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AZIONE E MECCANISMO

Paroxetina è un agente antidepressivo, che agisce facilitando selettivamente la neurotrasmissione serotoninergica inibendo la ricaptazione sinaptica della serotonina. È un analogo della fluoxetina. I principali metaboliti della paroxetina sono prodotti di ossidazione e metilazione che vengono rapidamente eliminati ed è improbabile che contribuiscano all’azione terapeutica data la loro virtuale assenza di attività farmacologica. La paroxetina non produce compromissione psicomotoria o potenzia l’effetto depressivo dell’etanolo.

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FARMACOCHINETICA

– Assorbimento: La paroxetina è ben assorbita nel tratto digestivo, anche se subisce il metabolismo di primo passaggio. La sua biodisponibilità orale è del 50%. Livelli plasmatici stabili si ottengono 7-14 giorni dopo l’inizio del trattamento e la farmacocinetica rimane invariata durante il trattamento prolungato.

– Distribuzione: il 95% è legato alle proteine plasmatiche.

– Eliminazione: più del 95% della dose viene metabolizzata, principalmente nel fegato, dando origine a metaboliti inattivi. La sua emivita di eliminazione è 21 h (fino a 36 h negli anziani e nei pazienti con grave insufficienza epatica).

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INDICAZIONI

– : Trattamento della depressione e profilassi delle ricadute e recidive della depressione. Il trattamento prolungato con paroxetina mantiene l’efficacia per periodi fino a 1 anno.

– : Trattamento di questi disturbi e profilassi delle ricadute.

– : Attacchi d’ansia.

– : Trattamento.

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DOSAGGIO

Oralmente.

Adulti:

– : 20 mg/giorno. Dosi più elevate possono essere richieste in alcuni pazienti e la dose deve essere aumentata in frazioni di 10 mg (di solito settimanalmente), fino ad un massimo di 50 mg/giorno.

– : inizialmente, 20 mg/giorno, se necessario, aumentare in frazioni di 10 mg settimanali fino alla dose abituale di 40 mg/giorno, dose massima 60 mg/giorno.

– : inizialmente 10 mg/giorno, al mattino, se necessario aumentare con incrementi settimanali di 10 mg fino alla dose abituale di 40 mg/giorno, dose massima 60 mg/giorno.

– : la dose raccomandata è 20 mg/giorno. In alcuni pazienti, a seconda della risposta clinica, può essere necessario aumentare la dose. Questo dovrebbe essere fatto gradualmente in incrementi di 10 mg (di solito settimanalmente) fino ad un massimo di 50 mg. Ci sono prove limitate dell’efficacia della paroxetina nel trattamento a lungo termine della fobia sociale.

Anziani: dose iniziale come per gli adulti, con possibile aumento fino a 40 mg/giorno a seconda della risposta clinica.

Bambini: uso non raccomandato.

– Compromissione renale o epatica: Nei pazienti con grave compromissione renale (ClCr>30 ml/min) o epatica, la dose deve essere ridotta a 20 mg.

Nota: Si raccomanda di somministrare una dose al mattino con il cibo. Non masticare. Rivedere il trattamento dopo 2-3 settimane. Continuare il trattamento fino a quando non si è sicuri che il paziente sia senza sintomi (diversi mesi). Interrompere gradualmente la terapia a causa di sintomi di rimbalzo.

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CONTRAINDICAZIONI E PRECAUZIONI

Contraindicazioni

– Allergia alla paroxetina.

Precauzioni

– e : può accelerare la transizione alla fase ipomaniaca o maniacale e indurre una ciclicità rapida e reversibile tra mania e depressione.

– : può abbassare la soglia delle crisi. Deve essere effettuato uno stretto monitoraggio clinico.

– : sono stati riportati alcuni casi di iponatremia, specialmente in pazienti anziani o trattati con diuretici.

– : poiché viene metabolizzato principalmente nel fegato, il dosaggio deve essere adeguato allo stato funzionale del fegato.

– : essendo eliminato principalmente dai reni, il dosaggio deve essere adattato alla classe funzionale renale.

– Attività speciali: la guida, il funzionamento di macchinari pericolosi o di precisione non è raccomandato durante i primi giorni di trattamento a causa della concentrazione e dei riflessi alterati.

– All’inizio del trattamento per gli attacchi d’ansia ci può essere un peggioramento dei sintomi.

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INTERAZIONI ANALITICHE E INTERFERENZE

– Anticoagulanti (warfarin): alcuni studi hanno riportato un aumento dell’effetto anticoagulante ed episodi emorragici.

– Antidepressivi inibitori della monoammina ossidasi (IMAO): possibile aumento della tossicità del sistema nervoso centrale degli IMAO. Distanziare entrambi i trattamenti di almeno 14 giorni.

– Antidepressivi triciclici (desipramina, imipramina): alcuni studi hanno riportato un aumento dei livelli plasmatici degli antidepressivi, con possibile potenziamento della loro azione e/o tossicità, dovuto all’inibizione del loro metabolismo epatico

– Antiepilettici (fenitoina, fenobarbital): studi hanno riportato una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina, con possibile inibizione del suo effetto, dovuta all’induzione del suo metabolismo epatico.

