amikasiinisulfaatti
Amikin
Farmakologinen luokitus: aminoglykosidi
Terapeuttinen luokitus: antibiootti
Riskiluokka D
Saatavilla olevat lääkemuodot
Saatavilla vain lääkemääräyksellä
injektio: 50 mg/ml, 250 mg/ml
Käyttöaiheet ja annostukset 
Herkkien organismien aiheuttamat vakavat infektiot. Aikuiset ja lapset, joilla on normaali munuaistoiminta: 15 mg/kg vuorokaudessa jaettuna q 8-12 tuntia i.m. tai i.v. (100-200 ml:aan D5W:tä tai normaalia keittosuolaliuosta annettuna 30-60 minuutin aikana). Älä ylitä 1,5 g vuorokaudessa tai 15 mg/kg.
Aikuiset ◇: 4-20 mg annetaan intratekaalisesti tai intraventrikulaarisesti kerta-annoksena i.m. tai i.v. antamisen yhteydessä.
Neonataatit, joilla on normaali munuaistoiminta: Aluksi 10 mg/kg I.M. tai I.V. (D5W:ssä tai normaalissa suolaliuoksessa annettuna 1-2 tunnin aikana), sitten 7,5 mg/kg q 12 tuntia. Komplisoitumattomat virtsatieinfektiot. Aikuiset: 250 mg i.m. tai i.v. b.i.d. Kliininen tuberkuloosi ◇. Aikuiset, lapset ja vanhemmat imeväiset: 15 mg/kg I.M. päivittäin, viisi kertaa viikossa muiden tuberkuloosilääkkeiden lisänä.
≡ Annostuksen säätäminen. Munuaisten vajaatoiminnassa aluksi 7,5 mg/kg. Seuraavat annokset ja antotiheys määräytyvät veren amikasiinipitoisuuksien ja munuaisten toimintatutkimusten perusteella. Yksi menetelmä on antaa lisää 7,5 mg/kg:n annoksia ja muuttaa annosteluväliä vakaan tilan seerumin kreatiniinin perusteella. Annosteluvälien määrittämiseksi (tunteina) kerrotaan potilaan vakaan tilan seerumin kreatiniini (mg/dl) luvulla 9. Huippupitoisuudet seerumissa on pidettävä 15-35 mcg/ml:n välillä; läpimäräpitoisuudet seerumissa eivät saa ylittää 5-10 mcg/ml.
Farmakodynamiikka
Antibioottinen vaikutus: Amikasiini on bakterisidinen; se sitoutuu suoraan 30S-ribosomaaliseen alayksikköön ja estää siten bakteerien proteiinisynteesiä. Sen vaikutusspektri kattaa monet aerobiset gramnegatiiviset organismit (mukaan lukien useimmat Pseudomonas aeruginosa -kannat) ja jotkut aerobiset grampositiiviset organismit. Amikasiini voi vaikuttaa joihinkin organismeihin, jotka ovat resistenttejä muille aminoglykosideille, kuten Proteus-, Pseudomonas- ja Serratia-lajit; jotkut näistä kannoista voivat olla resistenttejä amikasiinille. Lääke on tehoton anaerobeja vastaan.
Pharmacokinetics
Absorption: Annostellaan i.v. ja i.m.
Jakaantuminen: Jakautuu laajalti parenteraalisen annostelun jälkeen; silmänsisäinen penetraatio on heikko. Jakaantumistilavuutta lisäävät tekijät (palovammat, peritoniitti) voivat lisätä annostustarvetta. Aivoverenkierron tunkeutuminen on vähäistä, jopa potilailla, joilla on tulehtuneet aivokalvot. Intraventrikulaarinen anto tuottaa korkeita pitoisuuksia koko keskushermostossa. Proteiinien sitoutuminen on vähäistä. Amikasiini läpäisee istukan esteen.
Aineenvaihdunta: Ei metaboloidu.
