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Dependência de drogas, tolerância e potencial de abuso

Para todos os pacientes, o uso prolongado deste produto pode levar à dependência de drogas (vício), mesmo em doses terapêuticas. Os riscos são aumentados em indivíduos com histórico atual ou passado de distúrbio de uso indevido de substâncias (incluindo uso indevido de álcool) ou distúrbio de saúde mental (por exemplo depressão grave).

O suporte e monitoramento adicionais podem ser necessários ao prescrever para pacientes com risco de uso indevido de opiáceos.

Um histórico completo do paciente deve ser tomado para documentar medicamentos concomitantes, incluindo medicamentos de venda livre e medicamentos obtidos on-line, e condições médicas e psiquiátricas passadas e presentes.

Os pacientes podem achar que o tratamento é menos eficaz com uso crônico e expressar a necessidade de aumentar a dose para obter o mesmo nível de controle de dor que o inicialmente experimentado. Os pacientes também podem complementar seu tratamento com analgésicos adicionais. Estes podem ser sinais de que o paciente está a desenvolver tolerância. Os riscos de desenvolver tolerância devem ser explicados ao paciente.

O uso excessivo ou indevido pode resultar em overdose e/ou morte. É importante que os pacientes só usem os medicamentos que lhes são prescritos na dose que lhes foi prescrita e não dêem este medicamento a mais ninguém.

Os pacientes devem ser monitorizados de perto para detectar sinais de uso indevido, abuso ou dependência.

A necessidade clínica de tratamento analgésico deve ser revista regularmente.

Síndrome de abstinência de drogas

Prior de iniciar o tratamento com qualquer opiáceo, deve ser realizada uma discussão com os pacientes para colocar em prática uma estratégia de abstinência para terminar o tratamento com fosfato codeína.

Síndrome de abstinência de drogas pode ocorrer após a interrupção abrupta do tratamento ou redução da dose. Quando um paciente não precisa mais de terapia, é aconselhável afinar a dose gradualmente para minimizar os sintomas de abstinência. O afilamento de uma dose elevada pode levar semanas a meses.

A síndrome de abstinência de medicamentos opióides caracteriza-se por alguns ou todos os seguintes sintomas: agitação, lacrimejamento, rinorreia, bocejo, transpiração, arrepios, mialgia, midríase e palpitações. Outros sintomas podem também desenvolver-se incluindo irritabilidade, agitação, ansiedade, hipercinesia, tremor, fraqueza, insónia, anorexia, cólicas abdominais, náuseas, vómitos, diarreia, aumento da pressão arterial, aumento da frequência respiratória ou cardíaca.

Se as mulheres tomarem este medicamento durante a gravidez, há o risco de que seus recém-nascidos apresentem síndrome de abstinência neonatal.

Hiperalgesia

Hiperalgesia pode ser diagnosticada se a paciente em terapia opióide de longa duração apresentar aumento da dor. Isto pode ser qualitativa e anatomicamente distinto da dor relacionada à progressão da doença ou à dor de ruptura resultante do desenvolvimento de tolerância opióide. A dor associada à hiperalgesia tende a ser mais difusa do que a dor pré-existente e menos definida em qualidade. Sintomas de hiperalgesia podem se resolver com uma redução da dose de opióides.

CYP2D6 metabolismo

Codeína é metabolizada pela enzima hepática CYP2D6 em morfina, seu metabólito ativo. Se um paciente tem uma deficiência ou está completamente desprovido desta enzima, um efeito terapêutico adequado não será obtido. As estimativas indicam que até 7% da população caucasiana pode ter esta deficiência. No entanto, se o paciente for um metabolizador ultra-rápido extensivo, há um risco aumentado de desenvolver efeitos secundários de toxicidade opióide, mesmo nas doses normalmente prescritas. Estes pacientes convertem codeína em morfina rapidamente resultando em níveis séricos de morfina superiores aos esperados.

Os sintomas gerais da toxicidade opióide incluem confusão, sonolência, respiração rasa, pupilas pequenas, náuseas, vómitos, obstipação e falta de apetite. Em casos graves, isto pode incluir sintomas de depressão circulatória e respiratória, que podem ser fatais e muito raramente fatais. As estimativas de prevalência de metabolizadores ultra-rápidos em diferentes populações estão resumidas abaixo:

Pósuso operatório em crianças

Existem relatos na literatura publicada que codeína administrada em crianças após amigdalectomia e/ou adenoidectomia para apneia obstrutiva do sono, levaram a eventos adversos raros, mas com risco de vida, incluindo a morte (ver também a secção 4.3). Todas as crianças receberam doses de codeína que estavam dentro da faixa de dose apropriada; entretanto, havia evidências de que essas crianças eram ultra-rápidas ou metabolizadores extensivos em sua capacidade de metabolizar codeína para morfina.

Crianças com função respiratória comprometida

Codeína não é recomendada para uso em crianças nas quais a função respiratória pode estar comprometida, incluindo distúrbios neuromusculares, condições cardíacas ou respiratórias graves, infecções respiratórias superiores ou pulmonares, traumas múltiplos ou procedimentos cirúrgicos extensivos. Estes factores podem agravar os sintomas de toxicidade da morfina.

Fosfato de codeína deve ser usado com cautela nas seguintes condições:

– Convulsões – podem ser induzidas ou exacerbadas

– Miastenia gravis

– Feocromocitoma – opióides podem estimular a liberação de catecolaminas induzindo a liberação de histamina endógena

– Insuficiência adrenocortical e.g. Doença de Addison

– Hipotiroidismo

– Hipotensão e choque, histórico de arritmias cardíacas.

– Função respiratória reduzida ou história de asma

– Doença inflamatória intestinal – codeína reduz a peristaltismo, aumenta o tônus e segmentação no intestino e pode aumentar a pressão colônica, portanto deve ser usado com cautela na diverticulite, colite aguda, diarréia associada a colite pseudomembranosa ou após cirurgia intestinal.

– Cirurgia gastro-intestinal – uso com cautela após cirurgia GI recente pois os opiáceos podem alterar a motilidade GI.

– Doença da vesícula biliar ou cálculos biliares – os opiáceos podem causar contração biliar. Evite em distúrbios biliares.

– Deficiência hepática – evite se for grave. Codeína pode precipitar coma

– Deficiência renal

– Cirurgia do trato urinário – após cirurgia recente os pacientes serão mais propensos a retenção urinária causada diretamente por espasmo do esfíncter uretral, e via constipação causada pela codeína

– Hipertrofia prostática

– Pacientes idosos podem metabolizar e eliminar analgésicos opióides mais lentamente do que pacientes mais jovens (ver seção 4.2)

– O risco-benefício do uso continuado deve ser avaliado regularmente pelo prescritor.

– O folheto irá indicar numa posição de destaque na secção “antes de tomar”:

– Não tome por mais tempo do que o prescritor lhe indicou.

– Tomar codeína regularmente durante muito tempo pode levar ao vício, o que pode fazê-lo sentir-se inquieto e irritável quando parar os comprimidos.

– Tomar um analgésico para as dores de cabeça com demasiada frequência ou durante muito tempo pode agravá-las.

O rótulo irá indicar (Para ser exibido em destaque na embalagem externa – não em caixa):

Não tome por mais tempo do que o prescrito pelo seu prescritor, pois tomar codeína regularmente durante muito tempo pode levar à dependência.

Excipientes

Os comprimidos de fosfato de codeína contêm lactose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência total de lactase ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

Este medicamento contém menos de 1 mmol de sódio (23 mg) por dose máxima diária, ou seja, essencialmente ‘livre de sódio’.