amikacinesulfaat
Amikin
Farmacologische classificatie: aminoglycoside
Therapeutische classificatie: antibioticum
Verzwangerschapsrisicocategorie D
Geschikte vormen
Alleen op recept verkrijgbaar
Injectie: 50 mg/ml, 250 mg/ml
Indicaties en doseringen 
Ernstige infecties veroorzaakt door vatbare organismen. Volwassenen en kinderen met normale nierfunctie: 15 mg/kg per dag verdeeld q 8 tot 12 uur I.M. of I.V. (in 100 tot 200 ml D5W of normale zoutoplossing toegediend gedurende 30 tot 60 minuten). Niet meer dan 1,5 g per dag of 15 mg/kg.
Volwassenen ◇: 4 tot 20 mg intrathecaal of intraventriculair gegeven als een enkele dosis in combinatie met I.M. of I.V. toediening.
Neonaten met normale nierfunctie: Aanvankelijk 10 mg/kg I.M. of I.V. (in D5W of normale zoutoplossing, toegediend in 1 tot 2 uur), daarna 7,5 mg/kg q 12 uur. Ongecompliceerde infecties van de urinewegen. Volwassenen: 250 mg I.M. of I.V. b.i.d. Klinische tuberculose ◇. Volwassenen, kinderen en oudere zuigelingen: 15 mg/kg I.M. dagelijks, vijfmaal per week als aanvulling op andere antituberculaire geneesmiddelen.
≡ Doseringsaanpassing. Bij nierinsufficiëntie, 7,5 mg/kg in het begin. De daaropvolgende doses en frequentie worden bepaald aan de hand van de amikacinespiegel in het bloed en nierfunctieonderzoek. Een methode is het toedienen van extra doses van 7,5 mg/kg en het wijzigen van het doseringsinterval op basis van steady-state serumcreatinine. Om de intervallen (in uren) te bepalen, vermenigvuldigt u het steady-state serumcreatinine (in mg/dl) van de patiënt met 9. Houd de piekserumniveaus tussen 15 en 35 mcg/ml; de dalserumniveaus mogen niet hoger zijn dan 5 tot 10 mcg/ml.
Farmacodynamiek
Antibiotische werking: Amikacine is bactericide; het bindt zich direct aan de 30S ribosomale subeenheid, waardoor de bacteriële eiwitsynthese wordt geremd. Het werkingsspectrum omvat vele aerobe gramnegatieve organismen (waaronder de meeste stammen van Pseudomonas aeruginosa) en sommige aerobe grampositieve organismen. Amikacine kan werkzaam zijn tegen sommige organismen die resistent zijn tegen andere aminoglycosiden, zoals Proteus, Pseudomonas en Serratia; sommige stammen hiervan kunnen resistent zijn tegen amikacine. Het middel is niet werkzaam tegen anaëroben.
Pharmacokinetics
Absorption: I.V. en I.M. toegediend
Distributie: Wijd verdeeld na parenterale toediening; intraoculaire penetratie is slecht. Factoren die het distributievolume verhogen (brandwonden, peritonitis) kunnen de doseringsvereisten verhogen. CSF-penetratie is laag, zelfs bij patiënten met ontstoken hersenvliezen. Intraventriculaire toediening veroorzaakt hoge concentraties in het gehele CZS. De eiwitbinding is minimaal. Amikacine passeert de placentabarrière.
Metabolisme: Niet gemetaboliseerd.
Excretie: Wordt voornamelijk uitgescheiden in de urine door glomerulaire filtratie; kleine hoeveelheden kunnen worden uitgescheiden in de gal en moedermelk. Eliminatiehalfwaardetijd bij volwassenen is 2 tot 3 uur. Bij patiënten met ernstige nierbeschadiging kan de halfwaardetijd oplopen tot 30 tot 86 uur. Na verloop van tijd hoopt amikacine zich op in het binnenoor en de nieren; de urineconcentratie nadert 800 mcg/ml 6 uur na een dosis van 500 mg I.M.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Geïndiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor het geneesmiddel of voor andere aminoglycosiden. Voorzichtig gebruiken bij patiënten met verminderde nierfunctie of neuromusculaire aandoeningen, bij pasgeborenen en zuigelingen, en bij oudere patiënten.
Interacties
Gedrag. Amfotericine B, capreomycine, cefalosporinen, cisplatine, lusdiauretica, methoxyfluraan, polymyxine B, vancomycine, andere aminoglycosiden: Kan bij gelijktijdig gebruik het gevaar van nefrotoxiciteit, ototoxiciteit en neurotoxiciteit verhogen. Voorzichtig samen gebruiken.
Antiemetica, antivertigmiddelen, dimenhydrinaat: Kunnen amikacine-geïnduceerde ototoxiciteit maskeren. Patiënt nauwlettend in de gaten houden.
Bumetanide, ethacrynic zuur, furosemide, mannitol, ureum: Verhoogt het risico op ototoxiciteit. Samen voorzichtig gebruiken.
Algemene anesthetica, neuromusculaire blokkers (zoals succinylcholine, tubocurarine): Amikacine kan neuromusculaire blokkade versterken. Patiënt nauwlettend in de gaten houden.
Penicillines: Veroorzaakt synergetisch bactericide effect tegen P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia, en Proteus mirabilis. De geneesmiddelen zijn echter fysisch en chemisch onverenigbaar en worden geïnactiveerd wanneer ze worden gemengd of samen worden toegediend. Vermijd gezamenlijk gebruik.
Bijwerkingen
CNS: neuromusculaire blokkade.
EENT: ototoxiciteit.
GU: nefrotoxiciteit, azotemie.
Musculoskeletaal: artralgie, acute spierverlamming.
Beïnvloeding van laboratoriumtestresultaten
Kan het gehalte aan BUN, creatinine, niet-eiwitstikstof en stikstofhoudende verbindingen (ureum) verhogen.
Overdosering en behandeling
Tekenen van overdosering zijn onder meer ototoxiciteit, nefrotoxiciteit en neuromusculaire toxiciteit.
Drug kan worden verwijderd door hemodialyse of peritoneale dialyse. Behandeling met calciumzouten of anticholinesterasen heft neuromusculaire blokkade op.
Bijzondere overwegingen
Bereid I.V.-infusie door 500 mg amikacine toe te voegen aan 100 tot 200 ml I.V.-infusievloeistof. Of bereid ADD-Vantage flesjes volgens de instructies van de fabrikant. Infuus toedienen gedurende 30 tot 60 minuten. Voor zuigelingen voldoende verdunnen om een infusieperiode van 1 tot 2 uur mogelijk te maken.
Omdat het geneesmiddel dialyseerbaar is, moeten patiënten die hemodialyse ondergaan de dosering aanpassen.
Aanbevelingen voor verzorging en onderricht van patiënten tijdens de therapie en gebruik bij geriatrische patiënten en vrouwen die borstvoeding geven, zijn dezelfde als voor alle aminoglycosiden.
Bewaak piek- en dalspiegels. De piekserumniveaus mogen niet hoger zijn dan 35 mcg/ml en de dalserumniveaus niet hoger dan 10 mcg/ml. 
ALERT Verwar Amikin niet met Amicar (aminocaproïnezuur) of anakinra (Kineret).
Pediatrische patiënten
Omdat het risico op ototoxiciteit onbekend is, amikacine bij zuigelingen alleen gebruiken wanneer andere geneesmiddelen niet werkzaam of gecontra-indiceerd zijn. Patiënt tijdens de therapie nauwlettend in de gaten houden.
Patiëntenvoorlichting
Instrueer patiënt om bijwerkingen onmiddellijk te melden.
Aanmoedigen van voldoende vochtinname.
Bijwerkingen kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik