- ➈ SĂRIȚI ACEST MENIU
- ACȚIUNE ȘI MECANISM
- FARMACOCINETICA
- INDICAȚII
- POSOLOGIE
- CONTRAINDICAȚII ȘI PRECAUȚII
- INTERACȚIUNI ȘI INTERFERENȚE ANALITIC
- EFECTE ADVERSE
- ADVERTENȚE SPECIALE
- SARCINA
- SARCINA
- ALĂPTAREA
- MAME
- UTILIZARE LA COPII
- UTILIZARE LA VÂRSTNICI
.
.
ACȚIUNE ȘI MECANISM
Paroxetina este un agent antidepresiv, care acționează prin facilitarea selectivă a neurotransmisiei serotoninergice prin inhibarea recaptării sinaptice a serotoninei. Este un analog al fluoxetinei. Principalii metaboliți ai paroxetinei sunt produși de oxidare și metilare care sunt eliminați rapid și este puțin probabil să contribuie la acțiunea terapeutică, având în vedere absența lor virtuală de activitate farmacologică. Paroxetina nu produce tulburări psihomotorii și nici nu potențează efectul depresor al etanolului.
Vezi începutul paginii
FARMACOCINETICA
– Absorbție: Paroxetina este bine absorbită în tractul digestiv, deși este supusă unui metabolism de primă trecere. Biodisponibilitatea sa orală este de 50%. Nivelurile plasmatice stabile se obțin la 7-14 zile de la inițierea tratamentului, iar farmacocinetica rămâne neschimbată în timpul tratamentului prelungit.
– Distribuție: 95% se leagă de proteinele plasmatice.
– Eliminare: Mai mult de 95% din doză este metabolizată, în principal în ficat, dând naștere la metaboliți inactivi. Timpul său de înjumătățire prin eliminare este de 21 h (până la 36 h la vârstnici și la pacienții cu insuficiență hepatică severă).
Vezi începutul
INDICAȚII
– : Tratamentul depresiei și profilaxia recidivelor și recăderilor depresiei. Tratamentul prelungit cu paroxetină menține eficacitatea pentru perioade de până la 1 an.
– : Tratamentul acestor tulburări și profilaxia recidivelor.
– : Atacurile de anxietate.
– : Tratament.
Avansarea la început
DOZE
Plapsea orală.
Adulți:
– : 20 mg/zi. La unii pacienți pot fi necesare doze mai mari, iar doza trebuie crescută în fracțiuni de 10 mg (de obicei săptămânal), până la un maxim de 50 mg/zi.
– : inițial, 20 mg/zi, dacă este necesar, se crește în fracțiuni de 10 mg săptămânal până la doza uzuală de 40 mg/zi, doza maximă 60 mg/zi.
– : inițial 10 mg/zi, dimineața, dacă este necesar creșteți săptămânal în trepte de 10 mg până la doza uzuală de 40 mg/zi, doza maximă 60 mg/zi.
– : doza recomandată este de 20 mg/zi. La unii pacienți, în funcție de răspunsul clinic, poate fi necesară creșterea dozei. Acest lucru trebuie făcut treptat, în trepte de 10 mg (de obicei săptămânal) până la un maxim de 50 mg. Există dovezi limitate ale eficacității paroxetinei în tratamentul pe termen lung al fobiei sociale.
Bătrâni: Doza inițială ca la adulți, cu posibila creștere până la 40 mg/zi în funcție de răspunsul clinic.
Copii: Nu se recomandă utilizarea.
– Insuficiență renală sau hepatică: La pacienții cu insuficiență renală (ClCr>30 ml/min) sau hepatică severă, doza trebuie redusă la 20 mg.
Nota: Se recomandă administrarea într-o singură doză dimineața cu alimente. Nu mestecați. Revizuiți tratamentul după 2-3 săptămâni. Continuați tratamentul până când sunteți sigur că pacientul nu mai are simptome (câteva luni). Întreruperea treptată a tratamentului din cauza simptomelor de revenire.
Vați la început
CONTRAINDICAȚII ȘI PRECAUȚII
Contraindicații
– Alergie la paroxetină.
Precauții
– și : poate accelera tranziția către faza hipomaniacă sau maniacă și poate induce o ciclicitate rapidă și reversibilă între manie și depresie.
– : poate scădea pragul convulsivelor. Trebuie efectuată o monitorizare clinică atentă.
– : au fost raportate unele cazuri de hiponatremie, în special la pacienții vârstnici sau la cei tratați cu diuretice.
– : deoarece este metabolizat în principal în ficat, doza trebuie ajustată în funcție de starea funcțională hepatică.
– : deoarece este eliminat în principal prin rinichi, doza trebuie adaptată la clasa funcțională renală.
– Activități speciale: nu se recomandă conducerea autovehiculelor, operarea mașinilor periculoase sau de precizie în primele zile de tratament din cauza tulburării concentrării și a reflexelor.
– La începutul tratamentului pentru atacurile de anxietate poate exista o înrăutățire a simptomelor.
Vezi la început
INTERACȚIUNI ȘI INTERFERENȚE ANTICOAGULANTE
– Anticoagulante (warfarină): unele studii au raportat creșterea efectului anticoagulant și episoade hemoragice.
– Antidepresive inhibitori ai monoaminoxidazei (IMAO): posibila creștere a toxicității la nivelul sistemului nervos central a IMAO. Distanța dintre cele două tratamente trebuie să fie de cel puțin 14 zile.
