amikacinsulfat
Amikin
Farmakologisk klassifikation: aminoglycosid
Terapeutisk klassifikation: antibiotikum
Graviditetsrisikokategori D
Tilgængelige former Kræves kun på recept Injektion: 50 mg/ml, 250 mg/ml
Indikationer og dosering 
Alvorlige infektioner forårsaget af modtagelige organismer. Voksne og børn med normal nyrefunktion: 15 mg/kg dagligt divideret q 8 til 12 timer I.M. eller I.V. (i 100 til 200 ml D5W eller normal saltvandsopløsning, der administreres over 30 til 60 minutter). Må ikke overskride 1,5 g dagligt eller 15 mg/kg.
Voksne ◇: 4 til 20 mg gives intratekalt eller intraventrikulært som en enkelt dosis i forbindelse med I.M. eller I.V. administration.
Neonater med normal nyrefunktion: I første omgang 10 mg/kg I.M. eller I.V. (i D5W eller normal saltvandsopløsning administreret over 1 til 2 timer), derefter 7,5 mg/kg hver 12. time. Ukomplicerede urinvejsinfektioner. Voksne: 250 mg I.M. eller I.V. b.i.d. Klinisk tuberkulose ◇. Voksne, børn og ældre spædbørn: 15 mg/kg I.M. dagligt, fem gange ugentligt som supplement til andre antituberkulære lægemidler.
≡ Doseringsjustering. Ved nyresvigt, 7,5 mg/kg initialt. Efterfølgende doser og hyppighed bestemmes af amikacinniveauer i blodet og undersøgelser af nyrefunktionen. En metode er at administrere yderligere 7,5 mg/kg-doser og ændre doseringsintervallet baseret på steady-state serumkreatinin. For at bestemme intervallerne (i timer) multipliceres patientens steady-state serumkreatinin (i mg/dl) med 9. Hold de højeste serumkoncentrationer mellem 15 og 35 mcg/ml; serumdybdekoncentrationer bør ikke overstige 5 til 10 mcg/ml.
Farmakodynamik
Antibiotisk virkning: Amikacin er bakteriedræbende; det binder sig direkte til den 30S ribosomale underenhed og hæmmer således bakteriel proteinsyntese. Dets aktivitetsspektrum omfatter mange aerobe gramnegative organismer (herunder de fleste stammer af Pseudomonas aeruginosa) og nogle aerobe grampositive organismer. Amikacin kan virke mod nogle organismer, der er resistente over for andre aminoglykosider, f.eks. Proteus-, Pseudomonas- og Serratia-arter; nogle stammer af disse kan være resistente over for amikacin. Lægemidlet er ineffektivt mod anaerobe bakterier.
Pharmacokinetics
Absorption: Administreres I.V. og I.M. Distribution: Fordeles bredt efter parenteral administration; intraokulær penetration er ringe. Faktorer, der øger fordelingsvolumen (forbrændinger, peritonitis), kan øge doseringsbehovet. CSF-penetration er lav, selv hos patienter med betændte meninges. Intraventrikulær administration giver høje koncentrationer i hele CNS. Proteinbindingen er minimal. Amikacin krydser placentabarrieren.
Metabolisme: Ikke metaboliseret.
Udskillelse: Udskilles primært i urinen ved glomerulær filtrering; små mængder kan udskilles i galde og modermælk. Eliminationshalveringstiden hos voksne er 2 til 3 timer. Hos patienter med alvorlig nyreskade kan halveringstiden forlænges til 30 til 86 timer. Med tiden ophobes amikacin i det indre øre og i nyrerne; urinkoncentrationer nærmer sig 800 mcg/ml 6 timer efter en 500 mg I.M.-dosis.
|
Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for lægemiddel eller andre aminoglykosider. Anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat nyrefunktion eller neuromuskulære lidelser, hos nyfødte og spædbørn samt hos ældre patienter.
Interaktioner
Medicinsk lægemiddel. Amfotericin B, capreomycin, cefalosporiner, cisplatin, loopdiuretika, methoxyfluran, polymyxin B, vancomycin, andre aminoglykosider: Kan øge risikoen for nefrotoksicitet, ototoksicitet og neurotoksicitet, når de anvendes sammen. Anvendes sammen med forsigtighed.
Antiemetika, antivertigo lægemidler, dimenhydrinat: Kan maskere amikacin-induceret ototoksicitet. Overvåg patienten nøje.
Bumetanid, ethacrynsyre, furosemid, mannitol, urinstof: Øger risikoen for ototoksicitet. Anvendes sammen med forsigtighed.
Generalanæstetika, neuromuskulære blokkere (såsom succinylcholin, tubocurarin): Amikacin kan potentiere neuromuskulær blokade. Overvåg patienten nøje.
Penicilliner: Forårsager synergistisk baktericid virkning mod P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia og Proteus mirabilis. Stofferne er imidlertid fysisk og kemisk uforenelige og inaktiveres, når de blandes eller gives sammen. Undgå brug sammen.
Bivirkninger
CNS: neuromuskulær blokade.
EENT: ototoksicitet.
GU: nefrotoksicitet, azotæmi.
Muskuloskeletalt: arthralgi, akut muskulær paralyse.
Virkninger på laboratorieprøveresultater
Kan øge niveauet af BUN, kreatinin, nonprotein nitrogen og nitrogenholdige forbindelser (urinstof).
Overdosering og behandling
Tegnene på overdosering omfatter ototoksicitet, nefrotoksicitet og neuromuskulær toksicitet.
Medikamentet kan fjernes ved hæmodialyse eller peritonealdialyse. Behandling med calciumsalte eller anticholinesteraser reverserer neuromuskulær blokade.
Særlige overvejelser
Forbered I.V.-infusion ved at tilsætte 500 mg amikacin til 100 til 200 ml I.V.-infusionsvæske. Eller tilbered ADD-Vantage hætteglas i henhold til producentens anvisninger. Infunderes over 30 til 60 minutter. Til spædbørn fortyndes så meget, at der er en infusionsperiode på 1 til 2 timer.
Da lægemidlet er dialytiserbart, skal patienter, der undergår hæmodialyse, have dosisjusteringer.
Anbefalinger vedrørende pleje og undervisning af patienter under behandlingen og anvendelse hos geriatriske patienter og ammende kvinder er de samme som for alle aminoglykosider.
Overvåg peak- og trugniveauer. Peak serumniveauer bør ikke være mere end 35 mcg/ml og trug serumniveauer ikke mere end 10 mcg/ml. 
ALERT Forveksl ikke Amikin med Amicar (aminocaproinsyre) eller anakinra (Kineret).
Pædiatriske patienter
Da risikoen for ototoksicitet er ukendt, skal amikacin kun anvendes til spædbørn, når andre lægemidler er ineffektive eller kontraindiceret. Overvåg patienten nøje under behandlingen.
Patientuddannelse
Instruer patienten om at rapportere bivirkninger omgående.
Tilskynd til tilstrækkelig væskeindtagelse.
Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug