- ➈ SKIP THIS MENU
- DZIAŁANIE I MECHANIZM
- FARMAKOKINETYKA
- WSKAZANIA
- POZOLOGIA
- PRZECIWWSKAZANIA I ŚRODKI OSTROŻNOŚCI
- INTERAKCJE I ZAKŁÓCENIA ANALITYCZNE
- DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
- OSTRZEŻENIA SPECJALNE
- CIĘŻARNA
- KARMIENIE PIERSIĄ
- MATKI
- STOSOWANIE U DZIECI
- STOSOWANIE U OSÓB STARSZYCH
.
.
DZIAŁANIE I MECHANIZM
Paroksetyna jest lekiem przeciwdepresyjnym, który działa selektywnie ułatwiając neurotransmisję serotoninergiczną poprzez hamowanie synaptycznego wychwytu zwrotnego serotoniny. Jest to analog fluoksetyny. Głównymi metabolitami paroksetyny są produkty utleniania i metylacji, które są szybko eliminowane i jest mało prawdopodobne, aby przyczyniały się do działania terapeutycznego, biorąc pod uwagę ich prawie całkowity brak aktywności farmakologicznej. Paroksetyna nie powoduje upośledzenia psychomotorycznego ani nie nasila depresyjnego działania etanolu.
Go to top
FARMAKOKINETYKA
– Wchłanianie: Paroksetyna jest dobrze wchłaniana w przewodzie pokarmowym, chociaż ulega metabolizmowi pierwszego przejścia. Jego doustna biodostępność wynosi 50%. Stabilne stężenie w osoczu uzyskuje się po 7-14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a farmakokinetyka pozostaje niezmieniona podczas długotrwałego leczenia.
– Dystrybucja: 95% wiąże się z białkami osocza.
– Eliminacja: Ponad 95% dawki jest metabolizowane, głównie w wątrobie, dając początek nieaktywnym metabolitom. Jego okres półtrwania eliminacji wynosi 21 h (do 36 h u osób w podeszłym wieku i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby).
Go to start
WSKAZANIA
– : Leczenie depresji oraz profilaktyka nawrotów i nawrotów depresji. Przedłużone leczenie paroksetyną utrzymuje skuteczność przez okres do 1 roku.
– : Leczenie tych zaburzeń i profilaktyka nawrotów.
– : Napady lęku.
– : Leczenie.
Postępowanie na początku
DAWKOWANIE
Doustnie.
Dorośli:
– : 20 mg/dobę. U niektórych pacjentów mogą być wymagane większe dawki, a dawkę należy zwiększać we frakcjach po 10 mg (zwykle co tydzień), maksymalnie do 50 mg/dobę.
– : początkowo 20 mg/dobę, w razie konieczności zwiększać we frakcjach po 10 mg tygodniowo, aż do zwykle stosowanej dawki 40 mg/dobę, dawka maksymalna 60 mg/dobę.
– : początkowo 10 mg/dobę, rano, w razie potrzeby zwiększać w odstępach tygodniowych o 10 mg do zwykle stosowanej dawki 40 mg/dobę, dawka maksymalna 60 mg/dobę.
– : zalecana dawka wynosi 20 mg/dobę. U niektórych pacjentów, w zależności od odpowiedzi klinicznej, może być konieczne zwiększenie dawki. Należy to robić stopniowo, w odstępach co 10 mg (zwykle co tydzień), aż do maksymalnej dawki 50 mg. Istnieją ograniczone dowody na skuteczność paroksetyny w długotrwałym leczeniu fobii społecznej.
Dzieci w podeszłym wieku: dawka początkowa jak u dorosłych, z możliwością zwiększenia do 40 mg/dobę w zależności od odpowiedzi klinicznej.
Dzieci: nie zaleca się stosowania.
– Zaburzenia czynności nerek lub wątroby: U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr>30 ml/min) lub wątroby, dawkę należy zmniejszyć do 20 mg.
Uwaga: Zaleca się podawanie w jednej dawce rano z jedzeniem. Nie żuć. Po 2-3 tygodniach należy ponownie przeprowadzić zabieg. Kontynuować leczenie aż do uzyskania pewności, że pacjent jest wolny od objawów (kilka miesięcy). Przerywać terapię stopniowo ze względu na objawy z odbicia.
Przejść do początku
KONTRAINDICATIONS AND PRECAUTIONS
Przeciwwskazania
– Uczulenie na paroksetynę.
Środki ostrożności
– i : może przyspieszać przejście do fazy hipomanii lub maniakalnej oraz wywoływać szybką i odwracalną reakcję cykliczną między manią a depresją.
– : może obniżać próg drgawkowy. Należy prowadzić ścisłą obserwację kliniczną.
– : zgłaszano niektóre przypadki hiponatremii, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku lub leczonych lekami moczopędnymi.
– : ponieważ jest metabolizowany głównie w wątrobie, dawkowanie należy dostosować do stanu czynnościowego wątroby.
– : ponieważ jest eliminowany głównie przez nerki, dawkowanie powinno być dostosowane do klasy czynnościowej nerek.
– Działania specjalne: prowadzenie pojazdów, obsługa niebezpiecznych lub precyzyjnych maszyn nie jest zalecana w pierwszych dniach leczenia ze względu na osłabienie koncentracji i refleksu.
– Na początku leczenia napadów lęku może wystąpić pogorszenie objawów.
Przejść do początku
INTERAKCJE I INTERFERENCJE ANALITYCZNE
– Leki przeciwzakrzepowe (warfaryna): w niektórych badaniach zgłaszano nasilenie działania przeciwzakrzepowego i epizody krwotoczne.
– Leki przeciwdepresyjne z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI): możliwe zwiększenie toksyczności MAOI dla ośrodkowego układu nerwowego. Oba zabiegi należy przeprowadzić w odstępie co najmniej 14 dni.
– Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (desipramina, imipramina): w niektórych badaniach odnotowano zwiększenie stężenia leków przeciwdepresyjnych w osoczu, z możliwym nasileniem ich działania i (lub) toksyczności, z powodu zahamowania ich metabolizmu wątrobowego
– Leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, fenobarbital): W badaniach odnotowano zmniejszenie stężenia paroksetyny w osoczu, z możliwym zahamowaniem jej działania, w wyniku indukcji jej metabolizmu wątrobowego.
– Cymetydyna: w niektórych badaniach odnotowano zwiększenie stężenia paroksetyny w osoczu z możliwym nasileniem jej działania i (lub) toksyczności, ze względu na hamowanie jej metabolizmu wątrobowego.
– Cyproheptadyna: w niektórych badaniach odnotowano hamowanie przeciwdepresyjnego działania paroksetyny, spowodowane antagonizmem stężenia serotoniny.
– Klozapina: w niektórych badaniach odnotowano zwiększenie stężenia klozapiny w osoczu, z możliwym nasileniem jej działania i (lub) toksyczności, spowodowane hamowaniem jej metabolizmu wątrobowego.
– Dekstrometorfan: w niektórych badaniach odnotowano nasilenie toksyczności, z wystąpieniem zespołu serotoninowego, ze względu na możliwe zahamowanie metabolizmu dekstrometorfanu.
– Hypericum (dziurawiec zwyczajny): w niektórych badaniach odnotowano możliwe nasilenie toksyczności, ze względu na możliwe dodatkowe działanie na poziom serotoniny.
– Perfenazyna: w niektórych badaniach odnotowano zwiększone stężenie perfenazyny w osoczu, z ryzykiem toksyczności, ze względu na możliwe hamowanie jej metabolizmu wątrobowego.
– Rytonawir (silny inhibitor enzymu): możliwe zwiększenie stężenia paroksetyny w osoczu.
– Zolpidem: w niektórych badaniach odnotowano zwiększenie stężenia zolpidemu w osoczu ze względu na możliwe przesunięcie jego wiązania z białkami osocza.
