Alai

Drogfüggőség, tolerancia és visszaélés lehetősége

A készítmény tartós alkalmazása minden beteg esetében gyógyszerfüggőséghez (függőséghez) vezethet, még terápiás dózisban is. A kockázatok megnövekednek olyan egyéneknél, akiknek a kórtörténetében jelenleg vagy korábban kábítószerrel való visszaélési rendellenesség (beleértve az alkoholfogyasztást) vagy mentális zavar (pl., súlyos depresszió).

Az opioidokkal való visszaélés kockázatának kitett betegek felírásakor további támogatásra és megfigyelésre lehet szükség.

Az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek – beleértve a vény nélkül kapható és az interneten keresztül beszerzett gyógyszereket -, valamint a korábbi és jelenlegi orvosi és pszichiátriai állapotok dokumentálása érdekében átfogó anamnézist kell felvenni.

A betegek úgy találhatják, hogy a kezelés krónikus alkalmazás esetén kevésbé hatékony, és kifejezhetik, hogy az adagot növelni kell az eredetileg tapasztalt szintű fájdalomcsillapítás eléréséhez. A betegek a kezelést további fájdalomcsillapítókkal is kiegészíthetik. Ezek annak jelei lehetnek, hogy a betegnél tolerancia alakul ki. A betegnek el kell magyarázni a tolerancia kialakulásának kockázatait.

A túlzott vagy helytelen használat túladagoláshoz és/vagy halálhoz vezethet. Fontos, hogy a betegek csak a számukra felírt gyógyszereket használják a felírt adagban, és ne adják ezt a gyógyszert másnak.

A betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni a visszaélés, a visszaélés vagy a függőség jelei miatt.

A fájdalomcsillapító kezelés klinikai szükségességét rendszeresen felül kell vizsgálni.

Kábítószer-megvonási szindróma

A bármilyen opioiddal történő kezelés megkezdése előtt a betegekkel meg kell beszélni a kodein-foszfát kezelés befejezésére vonatkozó megvonási stratégia kialakítását.

A kezelés hirtelen abbahagyásakor vagy az adag csökkentésekor gyógyszermegvonási szindróma léphet fel. Ha a betegnek már nincs szüksége a terápiára, célszerű az adagot fokozatosan csökkenteni az elvonási tünetek minimalizálása érdekében. A nagy dózisról való leépítés hetekig vagy hónapokig is eltarthat.

Az opioid gyógyszermegvonási szindrómát a következők némelyike vagy mindegyike jellemzi: nyugtalanság, könnyezés, nátha, ásítás, izzadás, hidegrázás, myalgia, mydriasis és szívdobogás. Egyéb tünetek is kialakulhatnak, többek között ingerlékenység, izgatottság, szorongás, hiperkinézia, remegés, gyengeség, álmatlanság, étvágytalanság, hasi görcsök, hányinger, hányás, hasmenés, hasmenés, emelkedett vérnyomás, fokozott légzésszám vagy szívritmus.

Ha a nők terhesség alatt szedik ezt a gyógyszert, fennáll a veszélye annak, hogy újszülött gyermekeiknél újszülöttkori elvonási szindróma lép fel.

Hyperalgesia

Hyperalgesia diagnosztizálható, ha a hosszú távú opioidterápiában részesülő beteg fokozott fájdalommal jelentkezik. Ez minőségileg és anatómiailag különbözhet a betegség progressziójával kapcsolatos fájdalomtól vagy az opioid-tolerancia kialakulásából eredő áttörési fájdalomtól. A hiperalgéziához társuló fájdalom általában diffúzabb, mint a korábban fennálló fájdalom, és kevésbé meghatározott minőségű. A hiperalgézia tünetei az opioiddózis csökkentésével megszűnhetnek.

CYP2D6 metabolizmus

A kodeint a CYP2D6 májenzim metabolizálja aktív metabolitjává, morfinná. Ha a betegnek hiányossága van, vagy teljesen hiányzik ez az enzim, nem érhető el megfelelő terápiás hatás. Becslések szerint a kaukázusi lakosság akár 7%-ának is lehet ez a hiánya. Ha azonban a beteg extenzív ultragyors metabolizáló, megnő az opioid-toxicitás mellékhatásainak kialakulásának kockázata még az általánosan előírt dózisok mellett is. Ezek a betegek a kodeint gyorsan alakítják át morfinná, ami a vártnál magasabb szérum-morfinszintet eredményez.

