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Los escorpiones son bien conocidos por sus peligrosas picaduras que pueden tener graves consecuencias para los seres humanos, incluso la muerte. Las neurotoxinas presentes en sus venenos son las responsables de su toxicidad. Debido a su relevancia médica, las toxinas han sido el motor de la investigación de los compuestos naturales del escorpión. Por otra parte, durante miles de años, los escorpiones y sus venenos se han aplicado en la medicina tradicional, principalmente en Asia y África. Con el notable crecimiento del número de componentes caracterizados del veneno de escorpión, se han encontrado varios candidatos a fármacos con potencial para hacer frente a muchas de las nuevas amenazas médicas mundiales. Los escorpiones se han convertido en una valiosa fuente de moléculas biológicamente activas, desde nuevos antibióticos hasta potenciales terapias contra el cáncer. Otros componentes del veneno han llamado la atención como andamios útiles para el desarrollo de fármacos. Esta revisión resume los candidatos más prometedores para el desarrollo de fármacos que han sido aislados a partir de venenos de escorpión.