– Może powodować zmniejszenie wartości hemoglobiny, hematokrytu i wyników badań białych krwinek.
Przejdź do początku
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
10-15% pacjentów leczonych tym produktem leczniczym jest zmuszonych do przerwania leczenia w wyniku doświadczanych działań niepożądanych. Najbardziej charakterystyczne działania niepożądane to:
Leczenie należy natychmiast przerwać, jeśli u pacjenta wystąpią bardzo ciężkie epizody wymiotów, ból głowy, drgawki i (lub) zaburzenia snu.
Przejdź do początku
OSTRZEŻENIA SPECJALNE
Dawkę należy zweryfikować i dostosować w ciągu pierwszych dwóch do trzech tygodni leczenia. Przerwanie leczenia powinno odbywać się stopniowo, aby uniknąć rozwoju bezsenności, zawrotów głowy i (lub) drażliwości. Na początku leczenia napadów paniki może wystąpić zaostrzenie objawów. Reakcje pozapiramidowe były zgłaszane częściej niż w przypadku innych leków z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI).
Go to top
PREGNANCY
Food and Drug Administration (FDA) Kategoria C. Badania na szczurach i królikach, z zastosowaniem dawek kilkakrotnie wyższych niż dawki terapeutyczne u ludzi, nie wykazały działania teratogennego, chociaż obserwowano zwiększoną śmiertelność potomstwa. Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u ludzi, jednak mimo że w jednym z badań nie stwierdzono niekorzystnego wpływu ekspozycji in utero na fluoksetynę (lek pokrewny) w odniesieniu do rozwoju ośrodkowego układu nerwowego, konieczne są dalsze badania w tym zakresie z zastosowaniem tego typu leków. Zgłaszano również pojedyncze przypadki zespołu odstawiennego (przyspieszenie oddechu, zwiększenie napięcia mięśniowego i drżenie) podczas stosowania przed porodem. Stosowanie tego leku jest dopuszczalne tylko w przypadku braku bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych.
Go to top
NURSING MOTHERS
Paroksetyna jest wydzielana do mleka matki. Nieznane są długoterminowe skutki behawioralne i neurorozwojowe. Ostrożnie stosować u kobiet w ciąży, z zaleceniem ścisłego monitorowania klinicznego.
Go to start
STOSOWANIE U DZIECI
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania paroksetyny u dzieci. W badaniu otwartym paroksetyna była skuteczna i dobrze tolerowana u ograniczonej liczby dzieci w wieku poniżej 14 lat z dużą depresją, jednak w celu potwierdzenia tej obserwacji konieczne jest przeprowadzenie kontrolowanych badań klinicznych. Nie zaleca się stosowania u dzieci.
Go to top
STOSOWANIE U OSÓB STARSZYCH
Paroksetyna nie była dotychczas szeroko oceniana u osób w podeszłym wieku. W przeprowadzonych badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnych różnic w zakresie skuteczności i profilu działań niepożądanych, jednak u osób w podeszłym wieku odnotowano zmniejszony klirens paroksetyny. Ograniczone doświadczenia wskazują również, że osoby starsze mogą być bardziej podatne na wystąpienie hiponatremii i przemijającego zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego.
Z drugiej strony, wydaje się, że paroksetyna rzadziej wiąże się z suchością w ustach, sennością, zaparciami, tachykardią lub dezorientacją w porównaniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, chociaż niektóre działania, takie jak nudności, biegunka i ból głowy, występują częściej w przypadku paroksetyny.
Występowanie upadków i złamań biodra wydaje się być zwiększone w przypadku stosowania leków przeciwdepresyjnych u pacjentów geriatrycznych. Ostrożnie stosować. Zalecane dawki początkowe są takie same jak u młodszych pacjentów, jednak zaleca się niższe dawki maksymalne i bardziej stopniowe zwiększanie dawki z okresowym monitorowaniem.
Przejść na początek
Bibliografia
.