Az idegimpulzusok beérkezése által kiváltott noradrenalin felszabadulás során a neurotranszmitter kölcsönhatásba lép a posztszinaptikus sejt membránjában található specifikus receptorokkal (alfa1-, béta1-, béta2-adrenoceptorok), hogy kiváltsa az effektorszerv válaszát. Néhány évvel ezelőttig úgy gondolták, hogy a noradrenerg idegvégződések szerepe a neurotranszmisszióban kizárólag a noradrenalin szintézisével, tárolásával, felszabadításával és inaktiválásával kapcsolatos, és nem voltak arra utaló jelek, hogy a receptorok a preszinaptikus membránban is jelen lehetnek. Az elmúlt évtizedben egyre több bizonyíték gyűlt össze amellett, hogy a klasszikus posztszinaptikus adrenoceptorok mellett, amelyek az effektorszerv válaszait közvetítik, a noradrenerg idegvégződéseken is találhatók receptorok. Ezek a preszinaptikus rekceptorok részt vesznek a noradrenalin kalciumfüggő, akciós potenciál által kiváltott felszabadulásának modulálásában a perifériás és a központi idegrendszerben egyaránt. A preszinaptikus gátló alfa-adrenoceptorok a noradrenalin felszabadulásának szabályozásában a neuron saját transzmittere által közvetített negatív visszacsatolási mechanizmuson keresztül vesznek részt. Az alfa-adrenoceptor-agonisták gátolják a noradrenalin felszabadulását az ideg ingerlése során, míg az alfa-adrenoceptor-blokkoló szerek fokozzák a neurotranszmitter ingerlés által kiváltott felszabadulását. Ezeket az eredményeket mind i vitro, mind in vivo kapták. Farmakológiai különbségek vannak az effektorszerv válaszát közvetítő posztszinaptikus alfa-adrenoceptorok és az idegstimuláció során a noradrenalin felszabadulását moduláló preszinaptikus gátló alfa-adrenoceptorok között. Az alfa-adrenoceptorok alfa1- és alfa2-típusba sorolása az alfa-adrenoceptor agoinst és antagonista durgok iránti relatív affinitásbeli különbségeken alapul. Az alfa1-adrenoceptor kifejezést olyan receptorra használják, amelyet a fenilefrin előnyösen stimulál és a prazozin blokkol, míg az alfa2-adrenoceptor kifejezést a guanabenz vagy a klonidin által előnyösen stimulált és a rauwolscin vagy a yohimbin által blokkolt receptorokra tartják fenn. A perifériás és a központi idegrendszerben lévő preszinaptikus gátló alfa-adrenoceptorok az alfa2-adrenoceptorok farmakológiai jellemzőivel rendelkeznek. Úgy tűnik, hogy a preszinaptikus gátló autoreceptorok részt vesznek a dopamin és az adrenalin felszabadulásának modulálásában a központi idegrendszerben. Úgy tűnik, hogy a noradrenalinhoz hasonló rövid negatív visszacsatolási mechanizmus szabályozza a dopamin és az adrenalin stimuláció által kiváltott felszabadulását a központi neuronokban. A preszinaptikus autoreceptorokon kívül, amelyeken keresztül az átvivő képes modulálni saját felszabadulását, a noradrenerg idegvégződéseken receptorok valódi mozaikja van jelen….