Alai

Jedná se o širokospektrý baktericidní přípravek indikovaný k:

Léčbě infekcí horních nebo dolních močových cest, komplikovaných nebo nekomplikovaných, akutních nebo chronických. Mezi takové infekce patří cystitida, pyelitida, cystopyelitida, pyelonefritida, chronická prostatitida, epididymitida a infekce spojené s urologickými operacemi, neurogenním močovým měchýřem nebo nefrolitiázou, způsobené bakteriemi citlivými na norfloxacin.

Akutní bakteriální gastroenteritida způsobená zárodky citlivými na jeho působení.

Uretritida, faryngitida, proktitida nebo cervicitida způsobená gonokoky produkujícími nebo neprodukujícími penicilinázu.

Tyfus. Infekce způsobené multirezistentními zárodky byly úspěšně léčeny obvyklými dávkami norfloxacinu.

Profylaxe infekcí u pacientů s těžkou neutropenií. Norfloxacin potlačuje endogenní aerobní střevní flóru, která může způsobit infekce u pacientů s neutropenií (např. u leukemických pacientů podstupujících chemoterapii). Bakteriální gastroenteritida.

Norfloxacin je antibakteriální látka odvozená od kyseliny chinolinkarboxylové, která se podává perorálně.

Mikrobiologie: Norfloxacin má široké spektrum účinnosti proti grampozitivním i gramnegativním aerobním patogenním bakteriím. Atom fluoru v poloze 6 zvyšuje jeho účinnost proti gramnegativním bakteriím a piperazinový radikál v poloze 7 mu propůjčuje aktivitu proti Pseudomonas.

Norfloxacin je baktericidní, protože inhibuje syntézu bakteriální deoxyribonukleové kyseliny (DNA). Na molekulární úrovni mu byly v buňkách Escherichia coli přisuzovány tři specifické účinky:

1) Inhibice reakce superkoilování DNA, která závisí na adenosintrifosfátu a je katalyzována DNA gyrasou
2) Inhibice relaxace superkoilované DNA.
3) Indukce štěpení dvouřetězcové DNA.

Bakteriální rezistence na norfloxacin způsobená spontánní mutací je vzácná (frekvence 10-9 až 10-12). Během léčby norfloxacinem si na něj vyvinuly rezistenci patogenní bakterie u méně než 1 % léčených pacientů. Bakterie s nejvyšším rozvojem rezistence jsou: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter sp, enterokoky a zlatý stafylokok rezistentní vůči meticilinu.

Díky své specifické struktuře je norfloxacin obecně účinný proti zárodkům rezistentním vůči jiným organickým kyselinám, jako je nalidixová, oxolinová, pipemidová, cinoxacinová a flumequinová. Bakterie rezistentní k norfloxacinu in vitro jsou rezistentní i k těmto organickým kyselinám a předběžné studie naznačují, že jsou obecně rezistentní i k pefloxacinu, ofloxacinu, ciprofloxacinu a enoxacinu. Mezi norfloxacinem a jinými strukturně nepříbuznými antibakteriálními látkami, jako jsou peniciliny, cefalosporiny, tetracykliny, makrolidy, aminocyklitoly, sulfonamidy, 2,4-diaminopyrimidiny nebo jejich kombinace (např. ko-trimoxazol), neexistuje zkřížená rezistence.

Norfloxacin je in vitro účinný proti následujícím bakteriím:

.

.

.

Bakterie vyskytující se při infekcích močových cest
Enterobacteriaceae	Pseudomonadaceae	Bakterie spojené s akutní gastroenteritidou
Citrobacter sp	Pseudomonas. aeruginosa
Citrobacter krocen (dříve nazývaný Citrobacter diversus)	Pseudomonas cepacia	Pseudomonas cepacia	Aeromonas hydrophila
Citrobacter freundii	Pseudomonas fluorescens	Campylobacter fetus sub. jejuni
Edwardsiella tarda	Pseudomonas stutzeri	Escherichia coli enterotoxigenní
Enterobacter sp		Plesiomonas shigelloides
Enterobacter aerogenes	Ostatní:	Salmonella sp
Enterobacter agglomerans	Flavobacterium. sp	Salmonella typhi
Enterobacter cloacae	Gram pozitivní koky:	Shigella sp.
Escherichia coli	Enterococcus faecalis	Shigella. boydii
Hafnia alvei	Streptococcus grupo G	Shigella dysenteriae
Klebsiella sp	Staphylococcus sp	Shigella flexneri
Klebsiella oxytoca	Staphylococcus coagulasa-	. negativos	Shigella sonnei
Klebsiella pneumoniae	Staphylococcus aureus	Vibrio cholerae
Morganella morganii	(incluyendo las cepas productoras de penicilinasa y la mayoría de las resistentes a la meticilina)	Vibrio parahaemolyticus
Proteus sp (indolpozitivní)		Yersinia enterocolitica
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia sp	Staphylococcus epidermidis
Providencia rettgeri	Staphylococcus saprophyticus
Providencia stuartii	Streptococcus agalactiae
Serratia sp	Streptococcus grupo viridans
Serratia marcescens

Además, Norfloxacino es activo contra Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae y Haemophilus ducreyi.

Norfloxacino no es activo contra gérmenes anaerobios como Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp y Clostridium sp distintos del C. perfringens.

.