– Cimetidina: alcuni studi hanno riportato un aumento dei livelli plasmatici di paroxetina con possibile potenziamento della sua azione e/o tossicità, dovuto all’inibizione del suo metabolismo epatico.

– Ciproeptadina: alcuni studi hanno riportato l’inibizione dell’effetto antidepressivo della paroxetina, dovuto all’antagonismo dei livelli di serotonina.

– Clozapina: alcuni studi hanno riportato un aumento dei livelli plasmatici di clozapina, con possibile potenziamento della sua azione e/o tossicità, dovuto all’inibizione del suo metabolismo epatico.

– Destrometorfano: alcuni studi hanno riportato un potenziamento della tossicità, con la comparsa della sindrome da serotonina, dovuto alla possibile inibizione del metabolismo del destrometorfano.

– Iperico (erba di San Giovanni): alcuni studi hanno riportato un possibile potenziamento della tossicità, dovuto alla possibile aggiunta dei suoi effetti sui livelli di serotonina.

– Perfenazina: alcuni studi hanno riportato un aumento dei livelli plasmatici di perfenazina, con rischio di tossicità, dovuto alla possibile inibizione del suo metabolismo epatico.

– Ritonavir (potente inibitore enzimatico): possibile aumento delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina.

– Zolpidem: alcuni studi hanno riportato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di zolpidem dovuto al possibile spostamento del suo legame alle proteine plasmatiche.

– Può ridurre i valori dei test dell’emoglobina, dell’ematocrito e dei globuli bianchi.

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EFFETTI AVVERSE

Il 10-15% dei pazienti trattati con questo medicinale è costretto a interrompere il trattamento a causa degli effetti avversi sperimentati. Gli effetti collaterali più caratteristici sono:

Il trattamento deve essere interrotto immediatamente se il paziente sperimenta episodi molto gravi di vomito, mal di testa, convulsioni e/o disturbi del sonno.

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Avvertenze speciali

La dose deve essere rivista e regolata nelle prime due o tre settimane di trattamento. L’interruzione del trattamento deve essere fatta gradualmente, per evitare lo sviluppo di insonnia, vertigini e/o irritabilità. All’inizio del trattamento degli attacchi di panico ci può essere un peggioramento della sintomatologia. Reazioni extrapiramidali sono state riportate più frequentemente che con altri farmaci inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI).

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PREGNANZA

Food and Drug Administration (FDA) Categoria C. Studi su ratti e conigli, utilizzando dosi diverse volte superiori alle dosi terapeutiche umane, non hanno riportato effetti teratogeni, sebbene sia stato osservato un aumento della mortalità della prole. Non ci sono studi adeguati e ben controllati negli esseri umani, tuttavia, anche se uno studio non è riuscito a trovare effetti avversi con l’esposizione in utero alla fluoxetina (farmaco correlato) per quanto riguarda lo sviluppo del sistema nervoso centrale, sono necessarie più ricerche a questo proposito con l’uso di questo tipo di farmaco. Inoltre, un caso isolato di sindrome da astinenza (aumento della frequenza respiratoria, aumento del tono muscolare e tremore) è stato riportato con l’uso prima del parto. L’uso di questo farmaco è accettabile solo in assenza di alternative terapeutiche più sicure.

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MAMME IN ALLATTAMENTO

Paroxetina viene escreta nel latte materno. Gli effetti a lungo termine sul comportamento e sul neurosviluppo sono sconosciuti. Uso precauzionale nelle donne in gravidanza, con stretto monitoraggio clinico raccomandato.

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USO NEI BAMBINI

La sicurezza e l’efficacia dell’uso della paroxetina nei bambini non sono state stabilite. In uno studio in aperto, la paroxetina è stata efficace e ben tollerata in un numero limitato di bambini sotto i 14 anni di età con depressione maggiore, tuttavia sono necessari studi clinici controllati per confermare questa osservazione. Uso non raccomandato nei bambini.

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USO NEGLI ANZIANI

Paroxetina non è stata valutata estensivamente negli anziani fino ad oggi. Negli studi clinici condotti, non sono state osservate differenze significative rispetto all’efficacia o al profilo degli effetti avversi, tuttavia è stata riportata una diminuzione della clearance della paroxetina negli anziani. L’esperienza limitata suggerisce anche che gli anziani possono essere più inclini a sviluppare iponatremia e sindrome transitoria di inappropriata secrezione di ormone antidiuretico.

D’altra parte, la paroxetina sembra essere meno frequentemente associata a bocca secca, sonnolenza, costipazione, tachicardia o confusione rispetto agli antidepressivi triciclici, anche se alcuni effetti come nausea, diarrea e mal di testa sono stati più comuni con la paroxetina. Uso precauzionale. Le dosi iniziali raccomandate sono le stesse dei pazienti più giovani, tuttavia si raccomandano dosi massime più basse e un aumento più graduale con monitoraggio periodico.

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Bibliografia