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PHARMACOKINETICS.PROFILE.COMPUTE.COMPUTE.COMPUTE.PAROXETIN.COMPUTE.PHARMACOKINETICS.
高齢者への使用
作用・機序等
パロキセチンは、抗うつ薬である。 は、セロトニンのシナプスからの再取り込みを阻害することにより、セロトニン作動性の神経伝達を選択的に促進する作用を有する。 フルオキセチンの類似品である。 パロキセチンの主な代謝物は酸化およびメチル化生成物であり、これらは速やかに排出され、薬理活性がほとんどないことから、治療作用に寄与することはないと考えられています。 パロキセチンは精神運動障害を起こさず、エタノールの抑圧作用を増強しない。
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ファーマコキネティクス
– 吸収性。 パロキセチンは、初回通過代謝を受けるものの、消化管での吸収は良好である。 経口バイオアベイラビリティは50％です。 投与開始後7～14日で安定した血漿中濃度が得られ、長期投与でも薬物動態は変わらない。
-分布：95％が血漿蛋白に結合する。
-排泄：95％以上が主に肝臓で代謝され、不活性代謝物が生成される。 排泄半減期は21時間（高齢者、高度肝障害者では36時間）です。
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INDICATIONS
– : うつ病治療、うつ病の再発・再燃の予防。 パロキセチンの長期投与により、1年以内の有効性が維持される。
– ：これらの疾患の治療及び再発予防
– ：不安発作
– ：治療
– ：開始時に行く
用法用量
大人：20mg/日
– ：1… 続きを読む 患者によってはより高用量が必要となる場合があり、10mgずつ（通常週1回）増量し、最高用量は50mg/日とする。
-：最初は20mg/日、必要に応じて週10mgずつ、通常用量40mg/日、最高用量60mg/日まで増量する。
-：最初は10mg/日、朝、必要に応じて10mgずつ増量し、通常量40mg/日、最大量60mg/日まで増量します。 患者によっては、臨床効果に応じて増量が必要な場合があります。 10mg単位で徐々に（通常は週1回）最大50mgまで増量する必要があります。 高齢者：初回投与は成人と同様とし、臨床効果に応じて40mg/日まで増量することができる。
-腎機能障害：重度の腎機能障害（ClCr>30 ml/min）又は肝機能障害のある患者では、20 mgに減量すること。
注意：1回量を朝食事とともに投与することが望ましい。 噛まないでください。 2～3週間後に治療を見直す。 症状のないことが確認できるまで（数ヶ月）治療を続ける。 リバウンド症状があるため、徐々に治療を中止すること。
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禁忌と注意
禁忌
-パロキセチンに対してアレルギーがある。
注意事項
– : 低躁病期又は躁病期への移行を促進し、躁と鬱の間の急速かつ可逆的な循環を誘発することがある。
– : 発作閾値を低くすることがある。
– : 低ナトリウム血症の症例が報告されており、特に高齢者又は利尿剤による治療を受けている患者において注意が必要です。
– : 主に肝臓で代謝されるため、肝機能状態に応じて投与量を調節する必要があります。
– : 主に腎臓から排泄されるので、腎機能分類に応じて用量を調節すること
– 特別な活動 : 集中力と反射が低下するため、投与初日には運転、危険または精密機械の操作を推奨しない。
-不安発作の治療開始時に症状の悪化がみられることがある
はじめに
ANALYTICAL INTERACTIONS AND INTERFERENCES
-抗凝固剤（ワルファリン）：抗凝固効果の増強と出血エピソードが報告されている試験もある。
– モノアミン酸化酵素阻害剤系抗うつ剤（MAOI）：MAOIの中枢神経系毒性が増加する可能性がある。 両方の治療とも14日以上間隔をあけてください。
– 三環系抗うつ剤（デシプラミン、イミプラミン）：一部の試験で、抗うつ剤の肝代謝の阻害による抗うつ剤の血漿中濃度の上昇、作用の増強及び／又は毒性の可能性が報告されている
– 抗てんかん剤（フェニトイン、フェノバルビタール）：。 が報告されており、パロキセチンの肝代謝の誘導により血漿中濃度が低下し、その作用が阻害される可能性があることが報告されています。
– シメチジン：一部の試験で、パロキセチンの肝代謝の阻害による作用および/または毒性の増強の可能性を伴う血漿中濃度の上昇が報告されています。
