amikacin-szulfát
Amikin
Farmakológiai besorolás: aminoglikozid
Terápiás besorolás: antibiotikum
D terhességi kockázati kategória
Kapható formák
Kizárólag orvosi rendelvényre kapható Injekció: 50 mg/ml, 250 mg/ml
Javallatok és adagok 
Fogékony organizmusok által okozott súlyos fertőzések. Normál vesefunkciójú felnőttek és gyermekek: Napi 15 mg/kg, q 8-12 óránként elosztva, intravénásan vagy intravénásan (100-200 ml D5W vagy normál sóoldatban 30-60 perc alatt adagolva). Ne lépje túl a napi 1,5 g-ot vagy a 15 mg/kg-ot.
Felnőttek ◇: 4-20 mg intrathecalisan vagy intraventrikulárisan adott egyszeri adagként, intravénás vagy intravénás beadással együtt.
Normális vesefunkciójú neonátusok: Kezdetben 10 mg/kg I.M. vagy I.V. (D5W vagy normál sóoldatban 1-2 órán keresztül adagolva), majd 7,5 mg/kg q 12 óra alatt. Komplikáció nélküli húgyúti fertőzések. Felnőttek: 250 mg I.M. vagy I.V. b.i.d. Klinikai tuberkulózis ◇. Felnőttek, gyermekek és idősebb csecsemők: 15 mg/kg I.M. naponta, hetente ötször, más antituberkuláris gyógyszerek kiegészítéseként.
≡ Adagolás beállítása. Veseelégtelenségben kezdetben 7,5 mg/kg. A további adagokat és a gyakoriságot a vér amikacinszintje és a vesefunkciós vizsgálatok határozzák meg. Az egyik módszer a további 7,5 mg/kg-os adagok beadása és az adagolási intervallum módosítása az állandósult szérumkreatinin alapján. Az intervallumok meghatározásához (órákban) szorozza meg a beteg steady-state szérum kreatininjét (mg/dl-ben) 9-cel. A szérum csúcsszintjét 15 és 35 mcg/ml között tartsa; a szérum vályogszintje nem haladhatja meg az 5-10 mcg/ml értéket.
Farmakodinamika
Antibiotikus hatás: Az amikacin baktericid; közvetlenül a 30S riboszómális alegységhez kötődik, így gátolja a bakteriális fehérjeszintézist. Hatásspektruma számos aerob gram-negatív szervezetre (beleértve a Pseudomonas aeruginosa legtöbb törzsét) és néhány aerob gram-pozitív szervezetre terjed ki. Az amikacin hathat egyes, más aminoglikozidokkal szemben rezisztens szervezetekkel szemben, mint például a Proteus, Pseudomonas és Serratia fajok; ezek egyes törzsei rezisztensek lehetnek az amikacinnal szemben. A gyógyszer hatástalan az anaerobok ellen.
Pharmacokinetics
Absorption: Adagolás: I.v. és I.M.
Elosztás:
Elterjedés: Az amikacinokin hatóanyagot nem tartalmazza: Parenterális beadást követően széles körben oszlik el; intraokuláris penetráció gyenge. Az eloszlási térfogatot növelő tényezők (égési sérülések, peritonitis) növelhetik az adagolási igényt. A liquor penetráció alacsony, még gyulladt agyhártyával rendelkező betegeknél is. Intraventrikuláris adagolás magas koncentrációkat eredményez az egész CNS-ben. A fehérjekötődés minimális. Az amikacin átjut a placentáris gáton.
Metabolizmus: Nem metabolizálódik.