– Antidepresive triciclice (desipramină, imipramină): unele studii au raportat creșterea nivelurilor plasmatice ale antidepresivelor, cu posibila potențare a acțiunii și/sau toxicității acestora, datorită inhibării metabolismului hepatic al acestora
– Antiepileptice (fenitoină, fenobarbital): studiile au raportat scăderea concentrațiilor plasmatice ale paroxetinei, cu o posibilă inhibare a efectului acesteia, datorită inducerii metabolismului său hepatic.
– Cimetidină: unele studii au raportat creșterea nivelurilor plasmatice ale paroxetinei cu o posibilă potențare a acțiunii și/sau toxicității acesteia, datorită inhibării metabolismului său hepatic.
– Ciproheptadină: unele studii au raportat inhibarea efectului antidepresiv al paroxetinei, datorită antagonismului nivelurilor de serotonină.
– Clozapină: unele studii au raportat creșterea nivelurilor plasmatice ale clozapinei, cu posibila potențare a acțiunii și/sau toxicității acesteia, datorită inhibării metabolismului hepatic al acesteia.
– Dextrometorfan: unele studii au raportat o potențare a toxicității, cu apariția sindromului serotoninic, datorită posibilei inhibiții a metabolismului dextrometorfanului.
– Hypericum (sunătoare): unele studii au raportat o posibilă potențare a toxicității, datorită posibilei adiționări a efectelor sale asupra nivelurilor de serotonină.
– Perfenazină: unele studii au raportat creșterea nivelurilor plasmatice de perfenazină, cu risc de toxicitate, datorită posibilei inhibiții a metabolismului său hepatic.
– Ritonavir (inhibitor enzimatic puternic): posibila creștere a concentrațiilor plasmatice ale paroxetinei.
– Zolpidem: unele studii au raportat creșterea concentrațiilor plasmatice ale zolpidemului datorită posibilei deplasări a legăturii sale cu proteinele plasmatice.
– Poate reduce valorile hemoglobinei, hematocritului și ale testelor pentru determinarea globulelor albe din sânge.
Pentru început
Efecte adverse
10-15% dintre pacienții tratați cu acest medicament sunt nevoiți să întrerupă tratamentul ca urmare a efectelor adverse resimțite. Cele mai caracteristice reacții adverse sunt:
Tratamentul trebuie întrerupt imediat dacă pacientul prezintă episoade foarte severe de vărsături, cefalee, convulsii și/sau tulburări de somn.
Vezi pentru început
AVERTIZĂRI SPECIALE
Doza trebuie revizuită și ajustată în primele două-trei săptămâni de tratament. Întreruperea tratamentului trebuie să se facă treptat, pentru a evita apariția insomniei, a amețelii și/sau a iritabilității. La începutul tratamentului atacurilor de panică poate exista o înrăutățire a simptomelor. Reacțiile extrapiramidale au fost raportate mai frecvent decât în cazul altor medicamente inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI).
Vezi începutul
GRAVIDĂ
Administrația pentru Alimente și Medicamente (FDA) Categoria C. Studiile efectuate la șobolani și iepuri, folosind doze de câteva ori mai mari decât dozele terapeutice umane, nu au raportat efecte teratogene, deși s-a observat o creștere a mortalității descendenților. Nu există studii adecvate și bine controlate la om, cu toate acestea, deși un studiu nu a reușit să găsească efecte adverse în cazul expunerii in utero la fluoxetină (medicament asociat) în ceea ce privește dezvoltarea sistemului nervos central, sunt necesare mai multe cercetări în acest sens în ceea ce privește utilizarea acestui tip de medicament. De asemenea, a fost raportat un caz izolat de sindrom de sevraj (creșterea frecvenței respiratorii, creșterea tonusului muscular și tremor) la utilizarea înainte de naștere. Utilizarea acestui medicament este acceptabilă numai în absența unor alternative terapeutice mai sigure.
Să revenim la începutul paginii
Mame care alăptează
Paroxetina se excretă în laptele matern. Nu se cunosc efectele pe termen lung asupra comportamentului și neurodezvoltării. Utilizare cu precauție la femeile gravide, fiind recomandată o monitorizare clinică atentă.
Vezi începutul
UTILIZARE LA COPII
Siguranța și eficacitatea utilizării paroxetinei la copii nu au fost stabilite. Într-un studiu deschis, paroxetina a fost eficientă și bine tolerată la un număr limitat de copii cu vârsta sub 14 ani cu depresie majoră, însă sunt necesare studii clinice controlate pentru a confirma această observație. Utilizarea nu este recomandată la copii.
Va sus
UTILIZAREA LA VÂRSTNICI
Paroxetina nu a fost evaluată extensiv la vârstnici până în prezent. În studiile clinice efectuate, nu au fost observate diferențe semnificative în ceea ce privește eficacitatea sau profilul de efecte adverse, însă a fost raportată o scădere a clearance-ului paroxetinei la persoanele în vârstă. Experiența limitată sugerează, de asemenea, că vârstnicii pot fi mai predispuși la dezvoltarea hiponatremiei și a sindromului tranzitoriu de secreție inadecvată de hormon antidiuretic.
Pe de altă parte, paroxetina pare să fie mai puțin frecvent asociată cu uscăciunea gurii, somnolență, constipație, tahicardie sau confuzie în comparație cu antidepresivele triciclice, deși anumite efecte, cum ar fi greața, diareea și cefaleea, au fost mai frecvente cu paroxetina.
Incidența căderilor și a fracturilor de șold pare să fie crescută odată cu utilizarea antidepresivelor la pacienții geriatrici. Utilizare cu precauție. Dozele inițiale recomandate sunt aceleași ca și în cazul pacienților mai tineri, însă se recomandă doze maxime mai mici și o creștere mai graduală, cu monitorizare periodică.
Vezi la început
Bibliografie
Bibliografie