sulfato de amikacina
Amikin
Classificação farmacológica: aminoglicosídeo
Classificação terapêutica: antibiótico Categoria de risco de gravidez D
Formulários disponíveis
Disponível apenas com prescrição médica
Injecção: 50 mg/ml, 250 mg/ml
Indicações e dosagens 
Infecções graves causadas por organismos susceptíveis. Adultos e crianças com função renal normal: 15 mg/kg diariamente divididos q 8 a 12 horas I.M. ou I.V. (em 100 a 200 ml de D5W ou solução salina normal administrada durante 30 a 60 minutos). Não exceder 1,5 g diários ou 15 mg/kg.
Adultos ◇: 4 a 20 mg administrados por via intratecal ou intraventricular como dose única, em conjunto com a administração I.M. ou I.V.
Neonatos com função renal normal: Inicialmente, 10 mg/kg I.M. ou I.V. (em D5W ou solução salina normal administrada durante 1 a 2 horas), depois 7,5 mg/kg q 12 horas. Infecções do tracto urinário sem complicações. Adultos: 250 mg I.M. ou I.V. b.i.d. Tuberculose clínica ◇. Adultos, crianças e lactentes mais velhos: 15 mg/kg I.M. diariamente, cinco vezes por semana, como coadjuvante de outras drogas antituberculantes.
≡ Ajuste da dosagem. Na insuficiência renal, 7,5 mg/kg inicialmente. Doses e frequências subsequentes determinadas pelos níveis de amikacina no sangue e estudos da função renal. Um método é administrar doses adicionais de 7,5-mg/kg e alterar o intervalo de dosagem com base na creatinina sérica em estado estacionário. Para determinar intervalos (em horas) multiplicar a creatinina sérica de estado estacionário do paciente (em mg/dl) por 9. Manter os níveis séricos de pico entre 15 e 35 mcg/ml; através dos níveis séricos não deve exceder 5 a 10 mcg/ml.
Farmacodinâmica
Acção antibiótica: Amikacin é bactericida; liga-se directamente à subunidade ribossómica 30S, inibindo assim a síntese proteica bacteriana. O seu espectro de actividade inclui muitos organismos gram-negativos aeróbicos (incluindo a maioria das estirpes de Pseudomonas aeruginosa) e alguns organismos gram-positivos aeróbicos. Amikacina pode agir contra alguns organismos resistentes a outros aminoglicosídeos, tais como Proteus, Pseudomonas e espécies de Serratia; algumas estirpes destes organismos podem ser resistentes à amikacina. A droga é ineficaz contra os anaeróbios.
Pharmacokinetics
Absorption: I.V. e I.M. administrados
Distribuição: Distribuída amplamente após a administração parenteral; a penetração intra-ocular é pobre. Fatores que aumentam o volume de distribuição (queimaduras, peritonite) podem aumentar as necessidades de dosagem. A penetração do LCR é baixa, mesmo em pacientes com meninges inflamadas. A administração intraventricular produz altas concentrações em todo o SNC. A ligação proteica é mínima. O Amikacin atravessa a barreira placentária.
Metabolismo: Não metabolizado.
Excreção: Excretado principalmente na urina por filtração glomerular; pequenas quantidades podem ser excretadas na bílis e no leite materno. A meia-vida de eliminação em adultos é de 2 a 3 horas. Em pacientes com danos renais graves, a meia-vida pode estender-se até 30 a 86 horas. Com o tempo, o amikacin acumula-se no ouvido interno e nos rins; as concentrações de urina aproximam-se dos 800 mcg/ml 6 horas após uma dose I.M. de 500 mg.
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Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis a drogas ou outros aminoglicosídeos. Usar cautelosamente em pacientes com comprometimento da função renal ou distúrbios neuromusculares, em neonatos e lactentes, e em pacientes idosos.
Interacções
Droga. Anfotericina B, capreomicina, cefalosporinas, cisplatina, diuréticos de loop, metoxiflurano, polimixina B, vancomicina, outros aminoglicosídeos: Podem aumentar o risco de nefrotoxicidade, ototoxicidade e neurotoxicidade quando usados em conjunto. Usar em conjunto com cuidado.
Antieméticos, antivertigotas, dimenidrinato: Pode mascarar ototoxicidade induzida por amikacina. Monitorizar o paciente de perto.
Bumetanida, ácido etílico, furosemida, manitol, ureia: Aumentar o risco de ototoxicidade. Usar em conjunto com cuidado.
Anestésicos gerais, bloqueadores neuromusculares (como succinilcolina, tubocurarina): Amikacin pode potenciar o bloqueio neuromuscular. Monitorar o paciente de perto.
Penicilinas: Causa efeito bactericida sinérgico contra P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia, e Proteus mirabilis. No entanto, os medicamentos são física e quimicamente incompatíveis e são inactivados quando misturados ou administrados em conjunto. Evite o uso em conjunto.
Reações adversas
CNS: bloqueio neuromuscular.
EENT: ototoxicidade.
GU: nefrotoxicidade, azotemia.
Musculosquelético: artralgia, paralisia muscular aguda.
Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar os níveis de BUN, creatinina, nitrogênio não protéico e compostos nitrogenados (uréia).
Sobredosagem e tratamento
Sinais de sobredosagem incluem ototoxicidade, nefrotoxicidade, e toxicidade neuromuscular.
Drug pode ser removido por hemodiálise ou diálise peritoneal. O tratamento com sais de cálcio ou anti-colinesterases reverte o bloqueio neuromuscular.
Considerações especiais
Preparar a infusão intravenosa adicionando 500 mg de amikacin a 100 a 200 ml de líquido de infusão intravenosa. Ou, preparar frascos ADD-Vantage por instruções do fabricante. Infundir durante 30 a 60 minutos. Para lactentes, diluir o suficiente para permitir um período de infusão de 1 a 2 horas.
Como o medicamento é dialisável, os pacientes em hemodiálise precisam de ajustes na dosagem.
As recomendações para o cuidado e ensino dos pacientes durante a terapia e uso em pacientes geriátricos e mulheres amamentando são as mesmas que para todos os aminoglicosídeos.
Monitorizar os níveis de pico e de canal. Os níveis séricos de pico não devem ser superiores a 35 mcg/ml e os níveis séricos de cocção não devem ser superiores a 10 mcg/ml. 
ALERTA Não confundir Amikin com Amicar (ácido aminocapróico) ou anakinra (Kineret).
Pacientes pediátricos
Como o risco de ototoxicidade é desconhecido, use amikacina em bebês somente quando outras drogas forem ineficazes ou contra-indicadas. Monitorizar o paciente de perto durante a terapia.
Educação do paciente
Instruir o paciente a relatar reacções adversas prontamente.
Encorajar a ingestão adequada de líquidos.
Reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida, ou COMUM E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado