Under frisättning av noradrenalin, som utlöses av nervimpulser, interagerar neurotransmittorn med specifika receptorer (alfa1-, beta-, beta-, beta- och beta-adrenoreceptorer) som är belägna i den postsynaptiska cellens membran och utlöser responsen från effektororganet. Fram till för några år sedan trodde man att de noradrenerga nervterminalernas roll i neurotransmissionen uteslutande gällde syntes, lagring, frisättning och inaktivering av noradrenalin, och det fanns inga indikationer på att receptorer också kunde finnas i det presynaptiska membranet. Under det senaste decenniet har bevisen samlats till förmån för uppfattningen att det förutom de klassiska postsynaptiska adrenoceptorerna, som förmedlar responsen från effektororganet, även finns receptorer i de noradrenerga nervterminalerna. Dessa presynaptiska receptorer är involverade i moduleringen av den kalciumberoende, aktionspotentialframkallade frisättningen av noradrenalin i det perifera såväl som i det centrala nervsystemet. Presynaptiska hämmande alfa-adrenoceptorer är involverade i regleringen av frisättningen av noradrenalin genom en negativ återkopplingsmekanism som förmedlas av neuronets egen transmittor. Alfa-adrenoceptoragonister hämmar frisättningen av noradrenalin vid nervstimulering, medan alfa-adrenoceptorblockerare ökar den stimuleringsframkallade frisättningen av neurotransmittorn. Dessa resultat har erhållits både in vitro och in vivo. Det finns farmakologiska skillnader mellan de postsynaptiska alfa-adrenoceptorer som förmedlar responsen hos effektororganet och de presynaptiska hämmande alfa-adrenoceptorer som modulerar frisättningen av noradrenalin vid nervstimulering. Underklassificeringen av alfa-adrenoceptorer i alfa1- och alfa2-typer grundar sig på skillnader i relativ affinitet för en rad alfa-adrenoceptor agoinst- och antagonistdurgs. Termen alfa1-adrenoceptor används för en receptor som företrädesvis stimuleras av fenylefrin och blockeras av prazosin, medan alfa2-adrenoceptor reserveras för de receptorer som företrädesvis stimuleras av guanabenz eller klonidin och blockeras av rauwolscin eller yohimbin. De presynaptiska hämmande alfa-adrenoceptorerna i det perifera och centrala nervsystemet har samma farmakologiska egenskaper som alfa2-adrenoceptorerna. Presynaptiska inhiberande autoreceptorer tycks vara inblandade i moduleringen av frisättningen av dopamin och adrenalin i det centrala nervsystemet. En kort negativ återkopplingsmekanism som liknar den för noradrenalin tycks reglera den stimuleringsframkallade frisättningen av dopamin och adrenalin i centrala nervceller. Förutom presynaptiska autoreceptorer genom vilka transmittorn kan modulera sin egen frisättning, finns det en riktig mosaik av receptorer på noradrenerga nervändar …