– シプロヘプタジン：一部の試験で、セロトニン濃度の拮抗によるパロキセチンの抗うつ作用の阻害が報告されている。
– クロザピン：一部の試験で、クロザピンの肝代謝阻害による血漿濃度の上昇、作用増強及び／又は毒性の可能性が報告されている。
– デキストロメトルファン：デキストロメトルファンの代謝を阻害する可能性により、セロトニン症候群の出現を伴う毒性増強が報告されている研究がある。
– Hypericum (St John’s wort)：いくつかの研究で、セロトニンレベルへの作用が加わる可能性があるため、毒性が増強する可能性が報告されている。
– Perphenazine：いくつかの研究で、肝代謝阻害が考えられるため毒性を伴う血漿レベルの上昇が報告されている。
– リトナビル（強力な酵素阻害剤）：パロキセチンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。
– ゾルピデム：ゾルピデムの血漿タンパク質への結合が変位する可能性により、血漿濃度が上昇したと報告した試験もある。
– ヘモグロビン、ヘマトクリット、白血球検査の値を下げることがある。
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ADVERSE EFFECTS
この薬で治療を受けた患者の10～15％が、経験した副作用の結果として治療を中止せざるを得なくなります。 主な副作用：
嘔吐、頭痛、痙攣および/または睡眠障害の非常に重度のエピソードが発生した場合は、直ちに治療を中止すること
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特別警告
治療開始2～3週間で投与量の見直しと調整を行う必要がある。 投与中止は、不眠症、めまい、過敏症の発症を避けるため、徐々に行うこと。 パニック障害の治療開始時には、症状の悪化が見られることがあります。 錐体外路反応は、他の選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）よりも頻繁に報告されています。
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妊娠
食品および医薬品局（FDA）のカテゴリーC。 ヒトの治療用量の数倍の用量を用いたラットおよびウサギの試験では、子供の死亡率増加が観察されたものの、催奇形性は報告されていない。 ヒトでの十分な対照試験はありませんが、フルオキセチン（関連薬）の胎内曝露による中枢神経系の発達に関する有害作用が認められなかった試験が1件ありますが、この種の薬剤の使用に関しては、さらに研究が必要です。 また、出産前の使用で、離脱症候群（呼吸数の増加、筋緊張の増大、振戦）を発症した単発例が報告されています。 本剤の使用は、より安全な代替治療法がない場合にのみ認められる。
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授乳中の母親
パロキセチンは母乳中に排泄される。 長期的な行動や神経発達への影響は不明である。 妊婦への使用は注意深く、綿密な臨床モニタリングが推奨される。
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子どもへの使用
子どもへのパロキセチン使用の安全性および有効性は確立していない。 非盲検試験において、パロキセチンは14歳未満の限られた人数の大うつ病患者に有効であり、良好な忍容性を示しましたが、この観察を確認するためには、対照臨床試験が必要です。 小児への使用は推奨されない。
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高齢者への使用
パロキセチンは現在までに高齢者での広範な評価はされていない。 実施された臨床試験では、有効性および副作用プロファイルに関して有意差は認められませんでしたが、高齢者においてパロキセチンのクリアランスが低下することが報告されています。 また、限られた経験ではあるが、高齢者は低ナトリウム血症や一過性の抗利尿ホルモン分泌不全症候群を発症しやすいことが示唆されている。
一方、パロキセチンは三環系抗うつ薬と比較して、口渇、眠気、便秘、頻脈、錯乱の頻度は低いようですが、吐き気、下痢、頭痛などの特定の作用はパロキセチンでより一般化しています。
老人患者の抗うつ薬の使用で転倒と股関節骨折の発生率が増加するようです。 予防的に使用する。 推奨される開始用量は若年者と同様であるが、最大投与量を少なくし、定期的なモニタリングを行いながらより緩やかに増量することが推奨される。
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参考文献