背景・目的.健康な若年成人において1日1回の投与でシクロベンザプリン徐放30mgとシクロベンザプリン即放10mgの薬物動態の比較を行った。 Cyclobenzaprine immediate release（CIR）は、急性の痛みを伴う筋骨格系疾患に伴う筋痙攣の治療に有効であることが示されています。 また，1日1回の投与で効果的に筋スパズムを緩和できるシクロベンザプリン徐放性製剤（CER）が開発された。 本研究の目的は、CERとCIRの薬物動態を比較することである。
Methods: 健康な若年成人18名（18～45歳）を対象とした単施設共同試験である。 健康なボランティアは、非盲検2期クロスオーバー試験において、1日目と15日目にCER 30 mgを単回投与するか、CIR 10 mgを3回投与（14日間のウォッシュアウトをはさむ）するように割り付けられた。 薬物動態パラメータは各投与期間の最終投与後168時間までモニターされ、有害事象（AE）は試験中、試験薬最終投与後3週間までモニターされました。 CyclobenzaprineはCERとして30mgを単回経口投与、またはCIRとして10mgを3回に分けて8時間おきに24時間かけて経口投与された。 統計学的検定は、両側対立仮説を用い、有意水準0.05、等価限界80％および125％で実施された。 測定項目は、168時間および無限大までの血漿中シクロベンザプリン濃度対時間曲線下面積（AUC）、最大血漿中シクロベンザプリン濃度（C（max））、およびC（max）観察までの時間（t（max））でした。
結果 18名の被験者が無作為に割り付けられ，17名が両試験期間を終了した。 CIRの薬物動態プロファイルが24時間にわたり複数のピークと谷を示したのとは対照的に，CERは単一のピークを持つ一貫した濃度時間プロファイルを示した。 CER 30 mgの薬物動態プロファイルは、CIRの初期ピーク（初回投与後）が約4時間であるのに対し、t（max）中央値が約6時間の吸収相が特徴的であった。 4時間後の平均血漿中濃度は同等であった（CER：12.1 ng/mL、CIR：12.4 ng/mL）。 全身へのシクロベンザプリンの曝露量（AUCおよびC(max)）は両製剤で同程度であった。 CER 30mgのC(max)は19.2ng/mL（中央値 t(max) = 6時間）、CIR（3回目投与後）は18.1ng/mL（中央値 t(max) = 12時間）でありました。 すべての副作用の強さは軽度であり、最も多かった副作用は傾眠でした。
結論 1日1回投与のCERの薬物動態プロファイルは投与方法を反映しており，CIRの変動するプロファイルとは対照的に，シクロベンザプリンの放出制御と血漿濃度の持続が得られた。 CER 30 mg 1日1回投与とCIR 10 mg 1日3回投与は、同等の全身曝露をもたらした。