Jest środkiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania wskazanym do:
Leczenia zakażeń górnych lub dolnych dróg moczowych, powikłanych lub niepowikłanych, ostrych lub przewlekłych. Takie zakażenia obejmują zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie odmiedniczkowe, zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza oraz zakażenia związane z operacjami urologicznymi, pęcherzem neurogennym lub kamicą nerkową, wywołane przez bakterie wrażliwe na norfloksacynę.
Ostre bakteryjne zapalenie żołądka i jelit wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na jego działanie.
Zapalenie cewki moczowej, zapalenie gardła, zapalenie odbytnicy lub zapalenie szyjki macicy wywołane przez gonokoki wytwarzające penicylinazę lub jej nie wytwarzające.
Gorączka tyfusowa. Zakażenia wywołane przez drobnoustroje wielolekooporne były z powodzeniem leczone zwykłymi dawkami norfloksacyny.
Profilaktyka zakażeń u pacjentów z ciężką neutropenią. Norfloksacyna hamuje endogenną tlenową florę jelitową, która może powodować zakażenia u pacjentów z neutropenią (np. u pacjentów z białaczką otrzymujących chemioterapię). Bakteryjne zapalenie żołądka i jelit.
Norfloksacyna jest środkiem przeciwbakteryjnym pochodzącym od kwasu chinolinokarboksylowego, który jest podawany doustnie.
Mikrobiologia: Norfloksacyna ma szerokie spektrum działania przeciwko zarówno gram-dodatnim, jak i gram-ujemnym tlenowym bakteriom chorobotwórczym. Atom fluoru w pozycji 6 zwiększa jej siłę działania przeciwko bakteriom gram-ujemnym, a rodnik piperazynowy w pozycji 7 nadaje jej aktywność przeciwko Pseudomonas.
Norfloksacyna jest bakteriobójcza, ponieważ hamuje syntezę bakteryjnego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA). Na poziomie molekularnym w komórkach Escherichia coli przypisano jej trzy szczególne skutki:
1) hamowanie reakcji zwijania DNA, która jest zależna od adenozynotrójfosforanu i katalizowana przez gyrazę DNA
2) hamowanie relaksacji zwiniętego DNA.
3) Indukcja rozszczepienia dwuniciowego DNA.
Oporność bakterii na norfloksacynę w wyniku spontanicznej mutacji występuje rzadko (częstość 10-9 do 10-12). Podczas leczenia norfloksacyną bakterie chorobotwórcze wytworzyły na nią oporność u mniej niż 1% leczonych pacjentów. Bakterie o najwyższym stopniu rozwoju oporności to: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter sp, enterokoki i oporny na metycylinę Staphylococcus aureus.
Dzięki swojej specyficznej strukturze, norfloksacyna jest ogólnie aktywna wobec zarazków opornych na inne kwasy organiczne, takie jak nalidyksowy, oksolinowy, pipemidowy, cynoksacyna i flumechina. Bakterie oporne na norfloksacynę in vitro są również oporne na te kwasy organiczne, a wstępne badania sugerują, że są one również ogólnie oporne na pefloksacynę, ofloksacynę, cyprofloksacynę i enoksacynę. Nie występuje oporność krzyżowa między norfloksacyną a innymi strukturalnie niepowiązanymi środkami przeciwbakteryjnymi, takimi jak penicyliny, cefalosporyny, tetracykliny, makrolidy, aminocyklitole, sulfonamidy, 2,4-diaminopirymidyny lub ich kombinacje (np. ko-trimoksazol).
Norfloksacyna jest aktywna in vitro wobec następujących bakterii:
|
Bakterie występujące w zakażeniach dróg moczowych |
|||
|
Enterobacteriaceae |
Pseudomonadaceae |
Bakterie związane z ostrym zapaleniem żołądka i jelit |
|
|
Citrobacter sp |
Pseudomonas aeruginosa |
||
|
Citrobacter krocen |
Pseudomonas cepacia |
Pseudomonas cepacia |
Aeromonas hydrophila |
|
Citrobacter freundii |
Pseudomonas fluorescens |
Campylobacter fetus sub. jejuni |
|
|
Edwardsiella tarda |
Pseudomonas stutzeri |
Escherichia coli |
|
|
Enterobacter sp |
Plesiomonas shigelloides |
||
|
Enterobacter aerogenes |
Inne: |
Salmonella sp |
|
|
Enterobacter agglomerans |
Flavobacterium sp |
Salmonella typhi |
|
|
Enterobacter cloacae |
Gram-dodatnie cocci: |
Shigella sp. |
|
|
Escherichia coli |
Enterococcus faecalis |
Shigella sp. boydii |
|
|
Hafnia alvei |
Streptococcus grupo G |
Shigella dysenteriae |
|
|
Klebsiella sp |
Staphylococcus sp |
Shigella flexneri |
|
|
Klebsiella oxytoca |
Staphylococcus coagulasa-. |
Shigella sonnei |
|
|
Klebsiella pneumoniae |
Staphylococcus aureus |
Vibrio cholerae |
|
|
Morganella morganii |
(incluyendo las cepas |
Vibrio parahaemolyticus |
|
|
Proteus sp |
Yersinia enterocolitica |
||
|
Proteus mirabilis |
|||
|
Proteus vulgaris |
|||
|
Providencia sp |
Staphylococcus epidermidis |
||
|
Providencia rettgeri |
Staphylococcus saprophyticus |
||
|
Providencia stuartii |
Streptococcus agalactiae |
||
|
Serratia sp |
Streptococcus grupo viridans |
||
|
Serratia marcescens |
|||
Además, Norfloxacino es activo contra Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae y Haemophilus ducreyi.
Norfloksacyna nie jest aktywna wobec bakterii beztlenowych, takich jak Actinomyces sp, Fusobacterium sp, Bacteroides sp i Clostridium sp różniących się od C. perfringens.
.