sulfat de amikacină
Amikin
Clasificare farmacologică: aminoglicozidă
Clasificare terapeutică: antibiotic
Categoria de risc pentru gravide D
Forme disponibile
Disponibil numai pe bază de prescripție medicală
Injecție: 50 mg/ml, 250 mg/ml
Indicații și doze 
Infecții grave cauzate de organisme sensibile. Adulți și copii cu funcție renală normală: 15 mg/kg pe zi, divizat q 8 până la 12 ore I.M. sau I.V. (în 100 până la 200 ml D5W sau soluție salină normală administrată timp de 30 până la 60 minute). A nu se depăși 1,5 g zilnic sau 15 mg/kg.
Adulți ◇: 4 până la 20 mg administrați intratecal sau intraventricular ca doză unică împreună cu administrarea I.M. sau I.V.. Neonați cu funcție renală normală: Inițial, 10 mg/kg I.M. sau I.V. (în D5W sau soluție salină normală administrată timp de 1 până la 2 ore), apoi 7,5 mg/kg la 12 ore. Infecții necomplicate ale tractului urinar. Adulți: 250 mg I.M. sau I.V. b.i.d. Tuberculoză clinică ◇. Adulți, copii și sugari mai mari: 15 mg/kg I.M. zilnic, de cinci ori pe săptămână, ca adjuvant la alte medicamente antituberculoase.
≡ Ajustarea dozei. În insuficiența renală, 7,5 mg/kg inițial. Dozele ulterioare și frecvența determinate de nivelurile de amikacină în sânge și de studiile funcției renale. O metodă este de a administra doze suplimentare de 7,5 mg/kg și de a modifica intervalul de administrare pe baza creatininei serice în stare de echilibru. Pentru a determina intervalele (în ore) se înmulțește creatinina serică la starea de echilibru a pacientului (în mg/dl) cu 9. Se mențin nivelurile serice maxime între 15 și 35 mcg/ml; nivelurile serice minime nu trebuie să depășească 5 până la 10 mcg/ml.
Farmacodinamică
Acțiune antibiotică: Amikacina este bactericidă; se leagă direct de subunitatea ribozomală 30S, inhibând astfel sinteza proteică bacteriană. Spectrul său de activitate include multe organisme aerobe gram-negative (inclusiv majoritatea tulpinilor de Pseudomonas aeruginosa) și unele organisme aerobe gram-pozitive. Amikacina poate acționa împotriva unor organisme rezistente la alte aminoglicozide, cum ar fi speciile Proteus, Pseudomonas și Serratia; unele tulpini ale acestora pot fi rezistente la amikacină. Medicamentul este ineficient împotriva anaerobilor.
Pharmacokinetics
Absorption: Se administrează I.V. și I.M. Distribuție: Distribuit pe scară largă după administrarea parenterală; penetrarea intraoculară este slabă. Factorii care cresc volumul de distribuție (arsuri, peritonită) pot crește necesarul de doze. Penetrarea în LCR este scăzută, chiar și la pacienții cu meningele inflamate. Administrarea intraventriculară produce concentrații ridicate în tot SNC. Legătura cu proteinele este minimă. Amikacina traversează bariera placentară. Metabolism: Nu este metabolizată. Excreție: Se excretă în principal în urină prin filtrare glomerulară; cantități mici pot fi excretate în bilă și în laptele matern. Timpul de înjumătățire prin eliminare la adulți este de 2 până la 3 ore. La pacienții cu afectare renală severă, timpul de înjumătățire se poate extinde la 30 până la 86 ore. În timp, amikacina se acumulează în urechea internă și rinichi; concentrațiile în urină se apropie de 800 mcg/ml la 6 ore după o doză de 500 mg I.M..
|
Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament sau la alte aminoglicozide. A se utiliza cu prudență la pacienții cu insuficiență renală sau tulburări neuromusculare, la nou-născuți și sugari și la pacienții vârstnici.
Interacțiuni Medicament-drog. Amfotericină B, capreomicină, cefalosporine, cisplatin, diuretice de ansă, metoxifluran, polimixină B, vancomicină, alte aminoglicozide: Pot crește pericolul de nefrotoxicitate, ototoxicitate și neurotoxicitate atunci când sunt utilizate împreună. A se utiliza împreună cu prudență.
Antiemetice, medicamente antivertigoase, dimenhidrinat: Poate masca ototoxicitatea indusă de amikacină. Supravegheați îndeaproape pacientul.
Bumetanidă, acid etiacrinic, furosemid, manitol, uree: Crește riscul de ototoxicitate. A se utiliza împreună cu prudență.
Anestezice generale, blocante neuromusculare (cum ar fi succinilcolina, tubocurarina): Amikacina poate potența blocada neuromusculară. Monitorizați atent pacientul.
Peniciline: Provoacă un efect bactericid sinergic împotriva P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia și Proteus mirabilis. Cu toate acestea, medicamentele sunt incompatibile din punct de vedere fizic și chimic și sunt inactivate atunci când sunt amestecate sau administrate împreună. Evitați utilizarea împreună.
Reacții adverse
CNS: blocadă neuromusculară. EENT: ototoxicitate. GU: nefrotoxicitate, azotemie. Musculo-scheletice: artralgie, paralizie musculară acută.
Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate crește nivelul BUN, creatininei, azotului neproteic și al compușilor azotați (uree).
Supradozaj și tratament
Semnele de supradozaj includ ototoxicitate, nefrotoxicitate și toxicitate neuromusculară. Medicamentul poate fi eliminat prin hemodializă sau dializă peritoneală. Tratamentul cu săruri de calciu sau anticolinesteraze inversează blocajul neuromuscular.
Considerații speciale
Pregătiți perfuzia I.V. prin adăugarea a 500 mg de amikacină la 100 până la 200 ml de lichid de perfuzie I.V.. Sau, pregătiți flacoanele ADD-Vantage conform instrucțiunilor producătorului. Infuzați pe parcursul a 30 până la 60 de minute. Pentru sugari, diluați suficient pentru a permite o perioadă de perfuzie de 1 până la 2 ore. Deoarece medicamentul este dializabil, pacienții supuși hemodializei necesită ajustări ale dozei. Recomandările privind îngrijirea și învățarea pacienților în timpul tratamentului și utilizarea la pacienții geriatrici și la femeile care alăptează sunt aceleași ca pentru toate aminoglicozidele.
Monitorizați nivelurile maxime și minime. Nivelurile serice maxime nu trebuie să fie mai mari de 35 mcg/ml și nivelurile serice minime nu trebuie să fie mai mari de 10 mcg/ml. 
ALERTĂ Nu confundați Amikin cu Amicar (acid aminocaproic) sau anakinra (Kineret). Pacienți pediatrici
Deoarece riscul de ototoxicitate este necunoscut, utilizați amikacina la sugari numai atunci când alte medicamente sunt ineficiente sau contraindicate. Monitorizați atent pacientul în timpul tratamentului.
Educația pacientului
Instruiți pacientul să raporteze prompt reacțiile adverse. Încurajați consumul adecvat de lichide.
Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, cu risc vital sau COMUNE ȘI CU RISCURI DE VIAȚĂ.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată
.