Sulfato de amikacina
Amikin
Clasificación farmacológica: aminoglucósido
Clasificación terapéutica: antibiótico
Categoría de riesgo de embarazo D
Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica Inyección: 50 mg/ml, 250 mg/ml
Indicaciones y dosis
Infecciones graves causadas por organismos susceptibles. Adultos y niños con función renal normal: 15 mg/kg diarios divididos q 8 a 12 horas I.M. o I.V. (en 100 a 200 ml de D5W o solución salina normal administrada durante 30 a 60 minutos). No sobrepasar 1,5 g diarios o 15 mg/kg.
Adultos ◇: De 4 a 20 mg administrados por vía intratecal o intraventricular como dosis única junto con la administración I.M. o I.V.
Neonatos con función renal normal: Inicialmente, 10 mg/kg I.M. o I.V. (en D5W o solución salina normal administrada durante 1 a 2 horas), luego 7,5 mg/kg q 12 horas.
Infecciones del tracto urinario no complicadas. Adultos: 250 mg I.M. o I.V. b.i.d.
Tuberculosis clínica ◇. Adultos, niños y lactantes mayores: 15 mg/kg I.M. diarios, cinco veces por semana como complemento de otros fármacos antituberculosos.
≡ Ajuste de la dosis. En insuficiencia renal, 7,5 mg/kg inicialmente. Las dosis posteriores y la frecuencia se determinan según los niveles de amikacina en sangre y los estudios de la función renal. Un método consiste en administrar dosis adicionales de 7,5 mg/kg y modificar el intervalo de dosificación en función de la creatinina sérica en estado estable. Para determinar los intervalos (en horas) multiplique la creatinina sérica en estado estable del paciente (en mg/dl) por 9. Mantenga los niveles séricos máximos entre 15 y 35 mcg/ml; los niveles séricos mínimos no deben superar los 5 a 10 mcg/ml.
Farmacodinámica
Acción antibiótica: La amikacina es bactericida; se une directamente a la subunidad ribosomal 30S, inhibiendo así la síntesis proteica bacteriana. Su espectro de actividad incluye muchos organismos aerobios gramnegativos (incluyendo la mayoría de las cepas de Pseudomonas aeruginosa) y algunos organismos aerobios grampositivos. La amikacina puede actuar contra algunos organismos resistentes a otros aminoglucósidos, como las especies Proteus, Pseudomonas y Serratia; algunas cepas de éstas pueden ser resistentes a la amikacina. El fármaco es ineficaz contra los anaerobios.
Pharmacokinetics
Absorption: Se administra por vía intravenosa y por vía intramuscular: Se distribuye ampliamente tras la administración parenteral; la penetración intraocular es pobre. Los factores que aumentan el volumen de distribución (quemaduras, peritonitis) pueden aumentar las necesidades de dosificación. La penetración en el LCR es baja, incluso en pacientes con meninges inflamadas. La administración intraventricular produce altas concentraciones en todo el SNC. La unión a proteínas es mínima. La amikacina atraviesa la barrera placentaria.
Metabolismo: No se metaboliza.
Excreción: Se excreta principalmente en la orina por filtración glomerular; pueden excretarse pequeñas cantidades en la bilis y en la leche materna. La vida media de eliminación en adultos es de 2 a 3 horas. En pacientes con daño renal severo, la vida media puede extenderse hasta 30 a 86 horas. Con el tiempo, la amikacina se acumula en el oído interno y en los riñones; las concentraciones en orina se aproximan a los 800 mcg/ml 6 horas después de una dosis I.M. de 500 mg.
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Contraindicaciones y precauciones Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco o a otros aminoglucósidos. Utilizar con precaución en pacientes con deterioro de la función renal o trastornos neuromusculares, en neonatos y lactantes y en pacientes de edad avanzada.
Interacciones
Fármacos. Anfotericina B, capreomicina, cefalosporinas, cisplatino, diuréticos de asa, metoxiflurano, polimixina B, vancomicina, otros aminoglucósidos: Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad, ototoxicidad y neurotoxicidad cuando se utilizan conjuntamente. Utilizar conjuntamente con precaución.
Antieméticos, medicamentos contra el vértigo, dimenhidrinato: Pueden enmascarar la ototoxicidad inducida por la amikacina. Vigilar estrechamente al paciente.
Bumetanida, ácido etacrínico, furosemida, manitol, urea: Aumentan el riesgo de ototoxicidad. Utilizar conjuntamente con precaución.
Anestésicos generales, bloqueadores neuromusculares (como succinilcolina, tubocurarina): La amikacina puede potenciar el bloqueo neuromuscular. Vigilar estrechamente al paciente.
Penicilinas: Causan un efecto bactericida sinérgico contra P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia y Proteus mirabilis. Sin embargo, los medicamentos son física y químicamente incompatibles y se inactivan cuando se mezclan o se administran juntos. Evitar su uso conjunto.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: bloqueo neuromuscular.
EENT: ototoxicidad.
GU: nefrotoxicidad, azotemia.Musculoesquelético: artralgia, parálisis muscular aguda.
Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio Puede aumentar los niveles de BUN, creatinina, nitrógeno no proteico y compuestos nitrogenados (urea).
Sobredosis y tratamiento
Los signos de sobredosis incluyen ototoxicidad, nefrotoxicidad y toxicidad neuromuscular.
El fármaco puede eliminarse mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal. El tratamiento con sales de calcio o anticolinesterasas revierte el bloqueo neuromuscular.
Consideraciones especiales Preparar la infusión intravenosa añadiendo 500 mg de amikacina a 100 a 200 ml de líquido de infusión intravenosa. O bien, preparar viales de ADD-Vantage según las instrucciones del fabricante. Infundir durante 30 a 60 minutos. Para los lactantes, diluir lo suficiente para permitir un período de infusión de 1 a 2 horas.
Debido a que el medicamento es dializable, los pacientes sometidos a hemodiálisis necesitan ajustes de la dosis.
Las recomendaciones para el cuidado y la enseñanza de los pacientes durante la terapia y el uso en pacientes geriátricos y mujeres en periodo de lactancia son las mismas que para todos los aminoglucósidos.
Controlar los niveles máximos y mínimos. Los niveles séricos máximos no deben ser superiores a 35 mcg/ml y los niveles séricos mínimos no deben ser superiores a 10 mcg/ml.
ALERTA No confundir Amikin con Amicar (ácido aminocaproico) o anakinra (Kineret).
Pacientes pediátricos
Debido a que se desconoce el riesgo de ototoxicidad, utilizar amikacina en lactantes sólo cuando otros medicamentos sean ineficaces o estén contraindicados. Vigilar estrechamente al paciente durante la terapia.
Educación del paciente
Instruir al paciente para que notifique rápidamente las reacciones adversas.
Fomentar la ingesta adecuada de líquidos.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado
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