Sulfate d’amikacine
Amikin
Classification pharmacologique : aminoglycoside
Classification thérapeutique : antibiotique
Catégorie de risque de grossesse D
Formes disponibles
Disponible uniquement sur ordonnance
Injection : 50 mg/ml, 250 mg/ml
Indications et posologies 
Infections graves causées par des organismes sensibles. Adultes et enfants ayant une fonction rénale normale : 15 mg/kg par jour divisés q 8 à 12 heures I.M. ou I.V. (dans 100 à 200 ml de D5W ou de solution saline normale administrée en 30 à 60 minutes). Ne pas dépasser 1,5 g par jour ou 15 mg/kg.
Adultes ◇ : 4 à 20 mg administrés par voie intrathécale ou intraventriculaire en une seule dose en conjonction avec l’administration I.M. ou I.V..
Néonates avec une fonction rénale normale : Initialement, 10 mg/kg par voie I.M. ou I.V. (dans du D5W ou une solution saline normale administrée en 1 à 2 heures), puis 7,5 mg/kg toutes les 12 heures. Infections urinaires non compliquées. Adultes : 250 mg I.M. ou I.V. b.i.d. Tuberculose clinique ◇. Adultes, enfants et nourrissons âgés : 15 mg/kg I.M. par jour, cinq fois par semaine, en complément d’autres médicaments antituberculeux.
≡ Adaptation de la posologie. En cas d’insuffisance rénale, 7,5 mg/kg initialement. Doses ultérieures et fréquence déterminées par les taux sanguins d’amikacine et les études de la fonction rénale. Une méthode consiste à administrer des doses supplémentaires de 7,5 mg/kg et à modifier l’intervalle posologique en fonction de la créatinine sérique à l’état d’équilibre. Pour déterminer les intervalles (en heures), multiplier la créatinine sérique à l’état d’équilibre du patient (en mg/dl) par 9. Maintenir les taux sériques maximaux entre 15 et 35 mcg/ml ; les taux sériques minimaux ne doivent pas dépasser 5 à 10 mcg/ml.
Pharmacodynamique
Action antibiotique : L’amikacine est bactéricide ; elle se lie directement à la sous-unité ribosomique 30S, inhibant ainsi la synthèse des protéines bactériennes. Son spectre d’activité comprend de nombreux organismes aérobies à Gram négatif (y compris la plupart des souches de Pseudomonas aeruginosa) et certains organismes aérobies à Gram positif. L’amikacine peut agir contre certains organismes résistants à d’autres aminoglycosides, comme les espèces Proteus, Pseudomonas et Serratia ; certaines souches de ces organismes peuvent être résistantes à l’amikacine. Le médicament est inefficace contre les anaérobies.
Pharmacokinetics
Absorption: Administré par voie I.V. et I.M.
Distribution : Distribué largement après administration parentérale ; la pénétration intraoculaire est faible. Les facteurs qui augmentent le volume de distribution (brûlures, péritonite) peuvent augmenter les besoins posologiques. La pénétration dans le LCR est faible, même chez les patients dont les méninges sont enflammées. L’administration intraventriculaire produit des concentrations élevées dans tout le SNC. La liaison aux protéines est minime. L’amikacine traverse la barrière placentaire.
Métabolisme : Non métabolisé.
Excrétion : Excrété principalement dans l’urine par filtration glomérulaire ; de petites quantités peuvent être excrétées dans la bile et le lait maternel. La demi-vie d’élimination chez l’adulte est de 2 à 3 heures. Chez les patients présentant une atteinte rénale sévère, la demi-vie peut s’étendre à 30 à 86 heures. Avec le temps, l’amikacine s’accumule dans l’oreille interne et les reins ; les concentrations urinaires approchent 800 mcg/ml 6 heures après une dose de 500 mg par voie intra-musculaire.
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Contre-indications et précautions
Contraindication chez les patients hypersensibles au médicament ou à d’autres aminoglycosides. Utiliser avec précaution chez les patients présentant une insuffisance rénale ou des troubles neuromusculaires, chez les nouveau-nés et les nourrissons, et chez les patients âgés.
Interactions
Médicament-médicament . Amphotéricine B, capréomycine, céphalosporines, cisplatine, diurétiques de l’anse, méthoxyflurane, polymyxine B, vancomycine, autres aminoglycosides : Peut augmenter le risque de néphrotoxicité, d’ototoxicité et de neurotoxicité en cas d’utilisation conjointe. Utiliser ensemble avec précaution.
Antiémétiques, antivertigineux, dimenhydrinate : Peut masquer l’ototoxicité induite par l’amikacine. Surveiller étroitement le patient.
Bumétanide, acide éthacrynique, furosémide, mannitol, urée : Augmentent le risque d’ototoxicité. Utiliser ensemble avec précaution.
Anesthésiques généraux, bloqueurs neuromusculaires (tels que succinylcholine, tubocurarine) : L’amikacine peut potentialiser le blocage neuromusculaire. Surveiller étroitement le patient.
Pénicillines : Entraînent un effet bactéricide synergique contre P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia et Proteus mirabilis. Cependant, les médicaments sont physiquement et chimiquement incompatibles et sont inactivés lorsqu’ils sont mélangés ou administrés ensemble. Evitez de les utiliser ensemble.
Réactions indésirables
CNS : blocage neuromusculaire.
EENT : ototoxicité.
GU : néphrotoxicité, azotémie.
Musculo-squelettique : arthralgie, paralysie musculaire aiguë.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut augmenter les taux d’azote uréique sanguin, de créatinine, d’azote non protéique et de composés azotés (urée).
Surdosage et traitement
Les signes de surdosage comprennent l’ototoxicité, la néphrotoxicité et la toxicité neuromusculaire.
Le médicament peut être éliminé par hémodialyse ou dialyse péritonéale. Un traitement par des sels de calcium ou des anticholinestérasiques inverse le blocage neuromusculaire.
Considérations particulières
Préparer la perfusion intraveineuse en ajoutant 500 mg d’amikacine à 100 à 200 ml de liquide de perfusion intraveineuse. Ou bien, préparer des flacons d’ADD-Vantage selon les instructions du fabricant. Perfuser pendant 30 à 60 minutes. Pour les nourrissons, diluer suffisamment pour permettre une période de perfusion de 1 à 2 heures.
Le médicament étant dialysable, les patients sous hémodialyse nécessitent des ajustements posologiques.
Les recommandations concernant les soins et l’enseignement aux patients pendant le traitement et l’utilisation chez les patients gériatriques et les femmes allaitantes sont les mêmes que pour tous les aminoglycosides.
Surveiller les concentrations maximales et minimales. Les taux sériques maximaux ne doivent pas être supérieurs à 35 mcg/ml et les taux sériques minimaux ne doivent pas être supérieurs à 10 mcg/ml. 
ALERTE Ne pas confondre Amikin avec Amicar (acide aminocaproïque) ou anakinra (Kineret).
Patients pédiatriques
Le risque d’ototoxicité étant inconnu, utiliser l’amikacine chez les nourrissons uniquement lorsque les autres médicaments sont inefficaces ou contre-indiqués. Surveiller étroitement le patient pendant le traitement.
Éducation du patient
Indiquer au patient de signaler rapidement les effets indésirables.
Encourager un apport liquidien adéquat.
Les réactions peuvent être courantes, peu courantes, mettre la vie en danger ou être courantes et mettre la vie en danger.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non indiquée sur l’étiquette
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