Az opioid-toxicitás általános tünetei közé tartozik a zavartság, aluszékonyság, szapora légzés, kis pupillák, hányinger, hányás, székrekedés és étvágytalanság. Súlyos esetekben a keringési és légzési depresszió tünetei is jelentkezhetnek, ami életveszélyes és nagyon ritkán halálos kimenetelű lehet. Az ultrarövid metabolizmusúak prevalenciájára vonatkozó becsléseket a különböző populációkban az alábbiakban foglaljuk össze:

Poszt.műtéti alkalmazás gyermekeknél

A publikált irodalomban beszámoltak arról, hogy obstruktív alvási apnoe miatt végzett tonsillektómia és/vagy adenoideektómia után posztoperatívan adott kodein gyermekeknél, ritka, de életveszélyes mellékhatásokhoz vezettek, beleértve a halált is (lásd még 4. pont.3). Valamennyi gyermek a megfelelő dózistartományon belüli kodeinadagot kapott; azonban bizonyíték volt arra, hogy ezek a gyermekek vagy ultragyors vagy extenzív metabolizálók voltak a kodein morfinná történő metabolizálásának képességét illetően.

Károsodott légzésfunkciójú gyermekek

A kodein alkalmazása nem ajánlott olyan gyermekeknél, akiknél a légzésfunkció károsodhat, beleértve a neuromuszkuláris rendellenességeket, súlyos szív- vagy légúti állapotokat, felső légúti vagy tüdőfertőzést, többszörös traumát vagy kiterjedt sebészeti beavatkozásokat. Ezek a tényezők súlyosbíthatják a morfintoxicitás tüneteit.

A kodeinfoszfátot az alábbi állapotokban óvatosan kell alkalmazni:

– Görcsök – előidézhetők vagy súlyosbíthatók

– Myasthenia gravis

– Phaeochromocytoma – az opiodok az endogén hisztamin felszabadulásának indukálásával serkenthetik a katekolamin felszabadulást

– Adrenokortikális elégtelenség e.pl. Addison-kór

– Hypothyreosis

– Hypotensio és sokk, kórelőzményben szívritmuszavarok.

– Csökkent légzésfunkció vagy a kórtörténetben előforduló asztma

– Gyulladásos bélbetegség – a kodein csökkenti a perisztaltikát, növeli a tónust és a szegmentációt a bélben, és növelheti a vastagbélnyomást, ezért divertikulitis, akut vastagbélgyulladás, pszeudomembranózus vastagbélgyulladással járó hasmenés vagy bélműtét után óvatosan kell alkalmazni.

– Gyomor-bélrendszeri műtétek – nemrégiben végzett GI műtét után óvatosan alkalmazható, mivel az opioidok megváltoztathatják a GI motilitást.

– Epehólyagbetegség vagy epekő – az opioidok epeúti összehúzódást okozhatnak. Epeúti rendellenességek esetén kerülendő.

– Hepatikus károsodás – súlyos esetben kerülendő. A kodein kómát idézhet elő

– Veseelégtelenség

– Húgyúti műtétek – friss műtétet követően a betegek hajlamosabbak lesznek a húgycső záróizom görcse által közvetlenül, illetve a kodein által okozott székrekedésen keresztül okozott vizeletvisszatartásra

– Prosztata hipertrófia

– Idősebb betegeknél az opioid analgetikumok anyagcseréje és kiválasztása lassabb lehet, mint a fiatalabb betegeknél (lásd 4. pont.2)

– A folyamatos alkalmazás előny-kockázat viszonyát a kezelőorvosnak rendszeresen értékelnie kell.

A betegtájékoztatóban a “szedés előtt” részben jól látható helyen szerepel:

– Ne szedje tovább, mint ahogy azt a kezelőorvosa előírta.

– A kodein hosszú ideig történő rendszeres szedése függőséghez vezethet, ami nyugtalanságot és ingerlékenységet okozhat, amikor abbahagyja a tabletta szedését.

– A fejfájásra szolgáló fájdalomcsillapító túl gyakori vagy túl hosszú ideig történő szedése súlyosbíthatja a fejfájást.

A címkén ez áll (A külső csomagoláson – nem a dobozon – jól láthatóan kell feltüntetni):

Ne szedje tovább, mint ahogy azt kezelőorvosa előírja, mivel a kodein hosszú ideig történő rendszeres szedése függőséghez vezethet.

Kiegészítő anyagok

A kodein-foszfát tabletta laktózt tartalmaz. A galaktóz-intolerancia ritka örökletes problémáival, teljes laktázhiánnyal vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióval rendelkező betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

Ez a gyógyszerkészítmény maximális napi adagonként kevesebb mint 1 mmol nátriumot (23 mg) tartalmaz, azaz lényegében “nátriummentes”.