A széles spektrumú baktériumölő szer, amely javallt:
A felső vagy alsó húgyúti fertőzések kezelésére, akár bonyolult, akár szövődménymentes, akut vagy krónikus. Ilyen fertőzések a Norfloxacinra érzékeny baktériumok által okozott cystitis, pyelitis, cystopyelitis, pyelonephritis, krónikus prostatitis, epididymitis, valamint urológiai műtétekhez, neurogén hólyaghuruthoz vagy nephrolithiasishoz kapcsolódó fertőzések.
A hatására érzékeny csírák által okozott akut bakteriális gastroenteritis.
Urethritis, pharyngitis, proctitis vagy cervicitis, amelyet penicillináz-termelő vagy nem-termelő gonokokkuszok okoznak.
Tífuszláz. A multidrog-rezisztens kórokozók által okozott fertőzéseket sikeresen kezelték a Norfloxacin szokásos adagjaival.
A fertőzések megelőzése súlyos neutropeniában szenvedő betegeknél. A norfloxacin elnyomja az endogén aerob bélflórát, amely neutropeniás betegeknél (pl. kemoterápiában részesülő leukémiás betegeknél) fertőzéseket okozhat. Bakteriális gasztroenteritisz.
A norfloxacin egy kinolinkarbonsavból származó antibakteriális szer, amelyet szájon át adnak.
Mikrobiológia: A norfloxacin széles hatásspektrummal rendelkezik mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív aerob patogén baktériumok ellen. A 6. pozícióban lévő fluoratom növeli a gram-negatív baktériumok elleni hatékonyságát, a 7. pozícióban lévő piperazin gyök pedig a Pseudomonas elleni aktivitást biztosítja.
A norfloxacin baktericid, mivel gátolja a baktériumok dezoxiribonukleinsav (DNS) szintézisét. Molekuláris szinten három specifikus hatást tulajdonítottak neki az Escherichia coli sejtekben:
1) A DNS szupercoiling reakció gátlása, amely adenozin-trifoszfáttól függ és a DNS gyráz katalizálja
2) A szupercoiling DNS relaxációjának gátlása.
3) A kettős szálú DNS hasadásának indukciója.
A norfloxacinnal szembeni bakteriális rezisztencia spontán mutáció révén ritka (gyakorisága 10-9-10-12). A norfloxacinnal történő kezelés során a kórokozó baktériumok a kezelt betegek kevesebb mint 1%-ánál alakítottak ki rezisztenciát vele szemben. A legnagyobb mértékben rezisztens baktériumok a következők: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter sp, enterococcusok és meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus.
A Norfloxacin specifikus szerkezetéből adódóan általában más szerves savakkal, például nalidixinnel, oxolinnal, pipemidinnel, cinoxacinnal és flumequinnel szemben rezisztens csírákkal szemben aktív. A norfloxacinnal szemben in vitro rezisztens baktériumok szintén rezisztensek ezekkel a szerves savakkal szemben, és az előzetes vizsgálatok arra utalnak, hogy általában rezisztensek a pefloxacinnal, ofloxacinnal, ciprofloxacinnal és enoxacinnal szemben is. A norfloxacin és más, szerkezetileg nem rokon antibakteriális szerek, például penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek, makrolidok, aminociklitolok, szulfonamidok, 2,4-diaminopirimidinek vagy ezek kombinációi (pl. ko-trimoxazol) között nincs keresztrezisztencia.
A norfloxacin in vitro a következő baktériumokkal szemben aktív:
Húgyúti fertőzésekben előforduló baktériumok |
|||
Enterobacteriaceae |
Pseudomonadaceae |
Az akut gasztroenteritishez kapcsolódó baktériumok |
|
Citrobacter sp |
Pseudomonas aeruginosa |
||
Citrobacter krocen |
Pseudomonas cepacia |
Pseudomonas cepacia |
Aeromonas hydrophila |
Citrobacter freundii |
Pseudomonas fluorescens |
Campylobacter fetus sub. jejuni |
|
Edwardsiella tarda |
Pseudomonas stutzeri |
Escherichia coli |
|
Enterobacter sp |
Plesiomonas shigelloides |
||
Enterobacter aerogenes |
Más: |
Salmonella sp |
|
Enterobacter agglomerans |
Flavobacterium sp |
Salmonella typhi |
|
Enterobacter cloacae |
Gram-pozitív cocci: |
Shigella sp. |
|
Escherichia coli |
Enterococcus faecalis |
Shigella boydii |
|
Hafnia alvei |
Streptococcus grupo G |
Shigella dysenteriae |
|
Klebsiella sp |
Staphylococcus sp |
Shigella flexneri |
|
Klebsiella oxytoca |
Staphylococcus coagulasa- |
Shigella sonnei |
|
Klebsiella pneumoniae |
Staphylococcus aureus |
Vibrio cholerae |
|
Morganella morganii |
(incluyendo las cepas |
Vibrio parahaemolyticus |
|
Proteus sp |
Yersinia enterocolitica |
||
Proteus mirabilis |
|||
Proteus vulgaris |
|||
Providencia sp |
Staphylococcus epidermidis |
||
Providencia rettgeri |
Staphylococcus saprophyticus |
||
Providencia stuartii |
Streptococcus agalactiae |
||
Serratia sp |
Streptococcus grupo viridans |
||
Serratia marcescens |
Además, Norfloxacino es activo contra Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae y Haemophilus ducreyi.
Norfloxacino no es activo contra gérmenes anaerobios como Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp y Clostridium sp distintos del C. perfringens.