Alai

On laajakirjoinen bakterisidinen aine, joka on tarkoitettu:

Ylä- tai alaraajojen virtsatieinfektioiden hoitoon, olivatpa ne sitten komplisoituneita tai komplisoitumattomia, akuutteja tai kroonisia. Tällaisia infektioita ovat kystiitti, pyeliitti, kystopyeliitti, pyelonefriitti, krooninen eturauhastulehdus, lisäkivestulehdus ja ne, jotka liittyvät urologisiin toimenpiteisiin, neurogeeniseen virtsarakkoon tai nefrolitiasikseen ja joita aiheuttavat Norfloksasiinille herkät bakteerit.

Akuutti bakteeriperäinen gastroenteriitti, jonka aiheuttavat sen vaikutukselle herkät bakteerit.

Penisilliinaasia tuottavien tai ei-tuottavien gonokokkien aiheuttama virtsaputkentulehdus, nielutulehdus, proktiitti tai kohdunkaulan tulehdus.

Typhoideus. Moniresistenttien mikrobien aiheuttamia infektioita on hoidettu menestyksekkäästi Norfloksasiinin tavanomaisilla annoksilla.

Vaikeaa neutropeniaa sairastavien potilaiden infektioiden ennaltaehkäisy. Norfloksasiini tukahduttaa endogeenista aerobista suolistoflooraa, joka voi aiheuttaa infektioita neutropeniaa sairastavilla potilailla (esim. kemoterapiaa saavilla leukemiapotilailla). Bakteeriperäinen gastroenteriitti.

Norfloksasiini on kinoliinikarboksyylihaposta johdettu antibakteerinen aine, jota annetaan suun kautta.

Mikrobiologia: Norfloksasiinilla on laaja vaikutusspektri sekä grampositiivisia että gramnegatiivisia aerobisia patogeenisiä bakteereja vastaan. Sijainnissa 6 oleva fluoriatomi lisää sen tehoa gramnegatiivisia bakteereja vastaan, ja sijainnissa 7 oleva piperatsiiniradikaali lisää sen tehoa Pseudomonas- bakteereja vastaan.

Norfloksasiini on bakteereita tappava, koska se estää bakteerien deoksiribonukleiinihapposynteesiä (DNA). Molekyylitasolla sille on Escherichia coli -soluissa osoitettu kolme erityistä vaikutusta:

1) DNA:n superkäämitysreaktion estäminen, joka on riippuvainen adenosiinitrifosfaatista ja jota DNA-gyraasi katalysoi
2) Superkäämityn DNA:n relaksaation estäminen.
3) Kaksijuosteisen DNA:n pilkkoutumisen indusoiminen.

Bakteerien resistenssi norfloksasiinille spontaanin mutaation seurauksena on harvinaista (esiintymistiheys 10-9 – 10-12). Norfloksasiinihoidon aikana patogeeniset bakteerit ovat kehittäneet sille resistenssin alle 1 prosentilla hoidetuista potilaista. Bakteerit, joiden resistenssi on kehittynyt voimakkaimmin, ovat: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter sp, enterokokit ja metisilliinille vastustuskykyinen Staphylococcus aureus.

Spesifisen rakenteensa ansiosta norfloksasiini on yleisesti ottaen aktiivinen muita orgaanisia happoja, kuten nalidiksiiniä, oksoliinihappoa, pipemidiinihappoa, kinoksasiinia ja flumekiinia, kestäviä mikrobeja vastaan. Norfloksasiinille in vitro resistentit bakteerit ovat resistenttejä myös näille orgaanisille hapoille, ja alustavat tutkimukset viittaavat siihen, että ne ovat yleensä resistenttejä myös pefloksasiinille, ofloksasiinille, siprofloksasiinille ja enoksasiinille. Norfloksasiinin ja muiden rakenteellisesti toisiinsa liittymättömien antibakteeristen aineiden, kuten penisilliinien, kefalosporiinien, tetrasykliinien, makrolidien, aminosyklitolien, sulfonamidien, 2,4-diaminopyrimidiinien tai niiden yhdistelmien (esim. co-trimoksatsolin) välillä ei ole ristiresistenssiä.

Norfloksasiini on aktiivinen in vitro seuraavia bakteereja vastaan:

.

.

virtsatieinfektioissa esiintyvät bakteerit
Enterobacteriaceae	Pseudomonadaceae	Bakteerit, jotka liittyvät akuuttiin gastroenteriittiin
Citrobacter sp	Pseudomonas aeruginosa
Citrobacter krocen (aiemmin nimeltään Citrobacter diversus)	Pseudomonas cepacia	Pseudomonas cepacia	Aeromonas hydrophila
Citrobacter freundii	Pseudomonas fluorescens	Campylobacter fetus sub. jejuni
Edwardsiella tarda	Pseudomonas stutzeri	Escherichia coli enterotoksigeeninen
Enterobacter sp		Plesiomonas shigelloides
Enterobacter aerogenes	Muut:	Salmonella sp
Enterobacter agglomerans	Flavobacterium sp	Salmonella typhi
Enterobacter cloacae	Gram-positiiviset kokkit:	Shigella sp.
Escherichia coli	Enterococcus faecalis	Shigella spp. boydii
Hafnia alvei	Streptococcus grupo G	Shigella dysenteriae
Klebsiella sp	Staphylococcus sp	Shigella flexneri
Klebsiella oxytoca	Staphylococcus coagulasa- negatiiviset	Shigella sonnei
Klebsiella pneumoniae	Staphylococcus aureus	Vibrio cholerae
Morganella morganii	(incluyendo las cepas productoras de penicilinasa y la mayoría de las resistentes a la meticilina)	Vibrio parahaemolyticus
Proteus sp (indolpositivos)		Yersinia enterocolitica
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia sp	Staphylococcus epidermidis
Providencia rettgeri	Staphylococcus saprophyticus
Providencia stuartii	Streptococcus agalactiae
Serratia sp	Streptococcus grupo viridans
Serratia marcescens

Además, Norfloxacino es activo contra Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae y Haemophilus ducreyi.

Norfloxacino no es activo contra gérmenes anaerobios como Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp y Clostridium sp distintos del C. perfringens.