amikacin sulfát
Amikin
Farmakologická klasifikace: aminoglykosid
Terapeutická klasifikace: antibiotikum
Kategorie rizika těhotenství D
Dostupné formy
Volně prodejné na lékařský předpis
Injekce: 50 mg/ml, 250 mg/ml
Indikace a dávkování 
Závažné infekce způsobené citlivými organismy. Dospělí a děti s normální funkcí ledvin: 15 mg/kg denně rozděleně q 8 až 12 hodin i.m. nebo i.v. (ve 100 až 200 ml D5W nebo fyziologického roztoku podávaného po dobu 30 až 60 minut). Nepřekračujte 1,5 g denně nebo 15 mg/kg.
Dospělí ◇: 4 až 20 mg podaných intratekálně nebo intraventrikulárně jako jednotlivá dávka ve spojení s i.m. nebo i.v. podáním.
Neonatologové s normální funkcí ledvin: Zpočátku 10 mg/kg I.M. nebo I.V. (v D5W nebo fyziologickém roztoku podávaném během 1 až 2 hodin), poté 7,5 mg/kg q 12 hodin. Nekomplikované infekce močových cest. Dospělí: 250 mg I.M. nebo I.V. i.m. Klinická tuberkulóza ◇. Dospělí, děti a starší kojenci: 15 mg/kg I.M. denně, pětkrát týdně jako doplněk k jiným antituberkulotikům.
≡ Úprava dávkování. Při selhání ledvin zpočátku 7,5 mg/kg. Následné dávky a frekvence určeny podle hladin amikacinu v krvi a studií renálních funkcí. Jednou z metod je podávání dalších dávek 7,5 mg/kg a změna dávkovacího intervalu na základě ustáleného stavu sérového kreatininu. Pro stanovení intervalů (v hodinách) vynásobte pacientův kreatinin v séru v ustáleném stavu (v mg/dl) číslem 9. Udržujte maximální sérové hladiny mezi 15 a 35 mcg/ml; hladina v séru v korytu by neměla překročit 5 až 10 mcg/ml.
Farmakodynamika
Antibiotický účinek: Amikacin je baktericidní; váže se přímo na ribozomální podjednotku 30S, čímž inhibuje syntézu bakteriálních proteinů. Jeho spektrum účinnosti zahrnuje mnoho aerobních gramnegativních organismů (včetně většiny kmenů Pseudomonas aeruginosa) a některé aerobní grampozitivní organismy. Amikacin může působit proti některým organismům rezistentním vůči jiným aminoglykosidům, jako jsou druhy Proteus, Pseudomonas a Serratia; některé jejich kmeny mohou být vůči amikacinu rezistentní. Lék je neúčinný proti anaerobům.
Pharmacokinetics
Absorption:
Distribuce:
Podává se intravenózně a intravenózně: Distribuce po parenterálním podání je široká; intraokulární penetrace je slabá. Faktory, které zvyšují distribuční objem (popáleniny, peritonitida), mohou zvýšit požadavky na dávkování. Penetrace do mozkomíšního moku je nízká, a to i u pacientů se zánětem mozkových blan. Intraventrikulární podání vytváří vysoké koncentrace v celém CNS. Vazba na bílkoviny je minimální. Amikacin prochází placentární bariérou.
Metabolismus: Není metabolizován.
Exkrece: Akaminikum se vylučuje z těla: Vylučuje se především močí glomerulární filtrací; malé množství se může vylučovat do žluči a mateřského mléka. Eliminační poločas u dospělých je 2 až 3 hodiny. U pacientů s těžkým poškozením ledvin se poločas může prodloužit na 30 až 86 hodin. V průběhu času se amikacin hromadí ve vnitřním uchu a ledvinách; koncentrace v moči se blíží 800 mcg/ml 6 hodin po podání 500 mg I.M. dávky.
|
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikován u pacientů přecitlivělých na lék nebo jiné aminoglykosidy. Opatrně užívat u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo neuromuskulárními poruchami, u novorozenců a kojenců a u starších pacientů.
Interakce
Lékové interakce. Amfotericin B, kapreomycin, cefalosporiny, cisplatina, kličková diuretika, methoxyfluran, polymyxin B, vankomycin, jiné aminoglykosidy: Mohou zvýšit nebezpečí nefrotoxicity, ototoxicity a neurotoxicity při společném použití. Používejte společně s opatrností.
Antiemetika, léky proti vertigu, dimenhydrinát: Mohou maskovat ototoxicitu vyvolanou amikacinem. Pečlivě pacienta sledujte.
Bumetanid, kyselina etakrynová, furosemid, manitol, močovina: Zvyšují riziko ototoxicity. Používejte společně opatrně.
Generální anestetika, neuromuskulární blokátory (např. sukcinylcholin, tubokurarin): Amikacin může potencovat neuromuskulární blokádu. Pečlivě pacienta sledujte.
Peniciliny: aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia a Proteus mirabilis. Léčiva jsou však fyzikálně a chemicky inkompatibilní a při smíchání nebo společném podání se inaktivují. Vyhněte se společnému použití.
Nežádoucí účinky
CNS: neuromuskulární blokáda.
EENT: ototoxicita.
GU: nefrotoxicita, azotémie.
Muskuloskeletální: artralgie, akutní svalová paralýza.
Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit hladiny BUN, kreatininu, nebílkovinného dusíku a dusíkatých látek (močoviny).
Předávkování a léčba
Známky předávkování zahrnují ototoxicitu, nefrotoxicitu a neuromuskulární toxicitu.
Lék lze odstranit hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou. Léčba solemi vápníku nebo anticholinesterázami zvrátí neuromuskulární blokádu.
Zvláštní upozornění
I.V. infuzi připravíte přidáním 500 mg amikacinu do 100 až 200 ml i.v. infuzní tekutiny. Nebo připravte injekční lahvičky ADD-Vantage podle pokynů výrobce. Infuzi podávejte po dobu 30 až 60 minut. U kojenců nařeďte tak, aby doba infuze trvala 1 až 2 hodiny.
Protože je lék dialyzovatelný, je třeba u pacientů podstupujících hemodialýzu upravit dávkování.
Doporučení pro péči a poučení pacientů během léčby a použití u geriatrických pacientů a kojících žen jsou stejná jako u všech aminoglykosidů.
Monitorujte hladiny na vrcholu a v korytu. Vrcholová hladina v séru by neměla být vyšší než 35 mcg/ml a hladina v korytu v séru by neměla být vyšší než 10 mcg/ml. 
ALERT Nezaměňujte přípravek Amikin s přípravkem Amicar (kyselina aminokaproová) nebo anakinrou (Kineret).
Pediatričtí pacienti
Protože riziko ototoxicity není známo, používejte amikacin u kojenců pouze v případě, že jiné léky jsou neúčinné nebo kontraindikované. Během léčby pacienta pečlivě sledujte.
Poučení pacientů
Poučte pacienta, aby neprodleně hlásil nežádoucí účinky.
Podporujte dostatečný příjem tekutin.
Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze pro Kanadu
◇ Neoznačené klinické použití
.