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Scorpions are well known for their dangerous stings that can result in severe consequences for human beings, including death. As neurotoxinas presentes nos seus venenos são responsáveis pela sua toxicidade. Devido à sua relevância médica, as toxinas têm sido a força motriz no campo de pesquisa de compostos naturais do escorpião. Por outro lado, durante milhares de anos, os escorpiões e seus venenos têm sido aplicados na medicina tradicional, principalmente na Ásia e na África. Com o notável crescimento do número de componentes característicos do veneno do escorpião, foram encontrados vários candidatos a medicamentos com potencial para enfrentar muitas das ameaças médicas globais emergentes. Os escorpiões tornaram-se uma fonte valiosa de moléculas biologicamente activas, desde os novos antibióticos até às potenciais terapêuticas anticancerígenas. Outros componentes do veneno têm chamado a atenção como andaimes úteis para o desenvolvimento de drogas. Esta revisão resume os candidatos mais promissores para o desenvolvimento de drogas que foram isolados dos venenos dos escorpiões.