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AÇÃO E MECANISMO
Paroxetina é um agente antidepressivo, que atua facilitando seletivamente a neurotransmissão serotonérgica, inibindo a recaptação sináptica da serotonina. É um análogo de fluoxetina. Os principais metabolitos da paroxetina são os produtos de oxidação e metilação, que são rapidamente eliminados e que, dada a sua virtual ausência de actividade farmacológica, dificilmente poderão contribuir para a acção terapêutica. A paroxetina não produz deficiência psicomotora ou potencia o efeito depressivo do etanol.
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FARMACOKINETICS
– Absorção: A paroxetina é bem absorvida no tracto digestivo, embora seja submetida ao metabolismo de primeira passagem. A sua biodisponibilidade oral é de 50%. Os níveis plasmáticos estáveis são obtidos 7-14 dias após o início do tratamento e a farmacocinética permanece inalterada durante o tratamento prolongado.
– Distribuição: 95% é ligada às proteínas plasmáticas.
– Eliminação: Mais de 95% da dose é metabolizada, principalmente no fígado, dando origem a metabólitos inativos. Sua meia-vida de eliminação é de 21 h (até 36 h em idosos e em pacientes com grave comprometimento hepático).
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INDICAÇÕES
– : Tratamento da depressão e profilaxia de recidivas e recidivas de depressão. Tratamento prolongado com paroxetina mantém a eficácia por períodos de até 1 ano.
– : Tratamento destas perturbações e profilaxia de recidivas.
– : Ataques de ansiedade.
– : Tratamento.
– : Tratamento.
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DOSAGE
Orally.
Adultos:
– : 20 mg/dia. Em alguns pacientes podem ser necessárias doses mais elevadas e a dose deve ser aumentada em fracções de 10 mg (geralmente semanais), até um máximo de 50 mg/dia.
– : inicialmente, 20 mg/dia, se necessário, aumentar em fracções de 10 mg semanais até à dose habitual de 40 mg/dia, dose máxima de 60 mg/dia.
– : inicialmente 10 mg/dia, pela manhã, se necessário aumento de 10 mg semanalmente até à dose habitual de 40 mg/dia, dose máxima 60 mg/dia.
– : a dose recomendada é de 20 mg/dia. Em alguns pacientes, dependendo da resposta clínica, pode ser necessário aumentar a dose. Isto deve ser feito gradualmente em incrementos de 10 mg (geralmente semanalmente) até um máximo de 50 mg. Há poucas evidências da eficácia da paroxetina no tratamento a longo prazo da fobia social.
Idosos: dose inicial como para adultos, com possível aumento até 40 mg/dia, dependendo da resposta clínica.
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Crianças: uso não recomendado.
– Deficiência renal ou hepática: Em pacientes com insuficiência renal grave (ClCr>30 ml/min) ou hepática, a dose deve ser reduzida para 20 mg.
Nota: Recomenda-se administrar em uma dose pela manhã com alimentos. Não mastigue. Revisar o tratamento após 2-3 semanas. Continuar o tratamento até que o paciente esteja seguro de que não tem sintomas (vários meses). Descontinuar a terapia gradualmente devido aos sintomas de ressalto.
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CONTRAINDICAÇÕES E PRECAUÇÕES
Contraindicações
– Alergia à paroxetina.
Precauções
– e : pode acelerar a transição para a fase hipomaníaca ou maníaca e induzir um ciclo rápido e reversível entre mania e depressão.
– : pode baixar o limiar de convulsão. Deve ser realizada uma monitorização clínica rigorosa.
– : foram relatados alguns casos de hiponatraemia, especialmente em pacientes idosos ou tratados com diuréticos.
– : como é principalmente metabolizada no fígado, a dosagem deve ser ajustada ao estado funcional do fígado.
– : como é eliminado principalmente pelos rins, a dosagem deve ser ajustada à classe funcional renal.
– Actividades especiais: condução, operação de máquinas perigosas ou de precisão não é recomendado durante os primeiros dias de tratamento devido a concentração e reflexos prejudicados.
– No início do tratamento de ataques de ansiedade pode haver um agravamento dos sintomas.
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INTERACÇÕES E INTERFERÊNCIAS ANALÍTICAS
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– Anticoagulantes (warfarin): alguns estudos relataram aumento do efeito anticoagulante e episódios hemorrágicos.
– Antidepressivos inibidores da monoamina oxidase (IMAO): possível aumento da toxicidade das IMAO no sistema nervoso central. Espaçar os dois tratamentos com pelo menos 14 dias de intervalo.
– Antidepressivos tricíclicos (desipramina, imipramina): alguns estudos relataram aumento dos níveis plasmáticos de antidepressivos, com possível potencialização da sua acção e/ou toxicidade, devido à inibição do seu metabolismo hepático
– Antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital): estudos relataram diminuição das concentrações plasmáticas de paroxetina, com possível inibição de seu efeito, devido à indução de seu metabolismo hepático.
– Cimetidina: alguns estudos relataram aumento dos níveis plasmáticos de paroxetina com possível potencialização da sua ação e/ou toxicidade, devido à inibição do seu metabolismo hepático.
– Ciproheptadina: alguns estudos relataram inibição do efeito antidepressivo da paroxetina, devido ao antagonismo dos níveis de serotonina.
– Clozapina: alguns estudos relataram aumento dos níveis plasmáticos de clozapina, com possível potencialização da sua ação e/ou toxicidade, devido à inibição do seu metabolismo hepático.
– Dextrometorfano: alguns estudos relataram potencialização da toxicidade, com o aparecimento da síndrome da serotonina, devido à possível inibição do metabolismo do dextrometorfano.
– Hipericum (erva de São João): alguns estudos relataram possível potencialização da toxicidade, devido à possível adição de seus efeitos sobre os níveis de serotonina.
– Perfenazina: alguns estudos relataram aumento dos níveis plasmáticos de perfenazina, com risco de toxicidade, devido à possível inibição de seu metabolismo hepático.
– Ritonavir (potente inibidor de enzimas): possível aumento nas concentrações plasmáticas de paroxetina.
– Zolpidem: alguns estudos relataram aumento nas concentrações plasmáticas de zolpidem devido ao possível deslocamento de sua ligação às proteínas plasmáticas.
– Pode reduzir os valores de hemoglobina, hematócrito e glóbulos brancos.
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EFEITOS ADVERSOS
10-15% dos pacientes tratados com este medicamento são forçados a interromper o tratamento como resultado dos efeitos adversos experimentados. Os efeitos secundários mais característicos são:
O tratamento deve ser interrompido imediatamente se o paciente tiver episódios muito graves de vómitos, dores de cabeça, convulsões e/ou perturbações do sono.
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AVISO ESPECIAL
Dose deve ser revista e ajustada nas primeiras duas a três semanas de tratamento. A descontinuação do tratamento deve ser feita gradualmente, a fim de evitar o desenvolvimento de insônia, tonturas e/ou irritabilidade. No início do tratamento de ataques de pânico pode haver um agravamento dos sintomas. Reações extrapiramidais têm sido relatadas com mais freqüência do que com outros medicamentos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS).
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PREGNÂNCIA
Food and Drug Administration (FDA) Categoria C. Estudos em ratos e coelhos, utilizando doses várias vezes superiores às doses terapêuticas humanas, não relataram efeitos teratogênicos, embora tenha sido observado um aumento da mortalidade da prole. Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos, contudo, embora um estudo não tenha encontrado efeitos adversos com a exposição in utero à fluoxetina (droga relacionada) no que diz respeito ao desenvolvimento do sistema nervoso central, são necessárias mais pesquisas a este respeito com o uso deste tipo de droga. Também foi relatado um caso isolado de síndrome de abstinência (aumento da frequência respiratória, aumento do tônus muscular e tremor) com uso antes do parto. O uso deste medicamento é aceitável apenas na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.
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MÃOS DE NORMA
Paroxetina é excretada no leite materno. Desconhecem-se os efeitos comportamentais e neurodevelopmentais a longo prazo. Uso preventivo em mulheres grávidas, com acompanhamento clínico rigoroso recomendado.
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UTILIZAÇÃO EM CRIANÇAS
A segurança e eficácia do uso de paroxetina em crianças não foram estabelecidas. Num estudo com rótulo aberto, a paroxetina tem sido eficaz e bem tolerada num número limitado de crianças com menos de 14 anos de idade com depressão grave, no entanto são necessários ensaios clínicos controlados para confirmar esta observação. Uso não recomendado em crianças.
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UTILIZAÇÃO NO ELDERNO
Paroxetina não tem sido extensivamente avaliada em idosos até à data. Nos ensaios clínicos realizados, não foram observadas diferenças significativas em relação à eficácia ou ao perfil de efeitos adversos, no entanto, foi relatada uma diminuição da depuração da paroxetina em idosos. A experiência limitada também sugere que os idosos podem ser mais propensos a desenvolver hiponatraemia e síndrome transitória de secreção hormonal antidiurética inadequada.
Por outro lado, a paroxetina parece estar menos frequentemente associada à boca seca, sonolência, obstipação, taquicardia ou confusão em relação aos antidepressivos tricíclicos, embora certos efeitos como náuseas, diarréia e dor de cabeça tenham sido mais comuns com a paroxetina.
A incidência de quedas e fraturas de quadril parece estar aumentada com o uso de antidepressivos em pacientes geriátricos. Uso preventivo. As doses iniciais recomendadas são as mesmas que para os pacientes mais jovens, porém, doses máximas mais baixas e um aumento mais gradual com monitoração periódica são recomendadas.
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Bibliografia