Erittyminen: Erittyy pääasiassa virtsaan glomerulussuodatuksen kautta; pieniä määriä voi erittyä sappeen ja äidinmaitoon. Eliminaation puoliintumisaika aikuisilla on 2 – 3 tuntia. Potilailla, joilla on vaikea munuaisvaurio, puoliintumisaika voi pidentyä 30-86 tuntiin. Ajan myötä amikasiini kertyy sisäkorvaan ja munuaisiin; virtsan pitoisuudet lähestyvät 800 mcg/ml 6 tuntia 500 mg:n i.m.-annoksen jälkeen.
|
Vasta-aiheet ja varotoimet
Vasta-aiheena potilaille, jotka ovat yliherkkiä lääkkeelle tai muille aminoglykosideille. Käytä varoen potilailla, joilla on heikentynyt munuaistoiminta tai neuromuskulaarisia häiriöitä, vastasyntyneillä ja imeväisillä sekä iäkkäillä potilailla.
Yhteisvaikutukset
Lääke-lääke. Amfoterisiini B, kapreomysiini, kefalosporiinit, sisplatiini, loop-diureetit, metoksifluraani, polymysiini B, vankomysiini, muut aminoglykosidit: Voi lisätä nefrotoksisuuden, ototoksisuuden ja neurotoksisuuden vaaraa yhdessä käytettynä. Käytä yhdessä varoen.
Antiemeettiset lääkkeet, antivertigolääkkeet, dimenhydrinaatti: Saattaa peittää amikasiinin aiheuttaman ototoksisuuden. Seuraa potilasta tarkasti.
Bumetanidi, etakrynihappo, furosemidi, mannitoli, urea: Lisäävät ototoksisuuden riskiä. Käytä yhdessä varoen.
Yleisanestesia-aineet, neuromuskulaariset salpaajat (kuten sukkinyylikoliini, tubokurariini): Amikasiini saattaa voimistaa neuromuskulaarista salpausta. Seuraa potilasta tarkasti.
Penisilliinit: Aiheuttaa synergistisen bakterisidisen vaikutuksen P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia ja Proteus mirabilis -bakteereja vastaan. Lääkkeet ovat kuitenkin fysikaalisesti ja kemiallisesti yhteensopimattomia ja inaktivoituvat, kun niitä sekoitetaan tai annetaan yhdessä. Vältä käyttöä yhdessä.
Haittavaikutukset
CNS: neuromuskulaarinen esto.
EENT: ototoksisuus.
GU: nefrotoksisuus, atsotemia.
Musculoskeletaalinen: niveltulehdus, akuutti lihashalvaus.
Vaikutukset laboratoriotuloksiin
Saattaa suurentaa BUN-, kreatiniini-, ei-proteiinityppi- ja typpiyhdisteiden (urea) pitoisuuksia.
Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen merkkejä ovat ototoksisuus, nefrotoksisuus ja neuromuskulaarinen toksisuus.
Lääke voidaan poistaa hemodialyysillä tai peritoneaalidialyysillä. Hoito kalsiumsuoloilla tai antikoliiniesteraaseilla kumoaa neuromuskulaarisen salpauksen.
Erityistä huomioitavaa
Valmistetaan i.v.-infuusio lisäämällä 500 mg amikasiinia 100-200 ml:aan i.v.-infuusionestettä. Tai valmista ADD-Vantage-injektiopullot valmistajan ohjeiden mukaisesti. Infusoidaan 30-60 minuutin aikana. Imeväisille laimennetaan niin paljon, että infuusion kesto on 1 – 2 tuntia.
Koska lääke on dialysoitavissa, hemodialyysipotilaat tarvitsevat annostuksen mukautuksia.
Suositukset potilaiden hoidosta ja opettamisesta hoidon aikana sekä käytöstä iäkkäille potilaille ja imettäville naisille ovat samat kuin kaikille aminoglykosideille.
Seuraa huippu- ja läpilyöntitasoja. Seerumin huippupitoisuuden tulisi olla enintään 35 mcg/ml ja seerumin läpilyöntitasojen enintään 10 mcg/ml. 
VAROITUS Älä sekoita Amikinia Amicariin (aminokaproiinihappo) tai anakinraan (Kineret).
Pediatriset potilaat
Koska ototoksisuuden riskiä ei tunneta, käytä amikasiinia imeväisille vain silloin, kun muut lääkkeet ovat tehottomia tai vasta-aiheisia. Seuraa potilasta tarkasti hoidon aikana.
Potilasvalistus
Ohjeistaa potilasta ilmoittamaan haittavaikutuksista viipymättä.
Kannusta riittävään nesteen saantiin.
Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö