Nós relatamos aqui nossa experiência bem sucedida usando a terapia médica com o inibidor da aromatase anastrozol para o tratamento da ginecomastia induzida pela TRT em homens hipogonadais.
Aromatase é a enzima responsável pela conversão de andrógenos em estrogênios, e está amplamente distribuída em vários tecidos como cérebro, fígado e tecido reprodutivo.1 Nos homens, a produção de estrogênio ocorre principalmente pela aromatização extratesticular de androstenediona para estrona e de testosterona para estradiol.1
Inibidores de aromatase têm sido usados principalmente no tratamento adjuvante do câncer de mama, reduzindo os níveis de estrogênio e, consequentemente, causando redução da estimulação dos receptores de estrogênio nesta doença. O anastrozol é um inibidor de aromatase competitivo não esteróide de quarta geração com potente supressão dos níveis séricos de estradiol. Foi aprovado pela Food and Drug Administration em 1995 para o tratamento do câncer de mama receptor de estrogênio positivo em mulheres na pós-menopausa nas quais a doença progrediu apesar do tratamento com tamoxifen.3 O estradiol sérico foi reduzido em até 80% em pacientes com câncer de mama tratadas com este medicamento.4 Outros inibidores da aromatase, como a aminoglutetimida de primeira geração, têm uso limitado devido à toxicidade e falta de seletividade para a enzima aromatase, necessitando de suplementação concomitante de corticosteróides em alguns casos.5
Em homens, os inibidores da aromatase têm sido usados no tratamento da infertilidade masculina, na esperança de alcançar uma melhora na relação testosterona/estradiol. Raman e Schlegel3 observaram melhora significativa na concentração, motilidade e morfologia do esperma em um grupo de homens tratados com anastrozol. Nenhum benefício foi observado em indivíduos azoospérmicos. 6 relataram recentemente um caso de um prolactinoma gigante tratado com bromocriptina e cabergolina. O hipogonadismo associado foi gerenciado com sucesso com TRT e anastrozol. 7 relataram efeitos benéficos na função sexual e controle de convulsões em homens usando o inibidor de aromatase testolactona com TRT.
Os efeitos adversos teóricos da inibição da aromatase em homens incluem efeitos na composição corporal, metabolismo de carboidratos/lipídios, força muscular, densidade óssea e infertilidade.7,8 Os estrogénios demonstraram ter importantes efeitos benéficos na densidade óssea, mesmo em homens8 , no entanto, os efeitos a longo prazo sobre a densidade óssea em homens que recebem tanto um suplemento de testosterona como um anti-estrogénio como o anastrozol são incertos. Entretanto, não foram realizados estudos em larga escala sobre o anastrozol em homens e, portanto, há poucas informações sobre seus efeitos colaterais nesta população. Em uma série de homens inférteis tratados com anastrozol, um aumento assintomático das enzimas hepáticas séricas foi observado em 7,4% dos casos, que retornaram aos níveis basais após a interrupção da medicação.3
O desenvolvimento de ginecomastia em homens hipogonadais submetidos à TRT pode ser muito preocupante para os indivíduos afetados, e pode resultar na interrupção da terapia. Como a TRT é geralmente considerada eletiva porque é administrada para qualidade de vida e não para uma doença potencialmente fatal, tanto a radioterapia quanto o tratamento cirúrgico são frequentemente considerados tanto pelos pacientes quanto pelos médicos como sendo um tratamento muito invasivo para ginecomastia e, em vez disso, o tratamento com testosterona é frequentemente interrompido pelos pacientes se eles se sentirem constrangidos pelo aumento dos seios. O tratamento bem sucedido com uma medicação oral, como um inibidor da aromatase, representa assim uma terapia alternativa atraente e deve ser considerado para homens sintomáticos.