Kiválasztás: Elsősorban a vizelettel ürül glomeruláris szűréssel; kis mennyiségben ürülhet az epével és az anyatejjel. Az eliminációs felezési idő felnőtteknél 2-3 óra. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a felezési idő 30-86 órára is meghosszabbodhat. Idővel az amikacin felhalmozódik a belső fülben és a vesékben; a vizeletkoncentráció megközelíti a 800 mcg/ml-t 6 órával egy 500 mg I.M. adag után.
|
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a gyógyszerre vagy más aminoglikozidokra túlérzékeny betegeknél. Óvatosan alkalmazható csökkent vesefunkciójú vagy neuromuszkuláris rendellenességben szenvedő betegeknél, újszülötteknél és csecsemőknél, valamint idős betegeknél.
Kölcsönhatások
Kábítószer-kölcsönhatások. Amfotericin B, kapreomicin, cefalosporinok, ciszplatin, hurokdiuretikumok, metoxiflurán, polymyxin B, vankomicin, egyéb aminoglikozidok: Növelheti a nefrotoxicitás, ototoxicitás és neurotoxicitás veszélyét együttes alkalmazás esetén. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Antiemetikumok, antivertigo gyógyszerek, dimenhidrinát: Elfedhetik az amikacin-indukált ototoxicitást. Szorosan ellenőrizze a beteget.
Bumetanid, etakrinsav, furoszemid, mannit, karbamid: Növeli az ototoxicitás kockázatát. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Általános érzéstelenítők, neuromuszkuláris blokkolók (pl. szukcinilkolin, tubokurarin): Az amikacin fokozhatja a neuromuszkuláris blokádot. A beteget szorosan figyelemmel kell kísérni.
Penicillinek: P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia és Proteus mirabilis ellen szinergista baktericid hatást fejt ki. A gyógyszerek azonban fizikailag és kémiailag inkompatibilisek, és keverve vagy együtt adva inaktiválódnak. Kerülje az együttes alkalmazást.
Mellékhatások
CNS: neuromuszkuláris blokád.
EENT: ototoxicitás.
GU: nefrotoxicitás, azotémia.
Muszkuloszkeletális: arthralgia, akut izombénulás.
Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Növelheti a BUN, a kreatinin, a nem fehérje nitrogén és a nitrogénvegyületek (karbamid) szintjét.
Túladagolás és kezelés
A túladagolás jelei közé tartozik az ototoxicitás, a nefrotoxicitás és a neuromuszkuláris toxicitás.
A gyógyszer hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel távolítható el. A kalciumsókkal vagy antikolinészterázokkal történő kezelés visszafordítja a neuromuszkuláris blokádot.
Különleges megfontolások
Az intravénás infúzió előkészítése 500 mg amikacin hozzáadásával 100-200 ml intravénás infúziós folyadékhoz. Vagy készítse el az ADD-Vantage injekciós üvegeket a gyártó utasításai szerint. Infundáljuk 30-60 perc alatt. Csecsemők esetében hígítsa fel annyira, hogy az infúzió időtartama 1-2 óra legyen.
Mivel a gyógyszer dializálható, a hemodialízisben részesülő betegeknél az adagolást módosítani kell.
A betegek gondozására és oktatására vonatkozó ajánlások a terápia során, valamint az időskorú betegeknél és szoptató nőknél történő alkalmazásra ugyanazok, mint az összes aminoglikozid esetében.
Figyelje a csúcs- és az alvadási szinteket. A szérumcsúcsszintek nem haladhatják meg a 35 mcg/ml-t, az átmenő szérumszintek pedig a 10 mcg/ml-t. 
FIGYELMEZTETÉS Ne tévessze össze az Amikin-t az Amicarral (aminokapronsav) vagy az anakinra-val (Kineret).
Gyermekbetegek
Mivel az ototoxicitás kockázata nem ismert, az amikacint csecsemőknél csak akkor alkalmazza, ha más gyógyszerek hatástalanok vagy ellenjavallt. A beteget a terápia során szorosan figyelemmel kell kísérni.
Betegoktatás
Utasítsa a beteget a mellékhatások azonnali jelentésére.
Ösztönözze a megfelelő folyadékbevitelt.
A reakciók lehetnek gyakoriak, ritkák, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás
.