By Leave a Comment on アミカシン硫酸塩

amikacin sulfate

薬効分類：アミノグリコシド
治療分類：抗生物質
妊娠リスクカテゴリーD

利用可能形態
処方せんでのみ入手可能
注射剤。 50mg/ml、250mg/ml

効能・効果および用法・用量
感受性が強い生物による重篤な感染症。 正常な腎機能のある成人及び小児。 1日15mg/kgを8～12時間おきに分割経口投与又は点滴静注する（D5W又は生理食塩液100～200mLを30～60分かけて投与する）。 なお、1日1.5g又は15mg/kgを超えないこと。
成人の場合 ◇。 静脈内投与又は点滴静注に併せ、1回4～20mgを髄腔内又は脳室内に投与する。
正常な腎機能を有する新生児。 初回に10mg/kgを筋肉内投与又は静脈内投与（D5W又は生理食塩液で1～2時間かけて投与）し、その後7.5mg/kgを12時間ごとに投与する。
合併症のない尿路感染症。 成人：250mgを1日2回静脈内投与する。
臨床結核◇。 成人、小児、年長の乳児。 他の抗結核薬の補助として、1日15mg/kg、週5回I.M.を投与する。
≡用法・用量調節。 腎不全の場合、初回は7.5mg/kg。 その後の投与量及び回数は、血中アミカシン濃度及び腎機能検査により決定する。 7.5mg/kgを追加投与し、定常状態の血清クレアチニン値に基づいて投与間隔を変更する方法がある。 投与間隔（時間）は、定常状態の血清クレアチニン（mg/dl）×9で求める。 血清のピーク値は15～35mcg/mlに保ち、血清のトラフ値は5～10mcg/mlを超えないようにする。

薬力学
抗菌作用。 アミカシンは殺菌作用があり、30Sリボソームサブユニットに直接結合するため、細菌のタンパク質合成を阻害する。 活性範囲は、多くの好気性グラム陰性菌（緑膿菌のほとんどの株を含む）および一部の好気性グラム陽性菌である。 アミカシンは、Proteus属、Pseudomonas属、Serratia属など、他のアミノグリコシド系薬剤に耐性を示す一部の生物に作用することがあり、これらの中にはアミカシンに対する耐性を示す株もある。 嫌気性菌には無効である。

Pharmacokinetics
Absorption: 静脈内投与および筋肉内投与
分布。 非経口投与で広く分布するが、眼球内への浸透は悪い。 分布量を増加させる要因（熱傷、腹膜炎）は必要投与量を増加させる可能性がある。 髄膜に炎症がある患者でも髄液透過性は低い。 脳室内投与では、中枢神経系全体に高い濃度が生じる。 タンパク質結合は最小限である。 Amikacinは胎盤関門を通過する。
代謝。 代謝されない。
排泄 主に糸球体濾過により尿中に排泄される。少量が胆汁および母乳中に排泄されることがある。 成人における排泄半減期は2～3時間である。 重度の腎障害のある患者では、半減期は30～86時間まで延長することがある。 500mg静脈内投与後6時間で尿中濃度は800mcg/mlに達する。

I.V.

経路 発症 ピーク 期間
即時 即時 8-12 時間
I.の場合。M. 不明 1 hr 8-12 hr

禁忌と注意
本剤又は他のアミノ配糖体に過敏な患者に禁忌とされる。 腎機能障害又は神経筋障害のある患者、新生児・乳児、高齢者では慎重に使用する。

相互作用
薬物-薬物。 アムホテリシンB、カプレオマイシン、セファロスポリン、シスプラチン、ループ利尿剤、メトキシフルラン、ポリミキシンB、バンコマイシン、他のアミノグリコシド系抗生物質。 併用により、腎毒性、耳毒性、神経毒性の危険性が増大するおそれがある。 併用に注意＜6868＞制吐剤、抗めまい剤、ジメンヒドリナート。 アミカシンによる耳毒性をマスクするおそれがある。
ブメタニド、エタクリン酸、フロセミド、マンニトール、尿素。 耳毒性のリスクを高める。
全身麻酔薬、神経筋遮断薬（コクシニルコリン、ツボクラリン等）。 アミカシンは神経筋遮断作用を増強することがある。 患者の状態を十分に観察すること。
ペニシリン系薬剤。 緑膿菌、大腸菌、クレブシエラ、シトロバクター、エンテロバクター、セラチア、プロテウス・ミラビリスに対して相乗的な殺菌効果をもたらす。 しかし、薬剤は物理的、化学的に相容れないため、混合したり一緒に投与すると不活性化されます。 併用は避けること。

副作用
中枢神経系：神経筋遮断。
耳鼻科領域：耳毒性
腎臓領域：腎毒性、アゾ血症
筋骨格：関節痛、急性筋麻痺
筋肉組織領域：筋肉痛、筋麻痺。

臨床検査値に対する影響
BUN、クレアチニン、非蛋白性窒素、窒素化合物（尿素）濃度を上昇させることがある。

過量投与と治療
過量投与の徴候は、耳毒性、腎毒性、神経筋毒性などである。
薬物は血液透析や腹膜透析で除去することができる。 カルシウム塩または抗コリンエステラーゼによる治療で神経筋遮断が回復する。

特別な注意点
点滴静注用液100～200mLにアミカシン500mgを加えて点滴静注用を調製し、この点滴静注用液にアミカシン500mgを加える。 または、製造元の指示に従いADD-Vantageバイアルを調製する。 30～60分かけて点滴する。 乳児の場合、1～2時間の輸液が可能なように十分に希釈する。
本剤は透析可能な薬剤であるため、血液透析を受けている患者には投与量の調節が必要です。
治療中の患者のケアや指導、老人や授乳中の女性への使用に関する推奨は、すべてのアミノグリコシド系抗生物質と同じである。
ピーク値とトラフ値をモニターする。 血清ピーク値は35mcg/ml以下、血清トラフ値は10mcg/ml以下でなければならない。
ALERT アミキンとアミカール（アミノカプロン酸）、アナキン（キネレット）を混同しないようにしましょう。
小児患者
耳毒性のリスクは不明であるため、他の薬剤が無効または禁忌の場合にのみ、アミカシンを乳児に使用すること。 治療中は患者を注意深く観察すること。

患者教育
副作用を速やかに報告するよう患者に指導する。
適切な水分摂取を促す。

反応は一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGである場合があります。
◆カナダのみ
◇未標章の臨床使用

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