Během uvolňování noradrenalinu vyvolaného příchodem nervových impulzů dochází k interakci neurotransmiteru se specifickými receptory (alfa1-, beta1-, beta2-adrenoceptory) umístěnými v membráně postsynaptické buňky, které vyvolávají odpověď efektorového orgánu. Ještě před několika lety se mělo za to, že úloha noradrenergních nervových zakončení v neurotransmisi se týká výhradně syntézy, skladování, uvolňování a inaktivace noradrenalinu, a nic nenasvědčovalo tomu, že by receptory mohly být přítomny také v presynaptické membráně. Během posledního desetiletí se nahromadily důkazy ve prospěch názoru, že kromě klasických postsynaptických adrenoceptorů, které zprostředkovávají odpovědi efektorového orgánu, se na noradrenergních nervových zakončeních nacházejí také receptory. Tyto presynaptické receptory se podílejí na modulaci na vápníku závislého, akčním potenciálem vyvolaného uvolňování noradrenalinu v periferním i centrálním nervovém systému. Presynaptické inhibiční alfa-adrenoceptory se podílejí na regulaci uvolňování noradrenalinu prostřednictvím mechanismu negativní zpětné vazby zprostředkované vlastním transmiterem neuronu. Agonisté alfa-adrenoceptorů inhibují uvolňování noradrenalinu během nervové stimulace, zatímco látky blokující alfa-adrenoceptory zvyšují uvolňování neurotransmiteru vyvolané stimulací. Těchto výsledků bylo dosaženo jak i vitro, tak in vivo. Existují farmakologické rozdíly mezi postsynaptickými alfa-adrenoceptory, které zprostředkovávají odpověď efektorového orgánu, a presynaptickými inhibičními alfa-adrenoceptory, které modulují uvolňování noradrenalinu během nervové stimulace. Subklasifikace alfa-adrenoceptorů na alfa1- a alfa2-typy je založena na rozdílech v relativní afinitě k celé škále alfa-adrenoceptorových agonistů a antagonistů durgů. Termín alfa1-adrenoceptor se používá pro receptor, který je přednostně stimulován fenylefrinem a blokován prazosinem, zatímco alfa2-adrenoceptor je vyhrazen pro ty, které jsou přednostně stimulovány guanabenzem nebo klonidinem a blokovány rauwolscinem nebo yohimbinem. Presynaptické inhibiční alfa-adrenoceptory v periferním a v centrálním nervovém systému mají farmakologické vlastnosti alfa2-adrenoceptorů. Presynaptické inhibiční autoreceptory se zřejmě podílejí na modulaci uvolňování dopaminu a adrenalinu v centrálním nervovém systému. Zdá se, že mechanismus krátké negativní zpětné vazby podobný mechanismu pro noradrenalin reguluje uvolňování dopaminu a epinefrinu vyvolané stimulací v centrálních neuronech. Kromě presynaptických autoreceptorů, jejichž prostřednictvím může přenašeč modulovat své vlastní uvolňování, je na noradrenergních nervových zakončeních přítomna skutečná mozaika receptorů v…