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ビタミンB12欠乏は大球性貧血、疲労、食欲不振、気分障害を引き起こす。 また、知覚異常、運動失調、記憶喪失などの重篤な神経症状や精神神経症状を引き起こすこともある。 ビタミンB12の吸収過程は、内在性因子が産生される胃のレベル、またはビタミンB12と結合した内在性因子が吸収される回腸末端のレベルで障害されます。 メトホルミン（グルコファージ）や制酸剤などの薬物も吸収を阻害することがある。
従来、ビタミンB12の補充は、消化管からの吸収が不十分であるため、筋肉内投与が行われてきた。 しかし、このルートは経口薬に比べて患者の利便性が低く、健康保険が適用されないこともある。 ビタミンB12は受動拡散により少量吸収されるため、ビタミンB12のメガドーズ経口薬は、コスト削減と筋肉内投与のより快適な代替手段として使用されてきた1
Vidal-Alaball たちは、ビタミンB12の経口投与と筋肉内投与を比較した無作為化対照試験を検索した。 彼らは、90日から4ヶ月間追跡された合計93人の患者を対象とした2つの臨床試験を見つけた。 すべての患者はビタミンB12欠乏症で、ビタミンB12レベルが244pg/mL（180pmol/L）未満と定義された。 腸からの吸収不良を引き起こす疾患を持つ患者もいたが、いずれの試験にも炎症性腸疾患やセリアック病の患者は含まれていない。 一方の研究では1日2,000mcgの経口投与が行われ、もう一方の研究では1日1,000mcgを10日間、その後4週間は毎週、その後は毎月、生涯にわたって経口投与が行われた。 どちらの研究でも、高用量の経口B12は、神経学的および血液学的反応を得る上で、筋肉内注射と同等の効果があった。
ビタミンB12は、錠剤（100、500、1000、5000mcg）およびトローチ（50、100、250、500mcg）の形で市販されている。