Under frigivelsen af noradrenalin, der udløses af nerveimpulser, interagerer neurotransmitteren med specifikke receptorer (alfa1-, beta1-, beta2-adrenoceptorer), der er placeret i den postsynaptiske celles membran, for at udløse responsen i effektororganet. Indtil for få år siden troede man, at de noradrenerge nerverminalers rolle i neurotransmissionen udelukkende vedrørte syntese, lagring, frigivelse og inaktivering af noradrenalin, og der var ingen tegn på, at der også kunne være receptorer til stede i den præsynaptiske membran. I løbet af det sidste årti er der i løbet af det sidste årti blevet akkumuleret beviser for, at der ud over de klassiske postsynaptiske adrenoceptorer, der formidler responserne i effektororganet, også findes receptorer på de noradrenerge nerveterminaler. Disse præsynaptiske receptorer er involveret i modulering af den calciumafhængige, aktionspotentialefremkaldte frigivelse af noradrenalin i det perifere såvel som i det centrale nervesystem. Præsynaptiske inhibitoriske alfa-adrenoceptorer er involveret i reguleringen af frigivelsen af noradrenalin gennem en negativ feedback-mekanisme, der formidles af neuronets egen transmitter. Alfa-adrenoceptoragonister hæmmer frigivelsen af noradrenalin under nervestimulering, mens alfa-adrenoceptorblokerende midler øger den stimuleringsfremkaldte frigivelse af neurotransmitteren. Disse resultater er opnået både in vitro og in vivo. Der er farmakologiske forskelle mellem de postsynaptiske alfa-adrenoceptorer, som formidler responsen fra effektororganet, og de præsynaptiske inhiberende alfa-adrenoceptorer, som modulerer frigivelsen af noradrenalin under nervestimulation. Underklassificeringen af alfa-adrenoceptorer i alfa1- og alfa2-typer er baseret på forskelle i den relative affinitet for en række alfa-adrenoceptor-agoinst- og antagonistdurgs. Udtrykket alpha1-adrenoceptor anvendes for en receptor, der fortrinsvis stimuleres af phenylephrin og blokeres af prazosin, mens alpha2-adrenoceptor er forbeholdt dem, der fortrinsvis stimuleres af guanabenz eller clonidin og blokeres af rauwolscin eller yohimbin. De præsynaptiske inhibitoriske alfa-adrenoceptorer i det perifere og centrale nervesystem har de farmakologiske egenskaber af alfa2-adrenoceptorer. Presynaptiske inhiberende autoreceptorer synes at være involveret i modulering af frigivelsen af dopamin og adrenalin i centralnervesystemet. En kort negativ feedback-mekanisme, der ligner den for noradrenalin, synes at regulere den stimuleringsfremkaldte frigivelse af dopamin og adrenalin i centrale neuroner. Ud over præsynaptiske autoreceptorer, gennem hvilke transmitteren kan modulere sin egen frigivelse, findes der en sand mosaik af receptorer på noradrenerge nerveender …