Isotretinoin je nový perorálně účinný derivát kyseliny retinové pro léčbu těžkého refrakterního nodulocystického akné. Farmakologický profil isotretinoinu naznačuje, že působí především snížením velikosti mazových žláz a produkce kožního mazu, a v důsledku toho mění složení povrchových lipidů kůže. Bakteriální kožní mikroflóra je snížena, pravděpodobně v důsledku změněných mazových faktorů. Isotretinoin v dávce 1 až 2 mg/kg/den po dobu 3 až 4 měsíců vede u pacientů s těžkým, rekalcitrantním nodulocystickým akné k 60 až 95% vymizení zánětlivých lézí, přičemž u mnoha pacientů je po vysazení léčby prokázáno pokračující hojení a prodloužená remise. Při odstraňování lézí se osvědčily také dávky pouhých 0,1 mg/kg/den; u takto nízkých dávek je však trvání remise po ukončení léčby obvykle kratší. Povzbudivé výsledky byly rovněž zaznamenány u malého počtu pacientů s rosaceou, gramnegativní folikulitidou, Darierovou chorobou, ichtyózou a pityriasis rubra pilaris, přičemž odpověď u keratinizujících poruch se podobá odpovědi u příbuzného léku etretinátu. Ačkoli dlouhodobé studie sledování u těchto pacientů nebyly hlášeny, prodloužená remise po vysazení isotretinoinu u poruch keratinizace je nepravděpodobná, stejně jako u jiných léků používaných u těchto stavů. Isotretinoin je u psoriázy účinný pouze částečně, na rozdíl od etretinátu, který je u psoriázy velmi účinný, ale u těžkého akné neúčinný. Určité povzbudivé výsledky byly zaznamenány také u isotretinoinu u pacientů se skvamózními a bazocelulárními karcinomy, ale isotretinoin se ukázal jako neúspěšný u epiteliálních a neepiteliálních karcinomů bez skvamózních buněk. Nežádoucí účinky postihující slizniční systém se vyskytují téměř u všech pacientů užívajících isotretinoin, ale zřídka vedou k vysazení léku. Často jsou také hlášeny zvýšené hladiny triglyceridů v séru. Možnost dlouhodobé toxicity pro páteř nebo kostní skelet může omezit použití isotretinoinu u závažných poruch keratinizace vyžadujících dlouhodobé podávání. Isotretinoin je vzhledem ke svým závažným teratogenním vlastnostem přísně kontraindikován u žen ve fertilním věku, pokud není použita účinná forma antikoncepce. Isotretinoin tak nabízí účinný pokrok v dostupných léčebných možnostech v obtížné terapeutické oblasti – u pacientů s těžkým nodulocystickým akné, kteří nereagují na „tradiční“ léčbu.
By adminLeave a Comment on Isotretinoin. Přehled jeho farmakologických vlastností a terapeutické účinnosti u akné a dalších kožních poruch