Alai

Er et bredspektret bakteriedræbende middel, der er indiceret til:

Behandling af øvre eller nedre urinvejsinfektioner, komplicerede eller ukomplicerede, akutte eller kroniske. Sådanne infektioner omfatter blærebetændelse, pyelitis, cystopyelitis, pyelonefritis, kronisk prostatitis, epididymitis og infektioner i forbindelse med urologiske operationer, neurogen blære eller nefrolithiasis, som er forårsaget af bakterier, der er følsomme over for Norfloxacin.

Akut bakteriel gastroenteritis forårsaget af bakterier, der er følsomme over for dets virkning.

Urethritis, pharyngitis, proctitis eller cervicitis forårsaget af penicillinaseproducerende eller ikke-producerende gonokokker.

Tyfusfeber. Infektioner forårsaget af multiresistente bakterier er blevet behandlet med succes med de sædvanlige doser af Norfloxacin.

Profylakse af infektioner hos patienter med svær neutropeni. Norfloxacin undertrykker den endogene aerobe tarmflora, som kan forårsage infektioner hos patienter med neutropeni (f.eks. leukæmiske patienter, der modtager kemoterapi). Bakteriel gastroenteritis.

Norfloxacin er et antibakterielt middel, der er afledt af quinolinkarboxylsyre, og som administreres oralt.

Mikrobiologi: Norfloxacin har et bredt aktivitetsspektrum mod både gram-positive og gram-negative aerobe patogene bakterier. Fluoratomet i position 6 øger dets styrke mod gramnegative bakterier, og piperazinradikalet i position 7 giver aktivitet mod Pseudomonas.

Norfloxacin er bakteriedræbende, fordi det hæmmer bakteriel desoxyribonukleinsyre (DNA)-syntese. På molekylært niveau er det blevet tilskrevet tre specifikke virkninger i Escherichia coli-celler:

1) Hæmning af DNA-supercoiling-reaktionen, som er afhængig af adenosintrifosfat og katalyseres af DNA-gyrase
2) Hæmning af afslapning af supercoiled DNA.
3) Induktion af dobbeltstrenget DNA-spaltning.

Bakteriel resistens over for norfloxacin ved spontan mutation er sjælden (frekvens 10-9 til 10-12). Under behandling med norfloxacin har patogene bakterier udviklet resistens over for norfloxacin hos mindre end 1 % af de behandlede patienter. Bakterier med den højeste udvikling af resistens er: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter sp, enterokokker og meticillinresistente Staphylococcus aureus.

På grund af sin specifikke struktur er Norfloxacin generelt aktivt mod bakterier, der er resistente over for andre organiske syrer, såsom nalidixinsyre, oxolinsyre, pipemidinsyre, cinoxacin og flumequin. Bakterier, der er resistente over for norfloxacin in vitro, er også resistente over for disse organiske syrer, og foreløbige undersøgelser tyder på, at de også generelt er resistente over for pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin og enoxacin. Der er ingen krydsresistens mellem norfloxacin og andre strukturelt ubeslægtede antibakterielle midler såsom penicilliner, cefalosporiner, tetracykliner, makrolider, aminocyclitoler, sulfonamider, 2,4-diaminopyrimidiner eller kombinationer heraf (f.eks. co-trimoxazol).

Norfloxacin er aktivt in vitro mod følgende bakterier:

.

Bakterier, der findes i urinvejsinfektioner
Enterobacteriaceae	Pseudomonadaceae	Bakterier i forbindelse med akut gastroenteritis
Citrobacter sp	Pseudomonas aeruginosa
Citrobacter krocen (tidligere kaldet Citrobacter diversus)	Pseudomonas cepacia	Pseudomonas cepacia	Pseudomonas cepacia	Aeromonas hydrophila
Citrobacter freundii	Pseudomonas fluorescens	Campylobacter fetus sub. jejuni
Edwardsiella tarda	Pseudomonas stutzeri	Escherichia coli enterotoxigen
Enterobacter sp			Plesiomonas shigelloides
Enterobacter aerogenes	Andre:	Salmonella sp
Enterobacter agglomerans	Flavobacterium sp	Salmonella typhi
Enterobacter cloacae	Gram-positive kokker:	Shigella sp.
Escherichia coli	Enterococcus faecalis	Shigella boydii
Hafnia alvei	Streptococcus grupo G	Shigella dysenteriae
Klebsiella sp	Staphylococcus sp	Shigella flexneri
Klebsiella oxytoca	Staphylococcus coagulasa- negativos	Shigella sonnei
Klebsiella pneumoniae	Staphylococcus aureus	Vibrio cholerae
Morganella morganii	(incluyendo las cepas productoras de penicilinasa y la mayoría de las resistentes a la meticilina)	Vibrio parahaemolyticus
Proteus sp (indolpositivos)		Yersinia enterocolitica
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia sp	Staphylococcus epidermidis
Providencia rettgeri	Staphylococcus saprophyticus
Providencia stuartii	Streptococcus agalactiae
Serratia sp	Streptococcus grupo viridans
Serratia marcescens

Además, Norfloxacino es activo contra Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae y Haemophilus ducreyi.

Norfloxacino no es activo contra gérmenes anaerobios como Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp y Clostridium sp distintos del C. perfringens.