Amikacinsulfat
Amikin
Pharmakologische Einstufung: Aminoglykosid
Therapeutische Einstufung: Antibiotikum
Schwangerschaftsrisikokategorie D
Verfügbare Formen
Rezeptpflichtig
Injektion: 50 mg/ml, 250 mg/ml
Indikationen und Dosierungen 
Schwere Infektionen, die durch empfindliche Organismen verursacht werden. Erwachsene und Kinder mit normaler Nierenfunktion: 15 mg/kg täglich geteilt q 8 bis 12 Stunden i.m. oder i.v. (in 100 bis 200 ml D5W oder normaler Kochsalzlösung, verabreicht über 30 bis 60 Minuten). Nicht mehr als 1,5 g täglich oder 15 mg/kg.
Erwachsene ◇: 4 bis 20 mg intrathekal oder intraventrikulär als Einzeldosis in Verbindung mit i.m.- oder i.v.-Verabreichung verabreicht.
Neonaten mit normaler Nierenfunktion: Anfänglich 10 mg/kg i.m. oder i.v. (in D5W oder normaler Kochsalzlösung über 1 bis 2 Stunden verabreicht), dann 7,5 mg/kg alle 12 Stunden. Unkomplizierte Harnwegsinfektionen. Erwachsene: 250 mg i.m. oder i.v. b.i.d. Klinische Tuberkulose ◇. Erwachsene, Kinder und ältere Säuglinge: 15 mg/kg i.m. täglich, fünfmal wöchentlich als Ergänzung zu anderen antituberkulösen Arzneimitteln.
≡ Dosierungsanpassung. Bei Niereninsuffizienz: 7,5 mg/kg zu Beginn. Nachfolgende Dosen und Häufigkeit werden durch Amikacin-Blutspiegel und Nierenfunktionsstudien bestimmt. Eine Methode besteht darin, zusätzliche Dosen von 7,5 mg/kg zu verabreichen und das Dosierungsintervall auf der Grundlage des Serumkreatinins im Steady-State zu ändern. Um die Intervalle (in Stunden) zu bestimmen, multiplizieren Sie das Steady-State-Serumkreatinin des Patienten (in mg/dl) mit 9. Halten Sie die Spitzenserumspiegel zwischen 15 und 35 mcg/ml; die Trogserumspiegel sollten 5 bis 10 mcg/ml nicht überschreiten.
Pharmakodynamik
Antibiotische Wirkung: Amikacin ist bakterizid; es bindet direkt an die ribosomale Untereinheit 30S und hemmt so die bakterielle Proteinsynthese. Sein Wirkungsspektrum umfasst viele aerobe gramnegative Organismen (einschließlich der meisten Stämme von Pseudomonas aeruginosa) und einige aerobe grampositive Organismen. Amikacin kann gegen einige Organismen wirken, die gegen andere Aminoglykoside resistent sind, wie z. B. Proteus-, Pseudomonas- und Serratia-Arten; einige Stämme dieser Arten können gegen Amikacin resistent sein. Das Medikament ist unwirksam gegen Anaerobier.
Pharmacokinetics
Absorption: Verabreichung i.v. und i.m.
Verteilung: Nach parenteraler Verabreichung breit verteilt; die intraokulare Penetration ist gering. Faktoren, die das Verteilungsvolumen erhöhen (Verbrennungen, Peritonitis), können den Dosierungsbedarf erhöhen. Die Liquorpenetration ist gering, selbst bei Patienten mit entzündeten Hirnhäuten. Die intraventrikuläre Verabreichung führt zu hohen Konzentrationen im gesamten ZNS. Die Proteinbindung ist minimal. Amikacin überwindet die Plazentaschranke.
Metabolismus: Wird nicht metabolisiert.
