Siarczan amikacyny
Amikin
Klasyfikacja farmakologiczna: aminoglikozyd
Klasyfikacja terapeutyczna: antybiotyk
Kategoria ryzyka ciążowego D
Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
Wstrzyknięcia: 50 mg/ml, 250 mg/ml
Wskazania i dawkowanie 
Ciężkie zakażenia wywołane przez organizmy wrażliwe. Dorośli i dzieci z prawidłową czynnością nerek: 15 mg/kg mc. na dobę w dawce podzielonej q 8 do 12 godzin dożylnie lub dożylnie (w 100 do 200 ml roztworu D5W lub normalnego roztworu soli fizjologicznej podawanego w ciągu 30 do 60 minut). Nie należy przekraczać dawki 1,5 g na dobę lub 15 mg/kg.
Dorośli ◇: 4 do 20 mg podawane domięśniowo lub dokomorowo jako pojedyncza dawka w połączeniu z podaniem dożylnym lub dożylnym.
Neonaty z prawidłową czynnością nerek: Początkowo 10 mg/kg I.M. lub I.V. (w roztworze D5W lub normalnym roztworze soli fizjologicznej podawanym w ciągu 1 do 2 godzin), następnie 7,5 mg/kg q 12 godzin. Niepowikłane zakażenia dróg moczowych. Dorośli: 250 mg dożylnie lub dożylnie p.o. Gruźlica kliniczna ◇. Dorośli, dzieci i starsze niemowlęta: 15 mg/kg mc. dożylnie codziennie, pięć razy w tygodniu jako uzupełnienie innych leków przeciwgruźliczych.
≡ Dostosowanie dawkowania. W niewydolności nerek początkowo 7,5 mg/kg. Kolejne dawki i częstotliwość ustalane na podstawie stężenia amikacyny we krwi i badań czynności nerek. Jedną z metod jest podawanie dodatkowych dawek 7,5 mg/kg i zmiana odstępów pomiędzy dawkami w zależności od stężenia kreatyniny w surowicy w stanie stacjonarnym. W celu określenia odstępów czasowych (w godzinach) należy pomnożyć stężenie kreatyniny w surowicy pacjenta w stanie stacjonarnym (w mg/dl) przez 9. Szczytowe stężenie w surowicy powinno wynosić od 15 do 35 mcg/ml; stężenie w surowicy nie powinno przekraczać 5 do 10 mcg/ml.
Farmakodynamika
Działanie antybiotyczne: Amikacyna jest bakteriobójcza; wiąże się bezpośrednio z podjednostką rybosomalną 30S, hamując w ten sposób syntezę białka bakteryjnego. Jej spektrum działania obejmuje wiele tlenowych organizmów Gram-ujemnych (w tym większość szczepów Pseudomonas aeruginosa) oraz niektóre tlenowe organizmy Gram-dodatnie. Amikacyna może działać przeciwko niektórym organizmom opornym na inne aminoglikozydy, takim jak gatunki Proteus, Pseudomonas i Serratia; niektóre ich szczepy mogą być oporne na amikacynę. Lek jest nieskuteczny wobec beztlenowców.
Pharmacokinetics
Absorption: Podawany I.V. i I.M.
Dystrybucja: Szeroko rozprowadzany po podaniu pozajelitowym; penetracja wewnątrzgałkowa jest słaba. Czynniki, które zwiększają objętość dystrybucji (oparzenia, zapalenie otrzewnej) mogą zwiększyć wymagania dotyczące dawkowania. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewielkie, nawet u pacjentów z zapaleniem opon mózgowych. Podanie dokomorowe powoduje wysokie stężenie w całym OUN. Wiązanie z białkami jest minimalne. Amikacyna przekracza barierę łożyskową.
Metabolizm: Nie jest metabolizowana.
Wydalanie: Wydalana głównie z moczem w procesie filtracji kłębuszkowej; niewielkie ilości mogą być wydalane z żółcią i mlekiem matki. Okres półtrwania eliminacji u dorosłych wynosi 2 do 3 godzin. U pacjentów z ciężkim uszkodzeniem nerek, okres półtrwania może wydłużyć się do 30 do 86 godzin. Z czasem amikacyna gromadzi się w uchu wewnętrznym i nerkach; stężenie w moczu zbliża się do 800 mcg/ml po 6 godzinach od podania 500-mg dawki dożylnej.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek lub inne aminoglikozydy. Ostrożnie stosować u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek lub zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, u noworodków i niemowląt oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Interakcje
Lek-lek. Amfoterycyna B, kapreomycyna, cefalosporyny, cisplatyna, diuretyki pętlowe, metoksyfluran, polimyksyna B, wankomycyna, inne aminoglikozydy: Może zwiększać ryzyko wystąpienia nefrotoksyczności, ototoksyczności i neurotoksyczności podczas jednoczesnego stosowania. Ostrożnie stosować razem.
Leki przeciwwymiotne, leki przeciwwymiotne, dimenhydrynat: Mogą maskować ototoksyczność wywołaną przez amikacynę. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Bumetanid, kwas etakrynowy, furosemid, mannitol, mocznik: Zwiększają ryzyko ototoksyczności. Ostrożnie stosować łącznie.
Środki znieczulenia ogólnego, leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (takie jak sukcynylocholina, tubokuraryna): Amikacyna może nasilać blokadę nerwowo-mięśniową. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Penicyliny: Powodują synergistyczny efekt bakteriobójczy wobec P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia i Proteus mirabilis. Jednakże, leki są fizycznie i chemicznie niekompatybilne i ulegają inaktywacji po zmieszaniu lub podaniu razem. Unikać stosowania razem.
Działania niepożądane
CNS: blokada nerwowo-mięśniowa.
EENT: ototoksyczność.
GU: nefrotoksyczność, azotemia.
Mięśniowo-szkieletowe: artralgia, ostre porażenie mięśni.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie BUN, kreatyniny, azotu niebiałkowego i związków azotowych (mocznika).
Przedawkowanie i leczenie
Objawy przedawkowania obejmują ototoksyczność, nefrotoksyczność i toksyczność nerwowo-mięśniową.
Lek może być usunięty za pomocą hemodializy lub dializy otrzewnowej. Leczenie solami wapnia lub antycholinesterazami odwraca blokadę nerwowo-mięśniową.
Specjalne uwagi
Przygotować wlew dożylny, dodając 500 mg amikacyny do 100 do 200 ml płynu do wlewu dożylnego. Lub przygotować fiolki ADD-Vantage zgodnie z instrukcjami producenta. Wlewać przez 30 do 60 minut. W przypadku niemowląt należy rozcieńczyć na tyle, aby okres infuzji wynosił od 1 do 2 godzin.
Ponieważ lek jest dializowalny, pacjenci poddawani hemodializie wymagają dostosowania dawki.
Zalecenia dotyczące opieki i nauczania pacjentów podczas leczenia oraz stosowania u pacjentów geriatrycznych i kobiet karmiących piersią są takie same jak dla wszystkich aminoglikozydów.
Należy monitorować stężenia szczytowe i końcowe. Szczytowe stężenie w surowicy nie powinno być większe niż 35 mcg/ml, a stężenie w surowicy nie większe niż 10 mcg/ml. 
ALERT Nie należy mylić produktu Amikin z produktem Amicar (kwas aminokapronowy) lub anakinra (Kineret).
Pacjenci pediatryczni
Ponieważ ryzyko ototoksyczności jest nieznane, należy stosować amikacynę u niemowląt tylko wtedy, gdy inne leki są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Podczas leczenia należy ściśle monitorować pacjenta.
Edukacja pacjenta
Poinstruować pacjenta o konieczności niezwłocznego zgłaszania działań niepożądanych.
Zachęcać do przyjmowania odpowiedniej ilości płynów.
Działania niepożądane mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne
.