Prostaglandinanaloga wie Misoprostol werden zur Behandlung von Zwölffingerdarm- und Magengeschwüren eingesetzt. Misoprostol und andere Prostaglandinanaloga schützen die Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts vor schädlicher Magensäure und sind besonders für ältere Menschen geeignet, die kontinuierlich NSAR einnehmen.

In der Augenheilkunde werden Arzneimittel dieser Klasse zur Senkung des Augeninnendrucks (IOD) bei Menschen mit Glaukom eingesetzt. Bis Ende der 1970er Jahre ging man davon aus, dass Prostaglandine den Augeninnendruck erhöhen. Eine 1977 veröffentlichte Arbeit zeigte jedoch, dass Prostaglandin F2α den Augeninnendruck senkt, und nachfolgende Studien ergaben, dass dies auf die Erhöhung des Kammerwasserabflusses zurückzuführen ist, hauptsächlich durch die Entspannung des Ziliarmuskels, und möglicherweise auch auf Veränderungen der extrazellulären Matrix und auf die Erweiterung der Räume innerhalb des Trabekelwerks. Diese Arbeit führte zur Entwicklung von Prodrugs von PGF2α, darunter Latanoprost, ein Isopropyl-Analogon von PGF2α, das 1996 von der FDA zugelassen wurde, Bimatoprost und Travoprost, die beide 2001 zugelassen wurden, sowie Tafluprost, das 2012 zugelassen wurde. Es gibt jedoch bemerkenswerte Nebenwirkungen, die mit der Verwendung verbunden sind, einschließlich eines verstärkten Wimpernwachstums, einer Pigmentierung der Iris und einer Verdunkelung der Haut um das Auge.

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