Ausscheidung: Wird hauptsächlich im Urin durch glomeruläre Filtration ausgeschieden; kleine Mengen können in die Galle und die Muttermilch ausgeschieden werden. Die Eliminationshalbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 2 bis 3 Stunden. Bei Patienten mit schwerer Nierenschädigung kann sich die Halbwertszeit auf 30 bis 86 Stunden verlängern. Im Laufe der Zeit reichert sich Amikacin im Innenohr und in den Nieren an; die Urinkonzentration erreicht 6 Stunden nach einer 500-mg-I.M.-Dosis 800 mcg/ml.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten, die überempfindlich auf das Arzneimittel oder andere Aminoglykoside reagieren. Mit Vorsicht anwenden bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder neuromuskulären Störungen, bei Neugeborenen und Säuglingen sowie bei älteren Patienten.
Wechselwirkungen
Arzneimittel-Wirkstoff. Amphotericin B, Capreomycin, Cephalosporine, Cisplatin, Schleifendiuretika, Methoxyfluran, Polymyxin B, Vancomycin, andere Aminoglykoside: Kann bei gleichzeitiger Anwendung das Risiko von Nephrotoxizität, Ototoxizität und Neurotoxizität erhöhen. Mit Vorsicht zusammen verwenden.
Antiemetika, Antivertiginosa, Dimenhydrinat: Können die Amikacin-induzierte Ototoxizität maskieren. Patienten genau überwachen.
Bumetanid, Ethacrynsäure, Furosemid, Mannitol, Harnstoff: Erhöhen das Risiko einer Ototoxizität. Mit Vorsicht zusammen anwenden.
Generalanästhetika, neuromuskuläre Blocker (wie Succinylcholin, Tubocurarin): Amikacin kann die neuromuskuläre Blockade verstärken. Den Patienten engmaschig überwachen.
Penicilline: Verursachen eine synergistische bakterizide Wirkung gegen P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia und Proteus mirabilis. Die Medikamente sind jedoch physikalisch und chemisch inkompatibel und werden inaktiviert, wenn sie gemischt oder zusammen verabreicht werden. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung.
Nebenwirkungen
ZNS: neuromuskuläre Blockade.
EENT: Ototoxizität.
GU: Nephrotoxizität, Azotämie.
Muskuloskelettal: Arthralgie, akute Muskellähmung.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann die Werte von BUN, Kreatinin, Nicht-Eiweiß-Stickstoff und stickstoffhaltigen Verbindungen (Harnstoff) erhöhen.
Überdosierung und Behandlung
Zeichen einer Überdosierung sind Ototoxizität, Nephrotoxizität und neuromuskuläre Toxizität.
Das Arzneimittel kann durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse entfernt werden. Die Behandlung mit Calciumsalzen oder Anticholinesterasen hebt die neuromuskuläre Blockade auf.
Besondere Erwägungen
Bereiten Sie eine intravenöse Infusion vor, indem Sie 500 mg Amikacin zu 100 bis 200 ml intravenöser Infusionsflüssigkeit hinzufügen. Oder bereiten Sie ADD-Vantage-Fläschchen gemäß den Anweisungen des Herstellers vor. Über 30 bis 60 Minuten infundieren. Bei Säuglingen ausreichend verdünnen, um eine Infusionsdauer von 1 bis 2 Stunden zu ermöglichen.
Da das Arzneimittel dialysierbar ist, müssen Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, die Dosierung anpassen.
Die Empfehlungen für die Betreuung und Belehrung der Patienten während der Therapie und die Anwendung bei geriatrischen Patienten und stillenden Frauen sind die gleichen wie für alle Aminoglykoside.
Spitzen- und Talspiegel überwachen. Die Serumspitzenwerte sollten nicht mehr als 35 mcg/ml und die Serum-Talspiegel nicht mehr als 10 mcg/ml betragen. 
ACHTUNG Verwechseln Sie Amikin nicht mit Amicar (Aminocapronsäure) oder Anakinra (Kineret).
Pädiatrische Patienten
Da das Risiko einer Ototoxizität nicht bekannt ist, sollte Amikacin bei Säuglingen nur angewendet werden, wenn andere Arzneimittel unwirksam oder kontraindiziert sind. Der Patient ist während der Therapie engmaschig zu überwachen.
Patientenaufklärung
Weisen Sie den Patienten an, unerwünschte Wirkungen sofort zu melden.
Angemessene Flüssigkeitszufuhr fördern.
Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung