Az aromatáz gátló anasztrozollal végzett gyógyszeres terápiával kapcsolatos sikeres tapasztalatainkról számolunk be a TRT által kiváltott gynecomastia kezelésére hypogonadális férfiaknál.
Az aromatáz az androgének ösztrogénné történő átalakításáért felelős enzim, amely számos szövetben, például az agyban, a májban és a reproduktív szövetekben széles körben elterjedt1. Férfiakban az ösztrogéntermelés elsősorban az androsztenedion extratesztikuláris aromatizációja révén történik ösztronná és a tesztoszteron ösztradiollá.1
Aromatázgátlókat elsősorban az emlőrák adjuváns kezelésében használták, mivel csökkentik az ösztrogénszintet, és ennek következtében az ösztrogénreceptorok csökkent stimulációját okozzák ebben a betegségben. Az anasztrozol egy negyedik generációs nem-szteroid kompetitív aromatázgátló, amely a szérum ösztradiolszint erőteljes szuppressziójával rendelkezik. A Food and Drug Administration 1995-ben engedélyezte az ösztrogénreceptor-pozitív emlőrák kezelésére olyan posztmenopauzában lévő nőknél, akiknél a betegség a tamoxifen-kezelés ellenére is előrehaladt.3 Az ezzel a gyógyszerrel kezelt emlőrákos betegeknél a szérumösztradiolszint akár 80%-kal is csökkent.4 Más aromatázgátlók, mint például az első generációs aminoglutetimid, korlátozottan alkalmazhatók a toxicitás és az aromatáz enzimre való szelektivitás hiánya miatt, ami egyes esetekben egyidejű kortikoszteroid-kiegészítést tesz szükségessé.5
A férfiaknál az aromatázgátlókat a férfi meddőség kezelésében alkalmazták, a jobb tesztoszteron-ösztradiol arány elérésének reményében. Raman és Schlegel3 az anasztrozollal kezelt férfiak egy csoportjában a spermiumkoncentráció, a motilitás és a morfológia jelentős javulását észlelte. Azoospermiás egyéneknél nem észleltek előnyöket. Gillam és munkatársai6 nemrégiben beszámoltak egy óriás prolaktinóma esetéről, amelyet bromokriptinnel és kabergolinnal kezeltek. A társuló hipogonadizmust sikeresen kezelték TRT-vel és anasztrozollal. Herzog és munkatársai7 az aromatázgátló tesztolaktont TRT-vel együtt alkalmazó férfiaknál a szexuális funkcióra és a rohamok kontrolljára gyakorolt kedvező hatásokról számoltak be.
Az aromatázgátlás elméleti káros hatásai férfiaknál a testösszetételre, a szénhidrát/lipid anyagcserére, az izomerőre, a csontsűrűségre és a meddőségre gyakorolt hatások.7,8 Az ösztrogénekről kimutatták, hogy jelentős kedvező hatással vannak a csontsűrűségre, még férfiaknál is;8 azonban a csontsűrűségre gyakorolt hosszú távú hatások a tesztoszteron-kiegészítést és az olyan anti-ösztrogént, mint az anasztrozol, egyaránt kapó férfiaknál bizonytalanok. Az anasztrozollal kapcsolatban azonban nem végeztek nagyszabású vizsgálatokat férfiaknál, így korlátozott információ áll rendelkezésre a mellékhatásokról ebben a populációban. Az anasztrozollal kezelt terméketlen férfiak egy sorozatában 7,4%-ban a szérum májenzimek tünetmentes emelkedését figyelték meg, amely a gyógyszer abbahagyása után visszaállt a kiindulási szintre.3
A TRT-kezelés alatt álló hypogonadális férfiaknál a gynecomastia kialakulása nagyon zavaró lehet az érintettek számára, és a terápia abbahagyását eredményezheti. Mivel a TRT-t általában elektívnak tekintik, mivel inkább az életminőség, mint egy életveszélyes betegség miatt alkalmazzák, mind a sugárterápiát, mind a sebészeti kezelést a betegek és az orvosok is gyakran túl invazív kezelésnek tartják a gynecomastia kezelésére, és ehelyett a tesztoszteronkezelést gyakran abbahagyják a betegek, ha zavarja őket a mellnagyobbodás. Az orális gyógyszerrel, például aromatázgátlóval történő sikeres kezelés így vonzó alternatív terápiát jelent, és a tüneteket mutató férfiak esetében megfontolandó.