amikacina solfato
Amikin
Classificazione farmacologica: aminoglicoside
Classificazione terapeutica: antibiotico
Categoria di rischio gravidanza D
Forme disponibili
Solo su prescrizione medica
Iniezione: 50 mg/ml, 250 mg/ml
Indicazioni e dosaggi 
Infezioni gravi causate da organismi sensibili. Adulti e bambini con funzione renale normale: 15 mg/kg al giorno divisi q 8 a 12 ore I.M. o I.V. (in 100 a 200 ml di D5W o soluzione salina normale somministrata in 30 a 60 minuti). Non superare 1,5 g al giorno o 15 mg/kg.
Adulti ◇: Da 4 a 20 mg somministrati per via intratecale o intraventricolare come dose singola in combinazione con la somministrazione per via endovenosa o endovenosa.
Neonati con funzione renale normale: Inizialmente, 10 mg/kg I.M. o I.V. (in D5W o soluzione salina normale somministrata in 1 o 2 ore), poi 7.5 mg/kg q 12 ore. Infezioni non complicate del tratto urinario. Adulti: 250 mg I.M. o I.V. b.i.d. Tubercolosi clinica ◇. Adulti, bambini e neonati più grandi: 15 mg/kg I.M. al giorno, cinque volte alla settimana come aggiunta ad altri farmaci antitubercolari.
≡ Aggiustamento del dosaggio. Nell’insufficienza renale, 7.5 mg/kg inizialmente. Dosi successive e frequenza determinate dai livelli di amikacina nel sangue e dagli studi di funzionalità renale. Un metodo consiste nel somministrare ulteriori dosi da 7,5 mg/kg e modificare l’intervallo di dosaggio in base alla creatinina sierica allo stato stazionario. Per determinare gli intervalli (in ore) moltiplicare la creatinina sierica allo stato stazionario del paziente (in mg/dl) per 9. Mantenere i livelli sierici di picco tra 15 e 35 mcg/ml; i livelli sierici di depressione non dovrebbero superare 5-10 mcg/ml.
Farmacodinamica
Azione antibiotica: L’amikacina è battericida; si lega direttamente alla subunità ribosomiale 30S, inibendo così la sintesi proteica batterica. Il suo spettro di attività include molti organismi aerobici gram-negativi (compresi la maggior parte dei ceppi di Pseudomonas aeruginosa) e alcuni organismi aerobici gram-positivi. L’amikacina può agire contro alcuni organismi resistenti ad altri aminoglicosidi, come le specie Proteus, Pseudomonas e Serratia; alcuni ceppi di questi possono essere resistenti all’amikacina. Il farmaco è inefficace contro gli anaerobi.
Pharmacokinetics
Absorption: Somministrato per via endovenosa e per via orale
Distribuzione: Distribuito ampiamente dopo somministrazione parenterale; la penetrazione intraoculare è scarsa. Fattori che aumentano il volume di distribuzione (ustioni, peritonite) possono aumentare i requisiti di dosaggio. La penetrazione nel CSF è bassa, anche in pazienti con meningi infiammate. La somministrazione intraventricolare produce alte concentrazioni in tutto il SNC. Il legame con le proteine è minimo. L’amikacina attraversa la barriera placentare.
Metabolismo: Non metabolizzato.
Escrezione: Escreto principalmente nelle urine per filtrazione glomerulare; piccole quantità possono essere escrete nella bile e nel latte materno. L’emivita di eliminazione negli adulti è da 2 a 3 ore. In pazienti con grave danno renale, l’emivita può estendersi a 30-86 ore. Nel tempo, l’amikacina si accumula nell’orecchio interno e nei reni; le concentrazioni nelle urine si avvicinano a 800 mcg/ml 6 ore dopo una dose di 500 mg I.M.
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Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco o altri aminoglicosidi. Usare con cautela nei pazienti con funzione renale compromessa o disturbi neuromuscolari, nei neonati e nei bambini e nei pazienti anziani.
Interazioni
Farmaco-farmaco. Amfotericina B, capreomicina, cefalosporine, cisplatino, diuretici dell’ansa, metossiflurano, polimixina B, vancomicina, altri aminoglicosidi: Può aumentare il rischio di nefrotossicità, ototossicità e neurotossicità quando usato insieme. Usare insieme con cautela.
Antiemetici, farmaci antivertigine, dimenidrinato: Possono mascherare l’ototossicità indotta da amikacina. Monitorare attentamente il paziente.
Bumetanide, acido etacrinico, furosemide, mannitolo, urea: Aumentare il rischio di ototossicità. Usare insieme con cautela.
Anestetici generali, bloccanti neuromuscolari (come succinylcholine, tubocurarine): Amikacin può potenziare il blocco neuromuscolare. Monitorare attentamente il paziente.
Penicilline: Provoca un effetto battericida sinergico contro P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia e Proteus mirabilis. Tuttavia, i farmaci sono fisicamente e chimicamente incompatibili e sono inattivati se mescolati o somministrati insieme. Evitare l’uso insieme.
Reazioni avverse
CNS: blocco neuromuscolare.
EENT: ototossicità.
GU: nefrotossicità, azotemia.
Muscoloscheletrico: artralgia, paralisi muscolare acuta.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di BUN, creatinina, azoto non proteico e composti azotati (urea).
Sovradosaggio e trattamento
Segni di sovradosaggio includono ototossicità, nefrotossicità e tossicità neuromuscolare.
Il farmaco può essere rimosso tramite emodialisi o dialisi peritoneale. Il trattamento con sali di calcio o anticolinesterasi inverte il blocco neuromuscolare.
Considerazioni speciali
Preparare l’infusione endovenosa aggiungendo 500 mg di amikacina a 100-200 ml di liquido per infusione endovenosa. Oppure, preparare ADD-Vantage fiale secondo le istruzioni del produttore. Infondere nell’arco di 30-60 minuti. Per i neonati, diluire abbastanza per consentire un periodo di infusione di 1 a 2 ore.
Poiché il farmaco è dializzabile, i pazienti in emodialisi hanno bisogno di aggiustamenti del dosaggio.
Le raccomandazioni per la cura e l’insegnamento dei pazienti durante la terapia e l’uso in pazienti geriatrici e donne che allattano sono le stesse per tutti gli aminoglicosidi.
Monitorare i livelli di picco e di depressione. I livelli sierici di picco non devono essere più di 35 mcg/ml e i livelli sierici di depressione non più di 10 mcg/ml. 
ATTENZIONE Non confondere Amikin con Amicar (acido aminocaproico) o anakinra (Kineret).
Pazienti pediatrici
Perché il rischio di ototossicità è sconosciuto, usare amikacina nei neonati solo quando altri farmaci sono inefficaci o controindicati. Monitorare attentamente il paziente durante la terapia.
Educazione del paziente
Istruire il paziente a segnalare prontamente le reazioni avverse.
Incoraggiare un’adeguata assunzione di liquidi.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non indicato