaci střev.

– Gastrointestinální operace – po nedávné operaci trávicího traktu používejte s opatrností, protože opioidy mohou změnit motilitu trávicího traktu.

– Onemocnění žlučníku nebo žlučové kameny – opioidy mohou způsobit kontrakci žlučníku. Vyhněte se jim při poruchách žlučových cest.

– Porucha funkce jater – vyhněte se jim, pokud je závažná. Kodein může srážet kóma

– Porucha funkce ledvin

– Operace močových cest – po nedávné operaci budou pacienti náchylnější k retenci moči způsobené přímo křečí svěrače močové trubice a prostřednictvím zácpy způsobené kodeinem

– Hypertrofie prostaty

– Starší pacienti mohou metabolizovat a eliminovat opioidní analgetika pomaleji než mladší pacienti (viz bod 4.).2)

– Riziko a přínos dalšího užívání by měl pravidelně posuzovat předepisující lékař.

V příbalovém letáku bude na viditelném místě v části „Před užitím“ uvedeno:

– Neužívejte déle, než Vám předepsal lékař.

– Pravidelné dlouhodobé užívání kodeinu může vést k závislosti, což může způsobit, že se po vysazení tablet budete cítit neklidný/á a podrážděný/á.

– Příliš časté nebo příliš dlouhé užívání léku proti bolesti hlavy může tyto bolesti zhoršit.

V označení bude uvedeno (Má být viditelně umístěno na vnějším obalu – ne na krabičce):

Neužívejte déle, než Vám předepsal lékař, protože pravidelné dlouhodobé užívání kodeinu může vést k závislosti.

Pomocné látky

Tablety kodein-fosfátu obsahují laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, celkovým deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento léčivý přípravek neměli užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v maximální denní dávce, tedy v podstatě „bez sodíku“.