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Dipendenza, tolleranza e potenziale di abuso

Per tutti i pazienti, l’uso prolungato di questo prodotto può portare a dipendenza (assuefazione), anche a dosi terapeutiche. I rischi sono aumentati nei soggetti con una storia attuale o passata di disturbo da abuso di sostanze (compreso l’abuso di alcol) o di disturbo della salute mentale (ad es,

Supporto e monitoraggio supplementari possono essere necessari quando si prescrive a pazienti a rischio di abuso di oppioidi.

Si dovrebbe prendere un’anamnesi completa del paziente per documentare i farmaci concomitanti, compresi quelli da banco e quelli ottenuti on-line, e le condizioni mediche e psichiatriche passate e presenti.

I pazienti possono scoprire che il trattamento è meno efficace con l’uso cronico ed esprimere la necessità di aumentare la dose per ottenere lo stesso livello di controllo del dolore sperimentato inizialmente. I pazienti possono anche integrare il loro trattamento con ulteriori antidolorifici. Questi potrebbero essere segni che il paziente sta sviluppando tolleranza. I rischi di sviluppare tolleranza devono essere spiegati al paziente.

Un uso eccessivo o improprio può provocare un sovradosaggio e/o la morte. E’ importante che i pazienti usino solo i farmaci che sono stati prescritti per loro alla dose prescritta e non diano questo farmaco a nessun altro.

I pazienti devono essere attentamente monitorati per segni di abuso, uso improprio o dipendenza.

Il bisogno clinico di un trattamento analgesico deve essere rivisto regolarmente.

Sindrome da astinenza da farmaci

Prima di iniziare il trattamento con qualsiasi oppioide, si deve discutere con i pazienti per mettere in atto una strategia di astinenza per terminare il trattamento con codeina fosfato.

La sindrome da astinenza da farmaci può verificarsi alla brusca interruzione della terapia o alla riduzione della dose. Quando un paziente non richiede più la terapia, è consigliabile ridurre gradualmente la dose per minimizzare i sintomi di astinenza. L’astinenza da una dose elevata può richiedere settimane o mesi.

La sindrome da astinenza da oppioidi è caratterizzata da alcuni o tutti i seguenti sintomi: irrequietezza, lacrimazione, rinorrea, sbadiglio, sudorazione, brividi, mialgia, midriasi e palpitazioni. Altri sintomi possono anche svilupparsi tra cui irritabilità, agitazione, ansia, ipercinesia, tremore, debolezza, insonnia, anoressia, crampi addominali, nausea, vomito, diarrea, aumento della pressione sanguigna, aumento della frequenza respiratoria o frequenza cardiaca.

Se le donne prendono questo farmaco durante la gravidanza, c’è il rischio che i loro neonati sperimentino la sindrome di astinenza neonatale.

Iperalgesia

L’iperalgesia può essere diagnosticata se il paziente in terapia con oppioidi a lungo termine presenta un aumento del dolore. Questo potrebbe essere qualitativamente e anatomicamente distinto dal dolore legato alla progressione della malattia o al dolore di rottura risultante dallo sviluppo della tolleranza agli oppioidi. Il dolore associato all’iperalgesia tende ad essere più diffuso del dolore preesistente e meno definito nella qualità. I sintomi di iperalgesia possono risolversi con una riduzione della dose di oppioidi.

Metabolismo CYP2D6

La codeina viene metabolizzata dall’enzima epatico CYP2D6 in morfina, il suo metabolita attivo. Se un paziente ha una carenza o è completamente privo di questo enzima, non si ottiene un effetto terapeutico adeguato. Le stime indicano che fino al 7% della popolazione caucasica può avere questa carenza. Tuttavia, se il paziente è un metabolizzatore ultra-rapido esteso, c’è un rischio maggiore di sviluppare effetti collaterali di tossicità da oppioidi anche a dosi comunemente prescritte. Questi pazienti convertono rapidamente la codeina in morfina con conseguenti livelli sierici di morfina più alti del previsto.

I sintomi generali della tossicità da oppioidi includono confusione, sonnolenza, respiro superficiale, pupille piccole, nausea, vomito, costipazione e mancanza di appetito. In casi gravi ciò può includere sintomi di depressione circolatoria e respiratoria, che possono essere pericolosi per la vita e molto raramente fatali. Le stime della prevalenza dei metabolizzatori ultra-rapidi in diverse popolazioni sono riassunte di seguito:

Post-Uso post-operatorio nei bambini

Ci sono stati rapporti nella letteratura pubblicata che la codeina data post-operatoriamente nei bambini dopo tonsillectomia e/o adenoidectomia per apnea ostruttiva del sonno, ha portato a eventi avversi rari, ma pericolosi per la vita, compresa la morte (vedere anche il paragrafo 4.3). Tutti i bambini hanno ricevuto dosi di codeina che rientravano nell’intervallo di dosaggio appropriato; tuttavia vi erano prove che questi bambini erano metabolizzatori ultra-rapidi o estensivi nella loro capacità di metabolizzare la codeina in morfina.

Bambini con funzione respiratoria compromessa

La codeina non è raccomandata per l’uso in bambini in cui la funzione respiratoria potrebbe essere compromessa, compresi disturbi neuromuscolari, gravi condizioni cardiache o respiratorie, infezioni respiratorie superiori o polmonari, traumi multipli o procedure chirurgiche estese. Questi fattori possono peggiorare i sintomi della tossicità della morfina.

Fosfato di codeina deve essere usato con cautela nelle seguenti condizioni:

– Convulsioni – possono essere indotte o esacerbate

– Miastenia gravis

– Feocromocitoma – gli oppiodi possono stimolare il rilascio di catecolamine inducendo il rilascio di istamina endogena

– Insufficienza adrenocorticale e.g. Malattia di Addison

– Ipotiroidismo

– Ipotensione e shock, storia di aritmie cardiache.

– Ridotta funzione respiratoria o storia di asma

– Malattie infiammatorie intestinali – codeina riduce peristalsi, aumenta tono e segmentazione nell’intestino e può aumentare pressione colonica, quindi deve essere usato con cautela in diverticolite, colite acuta, diarrea associata con colite pseudomembranosa o dopo chirurgia intestinale.

– Chirurgia gastrointestinale – usare con cautela dopo recente chirurgia gastrointestinale poiché gli oppioidi possono alterare la motilità GI.

– Malattia della cistifellea o calcoli biliari – gli oppioidi possono causare contrazione biliare. Evitare nei disturbi biliari.

– Compromissione epatica – evitare se grave. La codeina può precipitare il coma

– Insufficienza renale

– Chirurgia del tratto urinario – dopo un recente intervento chirurgico i pazienti saranno più inclini alla ritenzione urinaria causata direttamente dallo spasmo dello sfintere uretrale, e attraverso la stipsi causata dalla codeina

– Ipertrofia prostatica

– I pazienti anziani possono metabolizzare ed eliminare gli analgesici oppioidi più lentamente dei pazienti giovani (vedere paragrafo 4.2)

– Il rischio-beneficio dell’uso continuato deve essere valutato regolarmente dal prescrittore.

Il foglietto illustrativo riporterà in posizione ben visibile nella sezione “prima dell’assunzione”:

– Non assumere più a lungo di quanto prescritto dal medico.

– L’assunzione regolare di codeina per un lungo periodo di tempo può portare alla dipendenza, che potrebbe causare una sensazione di irrequietezza e irritabilità quando si smette di prendere le compresse.

– Prendere un antidolorifico per il mal di testa troppo spesso o per troppo tempo può farli peggiorare.

L’etichetta riporterà (da esporre in modo ben visibile sulla confezione esterna – non in scatola):

Non prenda più a lungo di quanto prescritto dal suo medico, poiché l’assunzione regolare di codeina per lungo tempo può portare alla dipendenza.

Eccipienti

Le compresse di codeina fosfato contengono lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza totale di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per dose massima giornaliera, vale a dire essenzialmente “senza sodio”.

Codeina fosfato compresse