amikacinsulfat
Amikin
Farmakologisk klassificering: aminoglykosid
Terapeutisk klassificering: antibiotikum
Graviditetsriskkategori D
Tillgängliga former Försvaras endast på recept
Injektion: 50 mg/ml, 250 mg/ml
Indikationer och doser 
Allvarliga infektioner orsakade av mottagliga organismer. Vuxna och barn med normal njurfunktion: 15 mg/kg dagligen uppdelat q 8 till 12 timmar I.M. eller I.V. (i 100 till 200 ml D5W eller normal koksaltlösning som administreras under 30 till 60 minuter). Överskrid inte 1,5 g dagligen eller 15 mg/kg.
Vuxna ◇: 4 till 20 mg ges intratekalt eller intraventrikulärt som en engångsdos i samband med I.M. eller I.V. administrering.
Neonater med normal njurfunktion: Initialt 10 mg/kg I.M. eller I.V. (i D5W eller normal koksaltlösning som administreras under 1-2 timmar), därefter 7,5 mg/kg var 12:e timme. Okomplicerade urinvägsinfektioner. Vuxna: 250 mg I.M. eller I.V. b.i.d. Klinisk tuberkulos ◇. Vuxna, barn och äldre spädbarn: 15 mg/kg I.M. dagligen, fem gånger i veckan som tillägg till andra antituberkulära läkemedel.
≡ Dosjustering. Vid njursvikt, 7,5 mg/kg initialt. Efterföljande doser och frekvens bestäms av amikacinnivåer i blodet och studier av njurfunktionen. En metod är att administrera ytterligare 7,5 mg/kg-doser och ändra doseringsintervallet baserat på steady-state serumkreatinin. För att bestämma intervall (i timmar) multiplicera patientens steady-state serumkreatinin (i mg/dl) med 9. Håll de högsta serumnivåerna mellan 15 och 35 mcg/ml; dalnivåerna i serum bör inte överstiga 5 till 10 mcg/ml.
Farmakodynamik
Antibiotisk verkan: Amikacin är bakteriedödande; det binder direkt till den ribosomala underenheten 30S och hämmar därmed den bakteriella proteinsyntesen. Dess aktivitetsspektrum omfattar många aeroba gramnegativa organismer (inklusive de flesta stammar av Pseudomonas aeruginosa) och vissa aeroba grampositiva organismer. Amikacin kan verka mot vissa organismer som är resistenta mot andra aminoglykosider, t.ex. Proteus-, Pseudomonas- och Serratia-arter; vissa stammar av dessa kan vara resistenta mot amikacin. Läkemedlet är ineffektivt mot anaeroba bakterier.
Pharmacokinetics
Absorption: Administreras I.V. och I.M.
Distribution: Distribueras brett efter parenteral administrering; intraokulär penetration är dålig. Faktorer som ökar distributionsvolymen (brännskador, peritonit) kan öka doseringsbehovet. CSF-penetrationen är låg, även hos patienter med inflammerade hjärnhinnor. Intraventrikulär administrering ger höga koncentrationer i hela CNS. Proteinbindningen är minimal. Amikacin passerar placentabarriären.
Metabolism: Inte metaboliseras.
Exkretion: Utsöndras främst i urinen genom glomerulär filtrering; små mängder kan utsöndras i galla och bröstmjölk. Eliminationshalveringstiden hos vuxna är 2 till 3 timmar. Hos patienter med allvarlig njurskada kan halveringstiden förlängas till 30 till 86 timmar. Med tiden ackumuleras amikacin i innerörat och njurar; urinkoncentrationer närmar sig 800 mcg/ml 6 timmar efter en 500 mg I.M. dos.
|
Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedlet eller andra aminoglykosider. Används med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion eller neuromuskulära störningar, hos nyfödda och spädbarn samt hos äldre patienter.
Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Amfotericin B, kapreomycin, cefalosporiner, cisplatin, loopdiuretika, metoxifluran, polymyxin B, vankomycin, andra aminoglykosider: Kan öka risken för nefrotoxicitet, ototoxicitet och neurotoxicitet vid samtidig användning. Används tillsammans med försiktighet.
Antiemetika, antivertigo läkemedel, dimenhydrinat: Kan maskera amikacininducerad ototoxicitet. Övervaka patienten noga.
Bumetanid, etakrynsyra, furosemid, mannitol, urea: Ökar risken för ototoxicitet. Används tillsammans med försiktighet.
Generalanestetika, neuromuskulära blockerare (såsom succinylkolin, tubokurarin): Amikacin kan potentiera neuromuskulär blockad. Övervaka patienten noga.
Penicilliner: Orsakar synergistisk baktericid effekt mot P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Serratia och Proteus mirabilis. Läkemedlen är dock fysiskt och kemiskt inkompatibla och inaktiveras när de blandas eller ges tillsammans. Undvik användning tillsammans.
Biverkningar
CNS: neuromuskulär blockad.
EENT: ototoxicitet.
GU: nefrotoxicitet, azotemi.
Muskuloskeletalt: artralgi, akut muskelförlamning.
Effekter på laboratorietestresultat
Kan öka nivåerna av BUN, kreatinin, icke-proteinkväve och kväveföreningar (urea).
Överdosering och behandling
Till tecken på överdosering hör ototoxicitet, nefrotoxicitet och neuromuskulär toxicitet.
Drogen kan avlägsnas genom hemodialys eller peritonealdialys. Behandling med kalciumsalter eller antikolinesteraser reverserar neuromuskulär blockad.
Särskilda överväganden
Förbered intravenös infusion genom att tillsätta 500 mg amikacin till 100 till 200 ml intravenös infusionsvätska. Eller, förbered ADD-Vantage injektionsflaskor enligt tillverkarens anvisningar. Infundera under 30 till 60 minuter. För spädbarn, späd tillräckligt för att möjliggöra en infusionsperiod på 1 till 2 timmar.
Eftersom läkemedlet är dialysbart behöver patienter som genomgår hemodialys dosjusteringar.
Rekommendationer för vård och undervisning av patienter under behandling och användning hos geriatriska patienter och ammande kvinnor är desamma som för alla aminoglykosider.
Övervaka topp- och dalnivåer. Toppserumnivåerna bör inte vara mer än 35 mcg/ml och dalserumnivåerna inte mer än 10 mcg/ml. 
VARNING Förväxla inte Amikin med Amicar (aminokapronsyra) eller anakinra (Kineret).
Pediatriska patienter
Eftersom risken för ototoxicitet är okänd, använd amikacin till spädbarn endast när andra läkemedel är ineffektiva eller kontraindicerade. Övervaka patienten noga under behandlingen.
Patientutbildning
Instruera patienten att rapportera biverkningar omgående.
Uppmuntra till adekvat vätskeintag.
Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning